| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 免疫系统用药\免疫抑制药 |
| 英文名 | Ciclosporine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 白色或几乎白色粉末，在水中不溶，在无水乙醇中易溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要应用于抑制器官移植后的排异作用。也用于治疗多种自身免疫病。本药用于活动性和难治性类风湿关节炎，可以改善其关节炎的临床症状，但对类风湿因子、血沉、预防X线上出现关节破坏却不明显。对系统性红斑狼疮合并大量蛋白尿的狼疮肾炎，若其他免疫抑制药不能控制者可应用。另外对银屑病关节炎、贝赫切特病的葡萄膜炎、虹膜睫状体炎、炎症性肠病、Reiter综合征均为选用的适应证。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为新型T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制T淋巴细胞，但并不抑制抑制性T淋巴细胞，反而促进其增殖。还可抑制B淋巴细胞的活性及选择性地抑制T淋巴细胞所分泌的白介素-2和γ-干扰素，也能减少单核、巨噬细胞分泌的白介素-1。本品能阻滞细胞周期性G0/G1早期相中休止的淋巴细胞，能抑制体内抗移植物抗体的产生而发挥抗排异作用。本品不影响吞噬细胞功能，不产生明显的骨髓抑制作用。 |
| 体内过程 | 本药口服后吸收很不完全，生物利用度仅为20%-50%达峰时间3.5小时。药物吸收后分布于全身各组织，大量在脂肪以及肝、胰、肺、肾、肾上腺、脾、淋巴结，在这些组织中的浓度高于血浓度。血浆脂蛋白结合率90%。主要排出途径为胆汁（94%)仅6%从肾脏排出，t1/2为10-30小时。它在肝内可以代谢为至少15种代谢物。有的尚具有免疫抑制作用。 |
| 剂型 | 胶囊,注射剂 |
| 规格 | 胶囊：25mg，100mg。注射剂：0.1%100ml。溶液剂：0.1%每瓶50ml。 |
| 用法用量 | 成人每日3-3.5mg/kg，每日1次（也可分为两次)口服。4-8周后疗效不佳者，可增量至每日5mg/kg，病情稳定后减量。 静脉滴注：每日按体重3-5mg/kg，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至1：20-1：100，于4小时内缓慢滴注，对作移植术的患者，可于移植前4-12小时给药。 |
| 不良反应 | 1．肾毒性 出现于10%-40%的服用者。随剂量的增大，肾小球过滤下降，血肌酐上升，停药后可以逐渐恢复。在一治疗72例类风湿关节炎的观察中，治疗平均量每日3.8mg/kg共6个月时，有2例在停药随诊6个月后血肌酐尚未恢复到原有水平。肾的毒性反应都出现在疗程的最初4个月时。 2．高血压 出现在33%病人，需加用降压药方能控制。 3．胃肠道不良反应如纳差、恶心、呕吐等。在剂量大时可出现黄疸或肝酶升高。久用后出现多毛、牙龈增生等。罕见过敏反应，胰腺炎，白细胞减少，雷诺综合征，糖尿病、血尿。 |
| 注意事项 | 1．本品对肾功能毒性大，因此用药前必须测血肌酐若干次以明确基础水平。用药开始时应每2周监测肾功能及血肌酐，凡较原基础水平增高30%以上者就要减量。减量一个月后如不降则需停药。必需等血肌酐回复到原基础水平的10%以内方可恢复应用。 2．用药必须在三种不同时间测血压以了解其基础血压水平。用药后需每日监测。 3．定期查肝功能、血象、血电解质。 4．对下述情况者用药宜谨慎注意 年龄高于65岁，应用抗癫痫药物，3个月前用过环磷酰胺等免疫抑制药物，有活动感染，现用酮康唑、TMP、红霉素、维拉帕米、柳氮(艹卓)酮。 5．对下列情况者不用 恶性肿瘤史，未控制的高血压，肾功能不全，病毒感染，免疫缺陷，心肺严重病变，血象低下，近3个月内接受环磷酰胺等治疗，嗜睡及吸毒，孕妇及哺乳期妇女。 6．药物相互作用 维拉帕米和柳氮(艹卓)酮使本药排出减少，会增加本药毒性，氨基糖苷类抗生素、非甾体抗炎药、保钾利尿剂可增加其肾毒性，故均不宜同用。 7．本药在治疗自身免疫病时，日最大量达到5mg/kg已3个月时而疗效仍不明显，则可停止应用。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥处、密闭保存。 |
| 备注 |
