| 别名 | |
| 汉语拼音 | san jian shan |
| 英文名 | |
| 药材基原 | 为三尖杉科植物三尖杉的枝叶。 |
| 动植物形态 | 常绿乔木,高达20m,胸围40m。树皮褐色或红褐色,裂成片状脱落。小枝对生,基部有宿存芽鳞；枝条细长,稍下垂,树冠广圆形。叶螺旋状排成2列,披针状线形,通常微弯,长4-13(多为5-10)cm,宽3.5-4.5mm,上部渐窄,先端长渐尖,基部楔形或宽楔形,上面深绿色,下面气孔带白色。较绿色边带宽3-5倍。雄球花8-10,聚生成头状,单生叶腋,总花梗较粗,通常长6-8cm；雌球花由数对交叉对生各有2胚珠的苞片组成,生于小枝基部的苞片腋部,稀生枝顶。种子椭圆状卵形,长约2.5cm,假种皮熟时紫色或红紫色,先端有小尖头,花期4月,种子8-10月成熟。 |
| 资源分布 | 分布于中南及陕西、甘肃、安徽、浙江、四川、贵州、云南等地。 |
| 生态环境 | 为我国特有树种，生于针、阔叶树混交林中。 |
| 药用植物栽培 | |
| 采收和储藏 | 全年或夏、秋季采收,晒干。 |
| 药用部位 | |
| 生药材鉴定 | 小枝对生,基部有宿存芽鳞,叶螺旋状排成2列,常水平展开,披针状条形,长4-13cm,宽3-4mm,先端尖,基部楔形成短柄,上面深绿色,中脉隆起,下面中脉两侧有白色气孔带。气微、味微涩 。 |
| 中药化学成分 | 枝、叶中含有多种生物碱，其中属三尖杉碱类生物碱的有：三尖杉碱(cephalotaxine)，表三尖杉碱(epi-cephalotaxine)、左旋及右旋的乙酰三尖杉碱(acetylcephalo-taxine)、粗榧碱（harringtonine)，高粗榧碱（homoharringtonine)，异粗榧碱（isoharringtonine)， 去氧粗榧碱（deoxyharringtonine)，11-羟基三尖杉碱（11-hydroxycephalotaxine)，去甲基三尖杉碱（desmethylcephalotaxine)，桥氧三尖杉碱（drupacine)，三尖杉酮碱（cephalotaxinone)，去甲基三尖杉酮碱（desmethylcephalotaxi-none)，4-羟基三尖杉碱（4-hydroxycephalotaxine)，海南粗榧新碱（hainanensine)，异三尖杉酮碱（isocephalotaxinone)等；属高刺桐碱类生物碱的有：台湾三尖杉碱（wilsonine)，表台湾三尖杉碱（epiwilsonine)，福建三尖杉碱（caphalofortuneine)，三尖杉种碱（fortuneine)，表福建三尖杉碱（epicephalofortunei-ne)，3-表谢汉墨异次碱（3-epischelhamericine)，3-表甲基谢汉墨异次碱（3-epimethylschelhammericine B)等。还含海南粗榧内酯（hainanolide)，海南粗榧内酯醇（hainanolidol)及芹菜素（api-genin)，金圣草素（chrysoerol)，红杉醇（sequoyitol),D-1-O甲基粘肌醇（D-1-O-methylmucoinositol)，蒎立醇（pinitol). |
| 理化性质 | |
| 中药化学鉴定 | 取本品细粉(40目)5g,置100ml 具塞三角瓶中,加14%氢氧化铵溶液3.5ml润湿,然后加氯仿50ml,振摇后浸泡过夜,用脱脂棉过滤,滤液置水浴上蒸干,冷却后残渣加甲醇1ml溶解。吸取此溶液10-20μl,点在硅胶G薄层板(硅胶G10g,加1mol/L氢氧化钠溶液25ml,搅匀,铺板,室温下自然干燥,在80℃活化半小时)上,同时上三尖杉碱对照品溶液,以氯仿-甲醇(7:0.5)、乙醚-丙酮(2:1)和乙酸乙酯-丙酮(6:2.5)展开后,喷碘化铋钾碘碘化钾试剂(1:1)显色。如样品中出现的斑点在以上三种溶剂糸统中的主斑点均与对照品相同,即可确定样品中存在该生物碱。 |
| 中药有效成分结构式的测定 | |
| 炮制方法 | |
| 剂型 | 三尖杉酯碱(粗榧碱)注射液。 |
| 中药制药工艺 | |
| 药理作用 | 1． 三尖杉总生物碱0.05-2.0mg皮下注射,对小鼠肉瘤S180的平均抑制率为30%-60%；总碱肌内注射,局部产生疼痛感及硬结,影响疗效。三尖杉碱对小鼠腹腔注射半数致死量为239mg/kg。 2.尖杉酯碱对小鼠：L1210细胞,于1.4×10(-6)mol/L的浓度,5分即可抑制蛋白质的合成,14C-亮氨酸掺入抑制率达34%,到半小时,掺入抑制率超过90%；三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱对脑瘤22在抑制作用,并能明显延长L615小鼠生存时间；对小鼠白血病P388、L1210及Lewis肺癌也均有抑制作用。 3．三尖杉碱对戊巴比妥的中枢作用有加强作用。抗肿瘤机制： 3．1抑制肿瘤细胞生物大分子合成：四种榧碱对核素标记的氨基酸和3小时-胸腺嘧啶脱氧核苷(TDR)对细胞的掺入均产生抑制,药物对蛋白质和DNA的合成均有影响；以对蛋白质合成的抑制作用最快且强。 3.2细胞周期的影响：药物对肿瘤G1和G2期的蛋白质合成均有抑制作用,延缓其从G1向S以及G2向M期移行,即杀伤S期细胞,又杀伤部分G0细胞。1/3半数致死量剂量的粗榧碱、高粗榧碱和半合成的粗榧碱均使G1期的P388白血病细胞向S期移行受 到延迟,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%减少,属于细胞周期非特异性药物。 3.3细胞的诱导分化作用：粗榧碱使体外培养的人早幼粒白血病细胞(hL-60)分化接近正常的单核细胞,并丧失增殖能力,粗榧碱有促进细胞分化作用。 |
| 药理学 | 1.急性毒性：三尖杉交响曲生物碱小鼠腹腔注射的半数致死量为110mg/kg。混合酯碱小鼠腹腔注射的半数致死量游离碱为1.81 mg/kg,酒石酸盐为3.03 mg/kg,盐酸盐为2.9 mg/kg。因各地树种制剂和混合酯碱比例不一,半数致死量亦在差异。粗榧碱小鼠腹腔注射半数致死量为4.07 mg/kg。异粗榧碱和去氧粗榧碱小鼠腹腔注射半数致死量各为16.1 mg/kg和16 mg/kg。三尖杉碱小鼠腹腔注射半数致死量为255 mg/kg或239 mg/kg。大鼠和犬单次颈动脉灌注粗榧碱的毒性反应为：大鼠注药5 mg/kg,54%可耐受,46%于给药后12小时内死于循环呼吸衰竭；犬0.5 mg/kg可安全剂量,1 mg/kg尚可耐受,1.5 mg/kg和2 mg/kg致死于重要脏器出血。存活动物末见有迟发的造血器官及肝、肾、心功能异常。 2.长期毒性：粗榧碱和高粗碱小鼠腹腔注射的亚急性半数致死量分别为每日2.21±0.24 mg/kg,连续7天和1.12 mg/kg,连续7天,犬致死量分别为每日0.84 mg/kg,连续5天和0.32 mg/kg,连续7天。 3.细胞毒性：粗榧碱可诱发仓鼠肺细胞染色体单体断裂畸变47%,还诱发小鼠骨髓细胞核破裂,引起多色性红细胞中带微核的细胞数增多,故认为该药具有明显遗传毒性和潜在致癌性。 |
| 药代动力学 | 粗榧碱和高粗榧碱的体内过程相似,并有明显的种属差异和个体差异。用核素标记、高压液相色谱法观察了药物在鼠、犬和人体的代射情况： 1.肌注和口服吸收较快、但不完全。 2.体内广泛分布,以肾、肝、骨髓浓度较高。其中粗榧碱以肾脏浓度最高；肝、骨髓、肺、心、胃、肠、脾及肌肉次之；睾丸、血和脑内较低；两药在带瘤鼠及正常鼠体内的分布大致相仿。 3.肝脏代谢。 4.经尿、粪、胆汁排泄,并有肠、肝循环存在。给药后24小时内排泄量占给药总量的50%左右,其中经尿排出的粗榧碱和高粗榧碱各为30.2%和42.2%；经粪便排出者分别占16.6%和6.3%。排出物中原形物粗榧碱占1/2,高粗榧碱占1/3。静注后2小时,两药在各组织中的浓度迅速下降,而骨髓中浓度下降较慢。 5.体内过程二室模型,大鼠的T1/2。约3分钟,T1/250分钟左右。犬和人体的T1/2B各为9.7±4.5小时和9.3±14.4小时。 |
| 毒理学 | |
| 药物配伍 | |
| 药性 | 苦；涩；性寒；有毒 |
| 归经 | |
| 功效 | 抗癌 |
| 功效分类 | 解毒药 |
| 主治 | 恶性淋巴瘤；白血病；肺癌；胃癌；食道癌；直肠癌等 |
| 用法用量 | 一般提取其中生物碱，制成注射剂使用，具体参见“制剂”与现代临订研究“项。 |
| 用药禁忌 | 本品的毒性反应主要是对造血系统的抑制作用，还有食欲减退、恶心、呕吐等消化道反应。 |
| 不良反应及治疗 | 对造血系统的抑制作用；食欲减退、恶心、呕吐等消化道反应。 |
| 选方 | 产后腹胀：三尖杉枝叶9克；四面风9克,岩附子9克,槟榔4.5克,山楂9克,当旭6克,木通6克,血泡木6克,水煎服。《湖南药物志》 |
| 临床运用 | |
| 各家论述 | |
| 考证 | 天目山药用植物志。 |
| 药物应用鉴别 | |
| 药典收录 | |
| 药材拉丁名 | Ramulus ex Folium Cephalotaxi |
| 拉丁植物动物矿物名 | Cephalotaxus fortunei Hook.f. |
| 科属分类 | 三尖科 |
| 出处 | 《中华本草》 |
