中西药分类 |
西药
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作用分类 |
激素及影响内分泌的药物\甲状腺激素及抗甲状腺药
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英文名 |
Thiamazole
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汉语拼音 |
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别名 |
他巴唑 Tapazole
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药物组成 |
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性状 |
本品为白色或淡黄色结晶性粉末。微有特臭,易溶于水及乙醇或氯仿,微溶于乙醚。熔点144-147℃。
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功效 |
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主治 |
与PTU用途相同。但甲状腺危象时,并非首选药物。在危象时应用PTU治疗不仅可抑制甲状腺激素的合成,还可抑制5'脱碘酶以减少T4转换成生物活性更强的T3。由于本品无后一作用,因此应用本品治疗危象仅在无PTU的情况下,此时可配合应用较大剂量心得安以阻断5'脱碘酶的作用。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
为咪唑类抗甲状腺药,抑制过氧化物酶,阻止碘离子氧化、酪氨酸碘化,以及碘化酪氨酸的偶联,因此抑制甲状腺激素的合成,但不对抗甲状腺激素的作用,也不影响甲状腺激素的释放。其发生治疗作用是在已合成的甲状腺激素耗竭完了以后,至少需3-4周,原用过含碘药物或甲状腺肿大明显,储存的甲状腺激素量较大者有时需12周才能发生作用。其抑制甲状腺激素合成的作用略强于丙硫氧嘧啶(PTU),持续时间较长。
有一定程度的免疫抑制作用,抑制甲状腺自身抗体的产生,使Graves病患者血中促甲状腺激素受体抗体阴转,此抗体是否消失可预示本病能否长期缓解。
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体内过程 |
口服由胃肠迅速吸收,且吸收完全,吸收率为70%-80%,广布于全身,但浓集于甲状腺。在血中不与蛋白质结合。半衰期为3-6小时,也有报告达14小时者,其浓集于甲状腺中可持续较长时间发挥生物学效应。甲硫咪唑及其代谢产物65%-80%于48小时内经尿排出。本药易通过胎盘,能从乳汁排出。孕妇服用可影响胎儿甲状腺功能。
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剂型 |
片剂
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规格 |
片剂:5mg。
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用法用量 |
成人一般开始剂量为每日30mg,分3次服。可根据病情轻重调整,开始剂量范围为每日15-40mg,最大剂量60mg。当病情基本控制,体重增加,心率减慢,血清T3、T4正常时,约需4-8周开始减量,大约每4周减少1/3-1/2。维持量视病情需要每日5-10mg或15mg,全疗程18-24月。本药可分次服用,也可每日1次服药。由于抗甲状腺药物治疗Graves病复发率高达50%一般多长期服用,直至维持剂量很少,甲亢症状完全控制,T3、T4正常,甲状腺缩小,杂音消失,血清TSH受体抗体阴转时停药为好。
小儿开始剂量每日0.4mg/kg,分3次服。维持量为每日0.2mg/kg。
在维持剂量阶段加服L-甲状腺素,与此同时本品量比单用时稍大些,均有利于自身抗体转阴。即最近提出的替代-阻断疗法对提高长期缓解率可有一定好处。
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不良反应 |
与PTU相同。
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注意事项 |
与PTU相同。
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贮藏 |
密闭保存。
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备注 |
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