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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:甲氧沙林功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

甲氧沙林

  
中西药分类 西药
作用分类 专科用药物\皮肤科用药\其他
英文名 Methoxsalen*
汉语拼音
别名 甲氧补骨脂素,Methoxypsoralen
药物组成
性状 本品为白色或类白色结晶性粉末;不溶于水,溶于乙醇、丙二醇、丙酮。
功效
主治 本品需与长波紫外线(UVA)合用(两者合用称为PUVA),以治疗白癜风银屑病、蕈样肉芽肿;PUVA亦可用于治疗斑秃、异位性皮炎、扁平苔癣、掌跖脓疱病等。
用途
方解
药理作用 本品为补骨脂素的衍生物,有光感活力。与长波紫外线(UVA)合用(称为PUVA),能使黑素细胞中的氨酸酶活力增加,亦可抑制DNA合成、细胞分裂和表皮更替。
体内过程 口服后约95%从胃肠吸收;有些患者效果差,推测与吸收不良有关。蛋白结合率高。半衰期:硬胶囊为1.1小时,软胶囊为2小时。光敏达峰时间为1.5-4.25小时。与250ml牛奶进服时血药浓度峰值时间为0.5-6小时。本品在肝脏代谢,代谢物主要从肾排泄,8小时内排出80%-90%,24小时内排出95%,由粪便排出4%-10%。
剂型 片剂
规格 片剂:10mg/g;溶液剂:0.1-0.2%。
用法用量 1.口服 ①白癜风,在照射UVA前2-3小时按体重口服0.3-0.6mg/kg,每周2-3次(至少相隔48小时);UVA照射剂量以亚光毒反应为度,通常由1.0-1.5J/cm2开始,以后逐渐增加照射量;日光照射难以控制剂量,现已少用。②银屑病或蕈样肉芽肿,在照射UVA前2小时,按体重口服0.6mg/kg,每周2-3次(至少相隔48小时);UVA照射剂量同白癜风,治疗次数可逐渐减少至维持治疗;但病人一生内治疗次数不宜超过200次,UVA照射总剂量不宜超过1000J/cm2。 2.外用 将本品涂在白癜风等局部病损处,30-60分钟后进行UVA照射,照射剂量以亚光毒反应为度,通常由0.05-0.25J/cm2开始;每周1次;使用本品浓度由0.1%酊剂开始,可逐渐增加浓度到0.2%。每次照射后立即以肥皂和水洗净本品,盖上遮光物。
不良反应 1.曾报道长期PUVA治疗后可发生白内障和皮肤早期老化的表现。 2.动物实验发现本品能诱发UVA的致癌作用,故如患者存在其他危险因子如淡色皮肤、对日光敏感、皮肤癌病史、接触放射线、过多在日光中曝晒或曾用中波紫外线(UVB)治疗、砷或外用氮芥治疗等情况时,应长期观察病人有无皮肤肿瘤的发生。 3.紫外线超剂量或超时间照射的症状为皮肤发生红斑起水疱脱屑和疼痛,特别是足和小腿的肿胀。 4.还可有皮肤瘙痒、恶心、头晕、头痛、精神抑郁、神经质、失眠和中毒性肝炎等不良反应。 5.下列情况禁用 严重心血管病、白化病、夏令水疱病、红斑狼疮皮肌炎、卟啉病、着色性干皮病、白内障、肝功能损害,以及12岁以下儿童。 6.下列情况应慎用 慢性感染、胃肠疾病、皮肤癌病史、日光敏感家族史、新近接受过X射线、细胞毒、砷剂、煤焦油和UVB治疗者。
注意事项 1.治疗期间不食用含有呋喃香豆素的食物(如酸橙无花果、芥末、香菜萝卜芹菜),以免发生附加的光毒性危险;与其他光敏性药物亦不得同时服用;与吩噻嗪类药物同用可加剧对脉络膜、视网膜和晶体的眼内光化学损伤。 2.可发生肝功能试验异常。 3.对长期应用本品的患者,需定期复查抗核抗体、血象、肝肾功能,并注意有无白内障、黑素瘤或皮肤癌的发生。 4.口服可能需在6-8周起作用,不要随意增加药物剂量或UVA照射时间。 5.PUVA治疗前24小时和治疗后12小时,需保护皮肤勿晒阳光,穿长袖衬衫、长裤、阔边帽、戴手套和用保护系数15的遮光物质涂在暴露部位。 6.倘若皮肤出现烧灼或水疱,需暂停治疗。 7.倘若发生肝功能受损,需减少本品剂量或停止治疗。 8.对超剂量的治疗 在2-3小时内导致呕吐,并将患者移至暗室至少24小时;如在24小时内出现显著红斑,提示可能出现严重晒伤,因对PUVA的红斑反应峰通常约发生在口服本品48小时后,应根据发生的范围和严重程度进行对症治疗。 9.外用比口服更易引起难以预料的光敏感效应;故局部外用仅适应于小于10cm2的面积,且照射UVA后应将所涂药品去掉,照射UVA的时间亦需根据患者的皮肤类型和耐受性而适当调节。外用时表皮中的本品浓度较口服时为高,故通常采用的UVA剂量应较口服时为低。在外用本品和UVA照射治疗后,应至少12-48小时避免日光照射。 10.内服本品后至少12小时内应戴护目镜,以滤除紫外线,防止白内障。
贮藏 避光,密闭保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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