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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:纳洛酮功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

纳洛酮

  
中西药分类 西药
作用分类 解毒药物\有机磷酸酯类中毒解毒药及其他解毒药
英文名 Naloxone
汉语拼音
别名 烯丙羟吗啡酮 Allylnoroxymorphone
药物组成
性状 本品盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末,无臭。在水中易溶,在甲醇中溶解,在氯仿或乙醚中几乎不溶。
功效
主治 本品用于麻醉镇痛和非麻醉镇痛药过量、安眠药中毒、急性乙醇中毒、休克脑梗死、新生儿缺血缺氧性脑病等。亦可用于急性呼吸衰竭、老年性痴呆、慢性阻塞性肺病等。
用途
方解
药理作用 本品为阿片受体拮抗剂,对阿片样物质及内源性阿片样物质内啡肽,脑啡肽有特异性拮抗作用。β-内啡肽在内源性阿片受体样物质中活性最强并在痛觉的感知、镇痛、垂体激素分泌,心血管活性和呼吸调节方面均起着一定的作用。在脑梗死,休克、脑缺氧及应激情况下,脑内β-内啡肽释放增加。纳洛酮通过对内啡呔的拮抗而发挥兴奋中枢神经,兴奋呼吸,抑制中枢迷走神经作用,能使血中去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高,使血压上升。动物实验表明纳洛酮能改善大脑皮质氧的供应,增加神经细胞的电活动。纳洛酮尚具有稳定溶酶体,降低心肌抑制因子的作用。
体内过程 纳治酮可通过血脑屏障,首先与边缘系统的阿片受体结合,其亲和力大于吗啡和内啡肽。血浆t1/2为90分钟,作用开始时间静注2-3分钟,肌注或皮下注射15分钟。作用持续45-90分钟,可达3-4小时。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,然后经尿排出。口服经肝脏迅速代谢失效。
剂型 注射剂
规格 注射剂:1ml:0.4mg,2ml:0.02mg。
用法用量 常用剂量为0.4-0.8mg加生理盐水或葡萄糖液稀释静注,必要时可重复给药甚至连续静脉给药。12岁以下以每次0.2mg为宜,如无反应可在3-5分钟内重复应用,小儿剂量:0.01mg/kg,也可每小时10μg/kg静滴。常用给药途径有静脉、肌内、皮下注射,以静脉注射为首选。当患者处于灌注不良或不易建立静脉途径时,可肌注或皮下给药,也可舌下或气管内给药。本品口服无效。
不良反应 纳洛酮是一种安全性高,不良反应小的药物,个别病人可出现头昏、恶心、呕吐、困倦、血压升高,极少数病人可出现心动过速、心律失常水肿
注意事项 应用本品应严格遵医嘱。在应用时需注意观察,对有高血压心功能不全的病人慎用。
贮藏 遮光,密闭,凉暗处保存。
备注
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