中西药分类 |
西药
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作用分类 |
激素及影响内分泌的药物\下丘脑垂体激素及其类似物
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英文名 |
Leuprorelin
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
5-氧脯-组-色-丝-酪-D-亮-亮-精-脯-NHEt 1 2 3 4 5 6 7 8 9。
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性状 |
本品常用其醋酸盐。为冷冻、干燥的白色或黄白色粉末制剂,极易溶于水或冰醋酸,易溶于甲醇或乙醇,略难溶于无水乙醇,几乎不溶于乙醚。
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功效 |
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主治 |
1.对前列腺癌患者,前列腺癌的药物去势治疗,以达到全雄激素阻断治疗目的,使癌肿萎缩、消退。
2.对子宫内膜异位患者可通过使其血清雌二醇抑制到近绝经水平,缓解通经、缩小内膜异位囊肿,改善于宫陷窝硬结,并可作为手术后巩固疗法。
3.对子宫肌瘤患者术前用药可缩小子宫体积。增加血色素浓度,降低手术难度。对未绝经子宫肌瘤患者用药后抑制子宫肌瘤生长,避免了手术。
4.对出血患者用常现激素治疗的禁忌或失败者。也可用于子宫内膜切除术前用药,使内膜均匀变薄,减轻水肿,减轻手术难度。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
本品是下丘脑产生的LH-RH(促黄体激素释放激素)的高活性衍牛物,也称促性腺激素释放激素激动剂(Gonadotrophin releasinghormone agonist,GnRH-a),是由9个氨基酸构成的肽类,它与垂体中特异性受体结合,通过降低垂体反应性抑制性腺系统。亮丙瑞林较LH-RH对蛋白分解酶的抵抗性强,而对LH-RH受体亲和性强。它的LH放出活性约为LH-RH的20倍,对垂体—性腺功能抑制作用也LH-RH强。应用亮丙瑞林初期会出现一个短暂的促性腺激素FSH、LH和雌或雄激素升高现象,之后垂体反应性降低,抑制FSH、LH和雌或雄激素的分泌(选择性药物垂体切除和药物性卵巢去势或药物睾丸去势作用),对性激素依赖性疾病起到治疗作用。例如:前列腺癌、子宫内膜异位症等。
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体内过程 |
注射用缓释剂是将醋酸亮丙瑞林包在可于机体内分解的高分子乳酸-羟基乙酸共聚物(3:1)[PLGA]为基质的微型胶囊中的制剂,能不间断的向血中释放醋酸亮丙瑞林。4周皮下注射一次,即可以一定速度在4周内释放出醋酸亮丙瑞林,从而产生对垂体—性腺功能的抑制作用,使血清雌二醇浓度达到近绝经水平。醋酸亮丙瑞林在体内遇水分解产生4种降解产物,通过泌尿系统排泄。用药12周雌二醇(或睾酮)达正常值以下,停药后3个月内(平均85.2±28.0天)恢复排卵。
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剂型 |
注射剂
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规格 |
注射剂:2ml:3.75mg。
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用法用量 |
成年人初次给药于月经周期1-5天,以后每4周皮下注射1次3.75mg。每安瓿加附加悬浮液2ml,一定不得起泡沫,充分混悬后使用。
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不良反应 |
有时可出现低雌激素症状(发热、头痛、眩晕、情绪不稳定),女性生殖系统症状(阴道不规则出血、分泌物减少、白带增多、乳房胀满感及萎缩),肌肉骨骼系统(关节疼、骨重量减低、高钙血症),皮肤痤疮脱发多毛、皮疹过敏反应及恶心、呕吐等。有时用药局部疼痛发红。有时会出现肝功能上升。
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注意事项 |
治疗时须确定患者未妊娠,与月经周期1-5日开始给药,治疗期间应采用非激素性法避孕;用药时应注意观察如肿瘤增大,临床症状未改善时应终止用药;长期用药或再次给药时应尽可能检查骨密度,以避免引起骨质丢失。
下列患者不可给药,对本制品成分LH-RH及其衍生物有过敏史者;孕妇或有可能怀孕者及哺乳期妇女;有异常性出血而未确诊者。
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贮藏 |
室温保存。
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备注 |
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