| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 计划生育用药物\其他 |
| 英文名 | Mifepristone |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 米非司酮为微黄色结晶粉，无臭无味。光照敏感，在甲醇、二氯甲烷易溶，乙醇或醋酸乙酯中溶解，几乎不溶于水。熔点：192-196℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 抗早孕药。与前列腺素类药物序贯合并使用于终止闭经49天内的妊娠。 |
| 方解 | |
| 药理作用 | 1．米非司酮是孕酮受体水平的抗孕激素，它与孕酮受体结合起到阻断和干扰靶器官水平的孕酮，使孕酮失去生理活性。现知组成人体孕酮受体的氨基酸有三个功能区：即转录活化区、DNA结合区和激素结合区。米非司酮与孕酮受体结合有种属特异性，在人类孕酮受体的激素结合区第722位上的甘氨酸是与米非司酮结合和作用的关键部位，不同激素受体第722位上甘氨酸均能与米非司酮结合，产生抗该激素的活性。反之，如人孕酮受体第722位突变为半胱氨酸，也就没有抗孕酮作用。米非司酮与孕酮受体结合能力比孕酮强5倍，有强大抗孕激素作用。它的抗孕酮受体的靶器官为蜕膜，使蜕膜细胞蛋白合成功能受阻，颗粒细胞释放颗粒，网状纤维溶解，导致蜕膜细胞变性，坏死以致出血。本品无孕激素、雄激素、雌激素和抗雌激素作用。但有以剂量-依赖方式显示其抗糖皮质激素活性和微弱的抗雄激素活性。 2．对子宫平滑肌的作用 子宫自发活动通过孕酮和前列腺素之间平衡来调节。米非司酮使孕酮失活，起不了安静子宫的作用，同时提高了内源性前列腺素水平和子宫肌层对前列腺素的敏感性。子宫收缩又进一步刺激内源性前列腺素的合成，加强了子宫收缩。 3．对子宫颈的作用 早孕时宫颈中胶原组织很丰富。孕酮抑制胶原分解，使宫颈处于紧闭状态。米非司酮的抑制孕酮活性和前列腺素的作用，使胶原合成减弱，分解增强，促使宫颈软化和扩张，有利于胎囊排出。 |
| 体内过程 | 口服吸收较迅速，血药达峰时间为1小时左右，峰值浓度为0.8-2mg/L左右，有明显个体差异。消除t1/2为30-40小时左右，药物曲线下面积较低。米非司酮的剂量与药峰浓度不成正比，而消除半衰期，平均滞留时间、表观分布容积、消除率、药时曲线下面积等均随剂量而变化。米非司酮与血清中α-酸性糖蛋白有高度亲和力，而影响米非司酮在体内的动力学。米非司酮口服1-2小时后，血中代谢产物水平已超过母体化合物。90%由肝脏代谢，经胆汁进入消化道排出，其余由肾排泄。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：25mg，200mg。 |
| 用法用量 | 空腹或进食2小时后，1次口服米非司酮150mg或200mg，或分服法即分4-6次服用，首次口服25mg或50mg，每日2次（间隔12小时)，共2-3天，总剂量150mg。每次服药后禁食2小时。服完药后第3或4天于阴道后穹窿放置卡前列甲酯（卡孕栓)1枚（1mg)，或口服米索前列醇600μg。门诊观察6小时，注意用药后出血情况，有无妊娠产物排出和药物副反应。 |
| 不良反应 | 1．部分早孕妇女服药后，有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛。 2．个别妇女可出现皮疹。 3．使用前列腺素后有腹痛，部分对象可发生呕吐、腹泻。少数有潮红、手足心痒和发麻现象。 |
| 注意事项 | 1．必须确诊为早孕者，停经天数在49天内，孕期越短，效果越好。怀疑宫外孕者禁用。 2．心、肝、肾、肾上腺功能不全者，长期服用甾体激素、凝血机制障碍者禁用。 3．有使用前列腺素类药物禁忌者，如青光眼、哮喘、过敏体质等禁用。 4．本品必须在具有急诊刮宫手术和输液、输血条件的单位使用。药房不得自行销售。 5．服药前必须向对象详细告知治疗效果、服药过程和可能出现的副反应。随诊中如有大量出血、剧烈腹痛或发烧等异常情况，应及时就诊。 6．服药后8-15天应去治疗单位复诊，以确定流产效果和进行必要处理。使用本品终止早孕失败者，必须进行人工流产。 |
| 贮藏 | 密闭避光，干燥处保存。 |
| 备注 |
