| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\下丘脑垂体激素及其类似物 |
| 英文名 | Corticotrophin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | ACTH |
| 药物组成 | |
| 性状 | 促皮质素是由动物垂体提取的，1963年已人工合成，是39个氨基酸的直链多肽，分子量为4500。其结构如下：H-丝-酪-丝-蛋-谷-组-苯-精-色-甘-赖-脯-缬-甘-赖-赖-精-精-脯-缬-赖-酪-脯-门-丙-甘-谷-门-谷-丝-丙-谷-丙-苯-脯-亮-谷-苯-OH 。 本品为白色粉末，易溶于水、60%-70%酒精及丙酮。在等电点（pH4.65-4.80)时部分沉淀，溶液耐热。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．用于诊断垂体肾上腺轴的储备功能，其合成的类似物ACTH（1-24)由于引起变态反应的危险性低而更多用于诊断。 2．用于肾上腺皮质功能正常但需用糖皮质激素治疗的疾病。但用此药的效果较难预测，因为作用的强弱依赖于个体肾上腺的反应性，且用法不够方便，价格较昂贵，因此不比直接用糖皮质激素有更多的优点。 3．肾上腺皮质功能减退症，对于原发性者（病变在肾上腺)ACTH无效，对于继发性者（垂体ACTH不足)需长期注射用药，一般不作为治疗药。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 促皮质素与肾上腺皮质细胞膜上的受体结合，通过腺苷环化酶-cAMP系统使几种蛋白激酶激活，促进肾上腺皮质细胞增生，并兴奋肾上腺皮质细胞合成及分泌肾上腺皮质激素。它促进皮质醇分泌的作用迅速；但促进醛固酮分泌的作用很弱，需生理范围内的最大剂量方有效，且作用时间短，1-2天后虽血ACTH的水平仍很高，但醛固酮的分泌已经开始下降。 |
| 体内过程 | ACTH的生物合成是先合成一个大分子的前体，称为前阿片-皮质素原（Pre-pro-opiocortin)，后者水解成为ACTH、内啡肽和β-促脂素。人的垂体前叶约含ACTH50单位，或0.25mg活性肽。每天约分泌1-5单位（5-25μg)，应激情况下分泌量大增。 人血浆中ACTH水平具有规律性昼夜节律变化，一般睡眠后3-5小时分泌频率增加，早晨睡醒前及后1小时内达最高峰，以后渐减，下午6-11点最低。ACTH的分泌受下丘脑的ACTH释放激素兴奋，并受皮质醇的负反馈抑制。 静脉注入的ACTH，在循环中的半衰期，人约为10-25分钟。因半衰期短临床应用以静脉缓慢滴注比一次推注效果更好。注入的ACTH大部分出现于肾中。其在血中灭活的方式可能是通过氧化或酶解，也可能通过与血中蛋白质结合灭活。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | ACTH（1-24)，粉针注射剂：0.25mg，每mg含纯ACTH150-200单位。 |
| 用法用量 | 1．用于诊断垂体肾上腺轴的储备功能时，成人用量，静脉注射，ACTH（1-24)0.25mg，或肌内注射，0.25-0.75mg。 2．用于治疗，剂量应个体化。分次静脉注射或静脉滴注。 |
| 不良反应 | 1．长期应用可引起血皮质激素血症所致的代谢紊乱、水钠潴留、甚至痤疮多毛。 2．有时可增加皮肤色素沉着。 |
| 注意事项 | 1．应用ACTH可抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴对应激的反应。应用由动物制备的ACTH时，需注意可引起严重的过敏反应。 2．手术后，骨质疏松、全身真菌感染、眼单纯疱疹、消化性溃疡、高血压、充血性心力衰竭及对猪的蛋白质敏感的患者均禁用。 3．用促皮质素治疗后进行免疫接种时应小心，患者可能缺少产生抗体的反应，或有患神经并发症的危险性。 4．在甲状腺功能低下时用此药的作用加强。 |
| 贮藏 | 避光冷藏，2-8℃；在室温25℃以下保存期不超过1个月。冻结制剂不能使用。 |
| 备注 |
