中西药分类 |
西药
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作用分类 |
计划生育用药物\其他
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英文名 |
Misoprostol
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
本品为淡黄色粘稠油状物,微臭,极易溶于二氯甲烷中,易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯,几乎不溶于水。
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功效 |
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主治 |
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用途 |
本品与米非司酮片序贯使用,可用于终止停经49天内的早期妊娠。本品单独使用于治疗胃、十二指肠溃疡病和预防与治疗非甾体抗炎药引起的出血性消化道溃疡。
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方解 |
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药理作用 |
1.本品为前列腺素E1类似物,具有E型前列腺素的药理活性。刺激胃粘液分泌,增加重碳酸氢钠分泌和磷脂生成;增加胃粘膜血流量,加强胃粘膜屏障;有明显抑制胃酸分泌作用而对胃粘膜有保护作用。
2.动物试验口服给药未见血压、心率和心电图改变,对免疫功能无明显影响,可抑制过敏递质释放,对内分泌无影响,大剂量具有镇静作用。血清生化指标除氯离子浓度略升高外,未见任何其他异常。一般生殖毒性试验结果表明,剂量增高至1mg/kg时可引起着床数降低和胚胎吸收数增加,剂量增至每天10mg/kg在大鼠未显示有致畸作用,对小鼠无致癌作用。
3.本品为第一个合成的前列腺素E1,具有对子宫平滑肌和胃肠平滑肌的兴奋作用,增加子宫张力和子宫内压作用,也具有软化松弛宫颈的作用。与米非司酮序贯使用,可显著增高或诱发妊娠子宫自发收缩的频率和幅度,用于终止早孕。
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体内过程 |
本品口服吸收迅速,1.5小时后完全吸收。给药15分钟后,血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。口服200μg,平均药峰浓度0.309μg/L。其游离酸约有85%与血清蛋白结合,与浓度无关。其t1/2为26.9分钟,每12小时口服400μg米索前列醇体内不产生蓄积。其代谢物消除呈双相性,75%从尿中排出,15%从粪便中排出体外。
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剂型 |
片剂
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规格 |
片剂:200μg。
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用法用量 |
停经≤49天的健康早孕妇女,要求药物流产时,采用米非司酮150mg,分次服法或1次口服200mg,服药前后禁食2小时。40-48小时后单次口服米索前列醇600μg,门诊观察6小时。
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不良反应 |
使用米索前列醇后可有腹痛,部分对象可发生呕吐和腹泻。极个别妇女可出现皮疹、手掌发红、瘙痒、寒颤、一过性发热甚至于过敏性休克。
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注意事项 |
1.有心、肝、肾、脑血管或冠状动脉疾患者或肾上腺皮质功能不全者禁用。
2.有使用前列腺素类药物禁忌者,如青光眼、哮喘、过敏性结肠炎、过敏体质等。
3.低血压者慎用,因前列腺素E类药物有使外周血管扩张产生低血压的现象。
4.与米非司酮配伍用于终止早孕时(详见米非司酮),必须按药物流产常规的要求进行观察和随访。
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贮藏 |
室温,干燥,避光保存。
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备注 |
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