| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 放射性药物 |
| 英文名 | Thallous〔201Tl〕Chloride* |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 简称201Tl |
| 药物组成 | |
| 性状 | 无色澄明液体，pH值为4.5-7.5，射线能量符合201TI能谱，放射性核纯度>98%，放射化学纯度>98%，化学杂质Cu、Fe、TI均小于1μg/ml。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 1．作为心肌灌注显像剂，诊断心肌梗死和心肌缺血并定位。 2．乳腺等肿瘤显像。 |
| 方解 | |
| 药理作用 | 正一价的201TI离子能被心肌细胞摄取，然后又通过弥散而缓慢逸出。摄取量与心肌细胞的功能有关，且与局部的血流量呈线性关系。逸出的快慢也与这些因素有关。正常人心肌总摄取量约为注入量的4%，心肌内放射性浓度较邻近脏器肺和肝高出一倍，故得以显像。左心室心肌较厚显像清晰，放射性分布均匀，右室则只能隐约可见。心肌梗死和心肌病灶处由于没有血流或心肌细胞已无功能，201Tl不能被摄取，在心肌影像上该处呈现局部放射性减低或缺损。当冠状动脉某分枝未完全阻塞而只是明显狭窄时，其灌注区血流相对减少。但静息状态下，正常心肌的血流量一般，缺血区又常有侧枝循环，故该区实际血流量并不明显低于正常心肌者，此时静脉注射201Tl常不能见到该处放射性减低。只有在心脏负荷量明显增加时，正常的冠状动脉分枝可以扩张3-4倍以适应心肌对血量的要求，但有病的分枝不能相应扩张，以致其供血区的血流量不能相应增加，与正常心肌血流量的差别明显起来，这时静脉注射201Tl，201Tl进入缺血区的量会明显低于正常心肌乃出现心肌影像上的局部放射性减低区。减少心脏负荷量后心肌细胞内的201TI渐渐逸出，正常心肌逸出速率大于缺血的心肌，经过2-6小时，两处的201Tl量趋于平衡，原有心肌影像上的放射性减低区乃消失，这种现象叫做再分布（redistribution)，是心肌缺血和心肌存活的特点。心肌梗死和心肌坏死区不会发生这种再分布，据此可以鉴别心肌缺血和心肌梗死。但本法常低估心肌的存活性（viability)，心肌挫抑（stunning)和心肌冬眠（hibernation)可以没有再分布，但仍然存活，可经血供再造而恢复。这是本法的不足之处。 201Tl能被某些肿瘤组织摄取，可用于某些软组织肿瘤显像，如乳癌、脑瘤、甲状腺癌等。 201Tl由加速器生产，无载体，故不存在化学毒性问题。全身辐射吸收剂量为0.054mGy/MBq，心肌为0.046mGy/MBq，临界器官肾髓质为0.281mGy/MBq。 |
| 体内过程 | 静脉注射后，血内浓度很快下降，t1/2为1分钟，10分钟后血内浓度降至初始浓度的2%-3%。在体内广泛分布于软组织内，肝和肌肉内最多，流经冠状动脉的201Tl被心肌摄取85%左右。心肌总摄取量4%左右，心肌内放射性浓度高于血浓度数十倍，也高于肝和肺。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：185MBq，370MBq，555MBq，740MBq。 |
| 用法用量 | 1．心肌显像 为诊断心肌梗死和心肌病，静息状态下静脉注射201Tl74MBq10分钟后显像。为诊断心肌缺血，次极量运动负荷达终点时静脉注射74MBq10分钟内开始显像，静息2-6小时后再显像一次，观察再分布情况。 2．乳癌等肿瘤显像 静脉注射201Tl74MBq，10分钟后进行早期显像，1-4小时后进行延迟显像。 |
| 不良反应 | 无不良反应和禁忌证。 |
| 注意事项 | |
| 贮藏 | 置铅容器内密闭保存，铅容器表面辐射水平应符合要求。 |
| 备注 | *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 |
