别名 | |
处方来源 | 《吉林省药品标准》(1982年)。 |
剂型 | 片剂;栓剂 |
药物组成 | 苦参。 |
加减 | |
功效 | 清热,燥湿,解毒,杀虫,利尿。 |
主治 | 心腹结气,癥瘕积聚,热痢,便血,黄疸水肿,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣等症。用于治疗心律失常,急性菌痢,白细胞减少症,水肿,肝炎,小儿肺炎,慢性气管炎,滴虫病,慢性宫颈炎,阴道炎,附件炎,盆腔炎,手足癣,荨麻疹,湿疹,皮炎及泛发性神经性皮炎等。 |
制备方法 | 上药制取流浸膏,压片制成。每片含量为0.5g。 |
用法用量 | 浸膏片:每片0.25g,每次3-5片。无味片:每片0.3g,每次2片。总碱片:每片50mg,每次2-4片;均日3次饭后服。栓剂:外用,每晚1粒,塞入阴道深处或遵医嘱。 |
用药禁忌 | 1.脾胃虚寒者忌服。2.本品不宜与黎芦同用。 |
不良反应 | 临床应用不良反应较少,个别病例服药后出现头晕、便秘、胃纳减退、恶心等反应,均较轻微,能自行消失。 |
临床应用 | 治疗急性菌痢114例中,男性50人,女性64人。疗效标准:痊愈:临床症状全部消失,连续3次便培养均为阴性者(每隔5日取便培养1次,下同);显效:临床症状全部消失,连续3次便培养,1次阳性者;好转:临床症状全部消失,连续3次便培养,2次阳性者;无效:临床症状好转,3次便培养均为阳性者。结果:痊愈81例,显效15例,好转8例,无效10例。 |
药理作用 | 有调节免疫功能,抗肿瘤,抗心律失常,抗变态反应,抗病原微生物,升白细胞,保肝,利尿,平喘,祛痰等作用。 1.调节免疫功能:苦参主要有效成分氧化苦参碱(腹腔注射375mg/kg)可减轻小鼠胸腺和肠系膜淋巴结的重量,使胸腺ANAE+淋巴细胞增加,使HA滴度、PFC值以及Mφ细胞吞噬百分率等降低,表明氧化苦参碱对某些免疫反应和免疫器官有抑制作用。体外实验证实,苦参碱可以明显抑制小鼠T淋巴细胞的增殖及TH细胞产生IL-2的能力。氧化苦参碱皮下给药(75ms/kg、100mg/kg),连续五日,在较高剂量时,可显著抑制小鼠腹腔激活的巨噬细胞的吞噬功能。肌内注射氧化苦参碱具有明显延长小鼠异体游离移植心肌存活期的作用,并随剂量加大其作用增强;检查药物对移植和非移植小鼠的脾淋巴细胞转化和免疫球蛋白分泌细胞的影响,发现移植术后10日小鼠体外脾脏细胞自发增殖增强,对刀豆蛋白A(ConA)刺激的转化反应明显减弱;氧化苦参碱能显著抑制正常小鼠的脾细胞的自发增殖及对ConA或脂多糖(LPS)刺激的转化反应,而对手术已使之显著降低的脾细胞对ConA刺激的转化反应无影响,这说明氧化苦参碱延长小鼠同种异体游离移植心肌组织存活期主要与抑制B细胞功能有关,这种选择性的免疫抑制作用可能有利于避免应用其他非特异免疫抑制剂所带来的危害。有学者指出,苦参及其有效成分氧化苦参碱是一种双向免疫调节剂,即其在低浓度时可刺激淋巴细胞增殖,高浓度时则抑制之。氧化苦参碱对人扁桃体淋巴细胞和小鼠脾淋巴细胞增殖能力影响的研究结果表明,根据人扁桃体淋巴细胞对PHA,SAC反应能力的不同,氧化苦参碱可使低反应性的人扁桃体淋巴细胞增殖能力提高,而对高反应性的人扁桃体淋巴细胞及正常小鼠脾细胞增殖则表现为抑制作用,提示氧化苦参碱对淋巴细胞增殖的影响和细胞状态密切相关。 2.抗肿瘤:从苦参中提取的总生物碱以及分离、纯制的苦参碱、脱氢苦参碱和氧化苦参碱对小鼠肉瘤S180均有不同程度的抑制作用,抑制率均在35%以上;经不同比例混合的C碱,剂量在113mg/kg/日,连续腹腔给药10日,抑制率达61.38%。对小鼠实体型宫颈癌U14亦有一定抑制作用,以苦参碱、氧化苦参碱和混合C碱作用较显著,抑制率均在40%以上。对小鼠肉瘤S37则以混合C碱作用较佳,连续给药14日,抑制率达43.3%;混合C碱与丝裂霉素C(MMC)在发挥相同抑制作用的同时,MMC使动物体重下降,而混合C碱却使体重增加。对艾氏腹水癌ECA、腹水型肉瘤S180A均有一定抑制作用;其中,腹腔给予375mg/kg/日的氧化苦参碱,连续10日,效果非常显著,生命延长率ECA为128.94%,S180A为68.2%,与丝裂霉素C的作用基本相同。上述结果表明,氧化苦参碱和混合C具有较显著的抗肿瘤活性。福岛清吾等用小鼠进行了苦参碱和氧化苦参碱对肉瘤S180。的抑瘤活性试验,结果证实二者均有明显的抑制作用,氧化苦参碱的活性尤为突出,苦参碱类的毒性反应明显小于MMC,在发挥同等抗肿瘤作用的情况下,MMC使动物体重下降,而苦参类则使体重增加;氧化苦参碱的化疗指数是MMC的7.8倍。 3.抗心律失常:蟾殊、大鼠、家兔等多种动物实验表明,苦参对心脏有明显抑制作用,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少。其减慢心律,延缓传导,降低心肌兴奋性等作用不受阿托品的影响,也与肾上腺素能β-受体无关,对氯仿-肾上腺素、乌头碱、哇巴因等所致的心律失常,苦参均有良好的预防作用,尤其对乌头碱所致心律失常其对抗作用远较曼陀罗、阿托品更为快速而持久。苦参碱、苦参总碱、氧化苦参碱及苦参总黄酮等均有抗心律失常作用。其作用机制,可能是一种非特异性“奎尼丁样”效应机制,即通过影响心肌细胞膜钾、销的离子转运,降低心肌应激性,延长绝对不应期,从而抑制异位节律点的作用。在去脊髓猫的实验中观察到,苦参总碱对保全脊髓猫的心律失常有转复作用;而对横断脊髓和迷走神经猫的心律失常则无转复作用。又在猫血压、瞬膜反应实验中观察到,用1.885g/kg的苦参总碱不能阻断交感神经节的作用。由此可见苦参总碱抗心律失常的作用与中枢神经作用有关。 4.抗变态反应:苦参对Ⅰ型变态反应的实验,结果显示苦参治疗组过敏性休克死亡率明显低于对照组,说明苦参对Ⅰ型变态反应有治疗作用;且长期用药者受过敏原攻击时,不仅可以延缓发病时间,降低死亡率,若在攻击前半小时腹腔再次给药,则疗效更佳;同时测定对照组及苦参治疗组豚鼠在致敏前及致敏后第一、二、三周血清IgE水平动态变化,结果发现,苦参治疗组血清IgE水平高于对照组,特别是治疗第1周,以后逐渐下降,三周后仍不高于对照组,但部分发病豚鼠却趋于康复,这表明苦参的治疗作用不是抑制IgE合成的结果,而是表现为调控作用。另有报告证实,苦参碱可降低过敏性介质的释放,对速发型变态反应有明显的对抗作用。 5. 抗病原微生物:苦参煎液及1%苦参碱体外试验证明对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、乙型链球菌、金黄色葡萄球菌及结核杆菌等均有明显抑制作用;苦参煎剂及浸膏对某些致病性真菌也有不同程度的抑制作用;其醇浸剂有抗滴虫作用。 6.升白细胞:实验证明,静注及肌内注射苦参总碱30mg/kg及氧化苦参碱100mg/kg,对家兔经X线600伦琴全身照射所致的白细胞减少症,有显著的治疗作用。氧化苦参碱对家兔经60钴γ源500伦琴照射后所致的白细胞减少症,剂量率为31伦/分时显示有一定防治效果。并可预防丝裂霉素C及环磷酰胺所致的白细胞减少。 7.对实验性肝损伤保护作用:氧化苦参碱对三种实验性肝损伤模型(四氯化碳引起的家兔或小鼠的肝损伤及氨基半乳糖所致AMSl纯品系小鼠的肝损伤),都观察到有一定的保护作用,表现在谷-丙转氨酶降低(尤以小鼠绝大部分差异显著,肝糖保存较多),肝细胞坏死亦较少,其他如嗜酸性变、炎症细胞浸润等均较病理对照组为轻。 8.利尿:苦参煎剂临床试验,以及苦参煎液、苦参注射液和苦参总碱,给家兔或大鼠灌服、皮下、静脉、腹腔或肌内注射,均显示有利尿作用,并使尿液中氯化钠含量明显增加。 9.平喘、祛痰:苦参、苦参总碱及苦参碱,对组胺引起的豚鼠哮喘有明显的平喘作用,效果与氨茶碱基本相似,唯其作用时间较长,可维持2小时以上。酚红排泄法试验证明,小鼠灌服苦参总黄酮0.8g/kg,有明显祛痰作用。 10.其他作用:苦参味苦,性寒,是传统的苦味健胃药。大鼠试验结果表明,苦参酮具有明显的抗胃溃疡作用。苦参还有抗炎作用以及抗阿米巴原虫等作用。 |
毒性试验 | 急性毒性试验测得各种苦参制剂对小鼠的LD50分别为:煎剂灌服43±2.2g/kg;总碱灌服1.18±0.lg/kg;结晶碱皮下注射0.30±0.2g/kg;总碱腹腔注射546.6±65.43mg/kg;苦参碱小鼠腹腔注射150mg/kg;家兔腹腔注射125mg/kg;氧化苦参碱腹腔注射521±70mg/kg;静脉给药150mg/kg;脱氢苦参碱腹腔注射78±1.6mg/kg;苦参注射液腹腔注射15.03g/kg;苦参注射液静脉注射7.43g/kg;用结晶碱给犬肌内注射,每次0.5g/日(体重9-14kg),连续14日,除非蛋白氮有升高趋势和体重略有减轻外,未见明显异常。 |
化学成分 | |
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