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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:阿夫唑嗪功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

阿夫唑嗪

  
中西药分类 西药
作用分类 沁尿系统用药物\良性前列腺增生用药
英文名 Alfuzosin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 阿夫唑嗪为一种新型喹唑啉衍生物,常用其盐酸盐为结晶,熔点235℃(分解)。
功效
主治 轻、中度前列腺肥大症,尤其梗阻症状明显的病人。
用途
方解
药理作用 本品为选择性突触后α1-肾上腺素受体拮抗剂,对存在于前列腺,前列腺包膜,近端尿道和膀胱底部平滑肌的α1-肾上腺素受体,有特异性亲和力。其对生殖泌尿道的选择性高于哌唑嗪特拉唑嗪。它可降低尿道张力,减少尿液流动的阻力,从而使与前列腺肥大有关的尿道张力、阻力和压力增高、膀胱出口梗阻等症状得以缓解。
体内过程 阿夫唑嗪口服吸收良好,服后0.5-3小时血药浓度达峰值,生物利用度为64%。在治疗剂量范围内,其药代动力学呈线性。吸收的药物约87%与血浆蛋白结合。本品主要经肝脏代谢消除,无活性代谢物75%-91%经胆汁由粪便排出,15%-30%经尿排出。另约11%以原形经尿排出。消除半衰期为4-8小时。其药动学特性不受进餐的影响。 在75岁以上的老年人,本品吸收更快,血药峰浓度更高,AUC也高于年轻者,而分布容积可减少,消除半衰期不变。在肾功能不全者,阿夫唑嗪的药动学特性无明显变化。在肝功能不全者,血药峰浓度、消除半衰期及AUC值均增加,其游离分数也增加。
剂型 片剂
规格 片剂:2.5mg。
用法用量 推荐剂量为每次1片(2.5mg),每日3次。大于65岁的老年病人最初服用量为早、晚各1片;最多可增至4片(2.5mg),对肾功能不全的病人,初始剂量为1片(2.5mg),每日2次随后按临床反应调整剂量。对轻中度肝功能不全病人,初始剂量为每日1片(2.5mg),随后按临床反应增至每日2次,每次1片。
不良反应 常见不良反应为胃肠功能紊乱(恶心、胃痛、腹泻)、头痛眩晕、头昏眼花、昏厥等。少见不良反应为口干、心动过速、胸痛、虚弱无力、困倦、皮肤瘙痒、潮红等。高血压病人服用本品可出现心悸直立性低血压水肿等。
注意事项 1.下列患者禁用:对本品过敏者,有直立性低血压病史者。 2.服用大剂量或有高血压的病人,用药后数小时内可能出现直立性低血压,应注意先兆症状(眩晕、疲劳、出汗)。对此情况,病人应平卧直到上述症状消失为止。这些副作用一般是短暂的,减量后一般不影响继续治疗。应向病人说明这些可能发生的副作用。 3.本品亦有抗高血压作用,对正在服用其它抗高血压药的病人应慎用。 4.对有冠脉疾患的病人,不应单独使用本品,应继续冠脉功能不全的特殊治疗,如心绞痛发作或加重,应停用本品。 5.对大于65岁的病人,最大推荐剂量为10mg/日。 6.避免与其它α1受体拮抗剂(如哌唑嗪、特拉唑嗪),钙拮抗剂(如硝苯地平地尔硫(艹卓)维拉帕米尼卡地平尼群地平)合用,以免产生严重低血压。 7.对服用本品的病人施行全麻可引起血压不稳定,需严格监护。 8.在健康志愿者中,没有发现阿夫唑嗪与华法林地高辛氢氯噻嗪阿替洛尔有药效学或药动学的相互作用。 9.对于过量服用的病人,应平卧并在医院进行常规抗低血压治疗(输液,升压药)。最适宜的解救药可能是直接作用于血管平滑肌的血管收缩剂。由于本品血浆蛋白结合率高,故其透析率很低。
贮藏 密闭,在常温下保存。
备注
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