中西药分类 |
西药
|
作用分类 |
消化系统药物\肝胆疾病用药
|
英文名 |
Ursodeoxycholic Acid
|
汉语拼音 |
|
别名 |
熊脱氧胆酸 Chenodiol,UDCA
|
药物组成 |
|
性状 |
本品为针状结晶,熔点119℃。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸、乙醚,不溶于水、石油醚、苯。
|
功效 |
|
主治 |
①治疗胆固醇结石:适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。②预防胆结石形成:有些患者需长期服用会形成胆固醇结石的药物:如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺(消胆胺);或长期进食高胆固醇饮食的人;有易感遗传因素者,均可服用本品预防胆结石形成。③治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。④其它可用于治疗回肠切除术后脂肪泻,胆固醇结石形成,高三酰甘油血症,肝肿大,慢性肝炎,亦可用于胆汁反流性胃炎。
|
用途 |
|
方解 |
|
药理作用 |
本品为正常胆汁中游离胆汁酸成分,可增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使本品在胆汁中含量增加,有利胆作用。本品能抑制肝脏胆固醇的合成,能显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的克分子数和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。尚能松弛Oddi括约肌,利于结石中胆固醇的溶解,使结石形成指数大大降低,并有利胆作用。本品还能减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力;并可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度;抑制消化酶、消化液的分泌。其作用机制为降低胆固醇合成酶HMG-CoA还原酶(β-羟β-甲基戊二酸辅酶A还原酶)的活性,提高胆固醇代谢酶7α-轻化酶的活性,由此降低胆汁胆固醇的饱和度,有利于结石中的胆固醇逐渐溶解。
|
体内过程 |
本品口服后吸收迅速,在1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。其生物t1/2为3.5-5.8天。本品在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合,从胆汁排入小肠,参加肝肠循环。小肠内结合的本品一部分水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下变成石胆酸(LCA),进而被硫酸盐化,从而降低其潜在的肝脏毒性。
|
剂型 |
片剂,胶囊
|
规格 |
片剂:50mg/片。胶囊剂:250mg/胶囊。
|
用法用量 |
口服:50mg,1日3次。溶石可用至150-200mg,2-3次/日。
|
不良反应 |
便秘、瘙痒、头痛、胃痛、心动过速、胰腺炎、过敏。
|
注意事项 |
1.疗程6个月时,B超及胆囊造影未见结石变化,应换用其他方法治疗。
2.孕妇,严重肝炎、肝功能不全,胆道梗阻者禁用。
3.本品不能用于溶解其它类型结石,如胆色素结石,混合结石。用本品溶石6-12月,偶见结石钙化,故治疗6个月无效,应换药。
|
贮藏 |
避光,密闭保存。
|
备注 |
|