别名 | 广炎灵 |
处方来源 | 《黑龙江药品标准》( 1986年)。 |
剂型 | 胶囊;片剂 |
药物组成 | 丁香叶。 |
加减 | |
功效 | 清热解毒,消炎止痢。 |
主治 | 外感风热,喉痹,湿热疫毒痢疾等。用于治疗上呼吸道感染,咽喉肿痛,急慢性扁桃体炎等细菌感染性疾病。急慢性菌痢、肠炎等。 |
制备方法 | |
用法用量 | 成人每次2-3粒(片),日3-4次口服,小儿酌减。 |
用药禁忌 | |
不良反应 | |
临床应用 | |
药理作用 | 主要有抗菌,抗病毒,抗炎,抗氧化和增强免疫功能及对实验性肝损伤的保护作用。 1.抑菌:炎立消水溶性成分体外试验对24种(型)病原性细菌具有较强抑菌作用,抗菌谱广,如:金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎杆菌、志贺氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌(2a型)、宋内氏痢疾杆菌、鲍氏痢疾杆菌、变形杆菌等。体内试验对金黄色葡萄球菌感染的小鼠具有显著保护作用,ED50为4.1-5.9g/kg。 炎立消抗菌有效成分为3,4-二羟基苯乙醇、3,4-二羟基苯甲酸、对羟基肉桂酸、酪醇、甘露醇。其主要有效成分3,4-二羟基苯乙醇的衍生物3,4-二甲氧基苯乙醇体外试验对丝状真菌、酵母样真菌有较强抑制作用。对丝状真菌的抗菌作用强于制霉菌素,对酵母样真菌则低于制霉菌素,最小抑菌浓度(MIC)为12.5-200μg/ml,而最小杀菌浓度(MCC)为50-800μg/ml,对部分丝状真菌的MIC和MCC在50μg/ml以下,远低于水杨酸的MIC和MCC。体内实验,10%3,4-二甲氧基苯乙醇对豚鼠实验性体癣治疗有效率高达 96.7%,而10%水杨酸有效率仅为 36.7%(P<0.01)。电镜观察3,4-甲氧基苯乙醇对石膏样癣菌细胞超微结构的影响表明,质膜首先发生改变,胞质内出现“电子簿区”,核糖体减少,最终导致线粒体膜、核被膜破损,线粒体、细胞核等细胞器消失,细胞呈“空壳”样。按山口法观察3,4-二甲氧基苯乙醇对人红细胞影响表明能损伤人的红细胞膜而导致溶血,说明 3,4-二甲氧基苯乙醇主要作用于细胞膜。 丁香叶与抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶组成的复方制剂甲丁胶囊,体外抑菌试验表明对金黄色葡萄球菌等17种型细菌呈抑菌作用;体内抑菌实验对金黄色葡萄球菌感染小鼠呈保护作用,ED50为0.66-0.94g/kg,按 Burgi公式计算, Q值>1,木村氏法计算增强比值,甲丁胶囊体外增强比为3.6倍,体内增强比为2.5倍,表明丁香叶复方制剂甲丁胶囊的抗菌作用较单方制剂炎立消增强,呈协同增效作用。测定治疗指数ED50/LD50,甲丁胶囊为22.3,炎立消为8.3,表明甲丁胶囊治疗安全范围扩宽,毒性降低。 2. 抗病毒:炎立消对腺病毒(Afv3、Afv7)、副流感病毒(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)、呼吸道合胞病毒(RSV)、柯萨基病毒(CoxB1、CoxB2、CoxB3、CoxB4、CoxB5、CoxB6)所致细胞病变均有明显抑制作用。其效价强度优于板蓝根冲剂。 复方制剂甲丁胶囊对腺病毒(Afv3、Afv7);副流感病毒(Ⅱ);柯萨基病毒(CoxB1、CoxB2、CoxB3、CoxB5、CoxB6)病毒最小抑制剂量均低于炎立消,表明其对上述病毒的抑制效价优于炎立消。 3.抗炎:炎立消对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀,小鼠蛋清足跖肿胀和小鼠肉芽肿的影响及对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响与空白对照组比有显著抑制作用,与阳性对照药物地塞米松呈类似抗炎作用。炎立消复方制剂甲丁胶囊具有类似上述抗炎症作用,并优于炎立消。 4.镇痛:该药对醋酸所致小鼠疼痛与空白对照组相比有明显抑制作用,与阳性对照药物阿司匹林作用类似。复方制剂甲丁胶囊具有类似镇痛作用,并优于炎立消。 5.抗氧化:炎立消对邻苯三酚自氧化所致人红细胞影膜(ghoat)产生的超氧阴离子呈剂量依赖性地降低邻苯三酚自氧化率,使O2-产生降低,IC50为114.9μg/ml。炎立消对邻苯三酚诱发的人红细胞膜脂质流动性降低,与抗氧化剂VE类似,呈剂量依赖性地升高膜脂质流动性,炎立消ED50为100.5μg/ml,VE为83.3μg/ml,炎立消的效价强度是VE的83.3%。炎立消对邻苯三酚诱发的人红细胞影胰蛋白高聚物升高,呈剂量依赖性降低,IC50为165.9μg/ml,VE为320.96μg/ml,炎立消的复方制剂甲丁胶囊具有类似作用,IC50为102.8μg/ml,甲丁胶囊的效价强度是炎立消的161.7%,是VE的212.8%。炎立消对邻苯三酚诱发的人红细胞影膜脂质过氧化物(MDA)升高,呈剂量依赖性降低 MDA含量,IC50为 29.86μg/ml, VE具有类似作用,IC50为36.45μg/ml。甲丁胶囊呈类似作用,IC50为 24.15μg/ml。表明效价强度是炎立消的123.6%,是VE的150.9%。炎立消对邻苯三酚诱发的人红细胞影膜唾液酸含量降低呈剂量依赖性地升高,ED50为 26.8μg/ml;甲丁胶囊与 VE类似,呈剂量依赖性升高,ED50分别为 20.1μg/ml, 28.07μg/ml,甲丁胶囊的效价强度是炎立消的 133.3%,是VE的138.7%。炎立消对邻苯三酚诱发的人红细胞影膜封闭度降低呈剂量依赖性地增加,与VE、甲丁胶囊类似,ED50分别为27.7μg/ml,28.4μg/ml,22.8μg/ml,甲丁胶囊的效价强度是炎立消的121.5%,是VE的124.8%。综合上述实验结果表明炎立消与其复方制剂甲丁胶囊具有较强抗氧化作用和清除自由基,降低膜质花生四烯酸过氧化代谢产物MDA、PGs、LTs等炎症介质的产生,保护细胞膜免遭自由基损伤,发挥抗炎症作用。 6.免疫作用:炎立消有促进小鼠脾脏溶血性空斑形成和特异性抗体——溶血素生成的作用,同时可增加动物外周血内B细胞的百分比。 7.对实验性肝损伤的保护作用:炎立消对扑热息痛所致肝GSH含量耗竭具有阻抑作用,从而对肝细胞损伤具有保护作用。 |
毒性试验 | 1.急性毒性:小鼠灌胃给药,LD50为30.5±0.87g/kg。 2. 亚急性毒性:大鼠分生理盐水对照组,丁香高剂量组相当LD501/4,中剂量组相当于LD501/8,低剂量组相当于 LD501/10,连续灌胃14日后,对外周血象与对照组比较无显著差异,对体重、肝重、心、肝、肾、肺、胃镜检形态学上无显著改变。高剂量组有三只动物中毒死亡,存活动物肝脏功能谷丙转氨酶活动增加 41%。 |
化学成分 | |
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生产厂家 | |
各家论述 | |
备注 |