| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 解毒药物\有机磷酸酯类中毒解毒药及其他解毒药 |
| 英文名 | Flumazenil |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为无色透明液体，在醋酸乙酯或乙醚中可形成结晶，熔点199-200℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品用于逆转苯二氮(艹卓)类的中枢镇静作用。 1．用于手术患者使用苯二氮(艹卓)类诱导和维持全身麻醉后再用本品以终止其作用。 2．用于苯二氮(艹卓)类药物中毒的诊断与解毒。当原因不明的神志丧失患者可试用本药，用以鉴别苯二氮(艹卓)类及其它药物中毒或脑损伤。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为苯二氯(艹卓)类选择性拮抗药。通过中枢苯二氮(艹卓)受体结合部位和苯二氮(艹卓)类药物（Benzodiazepines，BZs)相互作用拮抗BZs的中枢药理作用。 本品部分拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。可减轻手术后恶心和呕吐程度或减少对镇痛药的需要。 |
| 体内过程 | 本品主要在体内代谢成无活性的游离羧酸和相应的葡萄糖醛酸，总血浆清除率平均为1L/min，平均清除t1/2为53分钟，肝硬化患者的清除t1/2和口服生物利用度增加，总体清除率降低。 本品在脑内分布的研究表明，本品由灰质结构摄取，在大脑皮质内滞留率最高，而结合程度最高的是枕骨部分的大脑皮质，其后依次为额部，小脑、丘脑，纹状体和桥脑等处。本品在脑内不被代谢，血循环中本品的水溶性代谢产物不能通过血脑屏障。 静脉给药时，本品血浆浓度呈线性分布，禁食时静脉内输注各0.1、1和3mg时的稳态血药浓度各为6.13和39μg/L。如果同时进食，血药浓度下降1/3，本品血浆浓度迅速下降与其对BZs的拮抗作用降低呈平行关系。所以临床上为维持本品的有效血药浓度和疗效需反复多次地注射或静滴给药（24μg/min或1.44mg/h)。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：5ml：0.5mg，10ml：1mg。 |
| 用法用量 | 本品可用0.9%氯化钠，0.45%氯化钠或5%葡萄糖液稀释后静脉滴注，也可与其它复苏药同时应用。 本品用于BZs中毒的急救时，静注的初剂量为0.3mg。如在60秒钟内未达到要求的清醒程度，可重复注射本品，直到患者清醒或总剂量达21mg。如又出现倦睡，可静滴0.1-0.4mg/h，滴注速率应根据病情调节，直到达到要求的清醒程度。 如在麻醉后使用，建议初剂量为15秒钟内静注0.2mg。如在开始静注后60秒钟内未达到要求的清醒程度，可再注射0.1mg，必要时可每隔60秒钟重复注射一次，直到总剂量达1mg。通常使用0.3-0.6mg。在给予本品前连用BZs数周的患者，快速注射本品可引起戒断症状，此时可通过缓慢静注地西泮5mg或咪达唑仑5mg缓解。 |
| 不良反应 | 本品对肝、肾功能无损害作用，用药后偶有潮红、恶心、呕吐，但症状轻微和短暂。个别患者在使用本品后产生一种濒死感，这是一种严重的主观不良反应。快速注射本品偶见焦虑，心悸和恐惧感。上述不良反应出现一般不需要特殊处理。 |
| 注意事项 | 1．对本品过敏者禁用。 2．妊娠前3个月不应使用本品。 3．术后，当外周肌肉松弛药的作用消失前，不应注射本品。 4．在给予本品后24小时内患者所摄入的BZs的作用有可能重新出现，因此告诫患者在此期间内不宜从事危险的作业或驾驶车辆。 |
| 贮藏 | 阴凉处保存。 |
| 备注 |
