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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:丙硫氧嘧啶功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

丙硫氧嘧啶

  
中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\甲状腺激素及抗甲状腺药
英文名 Propylthiouracil
汉语拼音
别名 PTU
药物组成
性状 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。略溶于乙醇,极微溶于水。熔点:218-221℃。
功效
主治 主要用于治疗甲状腺激素合成过量的各种甲状腺功能亢进症,以减少甲状腺激素的合成。 1.轻度或中度,以及儿童。青少年Gravees病患者。 2.甲亢手术后复发但又不适于同位素碘放射治疗的Graves病人。 3.甲状腺功能亢进症手术前准备:术前服本品控制病情,并使血清甲状腺激素水平恢复正常,以减少手术及麻醉的合并症,防止发生甲状腺危象。 4.作为131碘治疗的辅助治疗,同位素治疗前服用本品以使病情适当减轻,以免131碘破坏甲状腺组织,使大量甲状腺激素溢出诱发危象。 5.甲状腺危象 选用本品,因其能抑制外周组织中T4转换成生物活性更强的T3,以使病情有所缓解,此时需持续保持血中药物较高浓度,需较大剂量在一日中均匀分次服药。 6.妊娠早期和晚期合并甲状腺功能亢进症的患者也可用本品治疗,其通过胎盘量比他巴唑少,为妊娠合并Graves病首选药物。
用途
方解
药理作用 属硫脲类抗甲状腺药,抑制过氧化酶,阻止碘离子氧化,使进人甲状腺的碘化物不能氧化为活性碘,阻断氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合,从而抑制甲状腺激素的合成,但不影响甲状腺激素的释放,也不对抗甲状腺激素的作用,不阻断甲状腺摄取碘。需待已生成的激素耗竭完以后才发生疗效,故作用发生较慢,一般至少需3-4周。 抑制甲状腺外组织的5'脱碘酶,从而抑制甲状腺素(T4)转换成三碘甲腺原氨酸(T3),T3的生物活性强于T4,这一作用在甲状腺功能亢进症危象时可起到减轻病情的即刻效应。 有免疫抑制作用,抑制B淋巴细胞合成抗体,抑制甲状腺自身抗体的产生,使血中TSH受体抗体消失。恢复抑制性T淋巴细胞功能,减少甲状腺组织淋巴细胞浸润,使Graves病的免疫紊乱得到缓解。
体内过程 本品口服自胃肠迅速吸收,1小时血药浓度达峰值。生物利用度50%-80%,吸收后分布到全身各组织,主要在甲状腺中聚集,肾上腺及骨髓中浓度亦较高,可通过胎盘但比他巴唑少。亦可自乳汁排出。主要在肝脏中代谢,与葡萄糖醛酸结合,60%被代谢破坏其余部分24小时内从尿中排出。60%-80%与血清蛋白结合,血中半衰期为1-2小时,由于其在甲状腺中聚集,生物作用持续时间长,当肾功能衰竭无尿时,半衰期可长达8.5小时。
剂型 片剂
规格 片剂:50mg,100mg。
用法用量 成人一般开始剂量,口服,一次100mg,一日3次,视病情轻重一日量在150-400mg,量少时也可一次给药。通常在用药4-12周病情控制,体重增加,心率减慢在90次/分以下,血清T3、T4水平正常,可减量1/3。以后每4-6周如病情稳定可继续减药,每次递减1/2-1/3量,维持量视病情而定,一般为50-150mg/日,全程1-2年或更长。如甲状腺肿缩小,血管杂音消失,临床症状消失,甲状腺功能正常,尤其是TSH受体抗体转阴时停药,病情持续缓解的可能性大,反之停药易复发。 甲状腺危象时每次150-200mg,每6小时一次待危象缓解,约一周时间停药。若病人需用碘剂以控制T4释放时,本药需在开始服碘前1小时或至少同时使用,以阻断服用的碘合成更多的甲状腺激素。 新生儿:每天5-10mg/kg,分3次服; 儿童:6-10岁,每天50-150mg,分3次服;10岁以上每天150-300mg,分3次服; 术前准备:应用本品致甲状腺功能正常时应加服碘剂2周以减轻甲状腺充血,使甲状腺变得坚实,便于手术。
不良反应 丙硫氧嘧啶相同。
注意事项 1.药物剂量应个体化,根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果,随时调整剂量。 2.本药与抗凝药合用可增加抗凝效果。 3.应定期检查血象,以早期发现白细胞及粒细胞减少,若与引起粒细胞减少药物合用,可增加粒细胞减少的危险性。 4.碘是合成甲状腺激素的原料,服本药过程中应避免应用含碘药物和高碘食物,以免减慢病情缓解或使病情加重。 5.131碘治疗前3-4天停服抗甲状腺药物,以免干扰甲状腺摄取131碘。 6.干扰化验结果 使血碱性磷酸酶升高,凝血酶原时间延长。 7.妊娠合并甲状腺功能亢进症慎用,尤其是妊娠后期用药不宜过量,否则会致胎儿甲状腺肿、甲状腺功能减退症。若不治疗时重症甲状腺功能亢进对母亲和胎儿均不利。 孕期用药剂量需严格控制,宜采用最小的有效剂量。判断孕妇病情,应考虑到孕时由于甲状腺结合球蛋白TBG增高,血清T4水平常高于正常,且妊娠本身有高代谢表现,若应用游离甲状腺激素水平判断患者的甲状腺功能,并使之达正常上限或略高水平。有时孕后期病情减轻,此时应减药,甚至停用,分娩后病情仍可反复。妊娠期间同时服用不能通过胎盘的甲状腺激素,不能预防胎儿发生甲状腺功能减退。一旦母亲甲状腺功能有偏低趋势即应减低药量。 8.本品可从乳汁排出,哺乳妇女宜慎用。 9.老年人和肾功能不良者药物半衰期延长,用量应减少。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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