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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:链激酶功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

链激酶

  
中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\其他
英文名 Streptokinase
汉语拼音
别名 溶栓酶,Streptase,Kabikinase,Kinalysin,SK
药物组成 SK是从C组β溶血性链球菌培养液中提取得到的一种非酶性蛋白质,分子量45-78kD。
性状 为白色或类白色(含白蛋白作稳定剂)冻干粉剂。易溶于水。重建溶液后虽能在2-4℃稳定24小时,但因不含防腐剂且稀释溶液不稳定,稀释后应在8小时内使用。
功效
主治 治疗血栓性栓塞性疾病,如深静脉血栓形成、周围动脉栓塞、急性肺栓塞、血管外科手术后的血栓形成、导管给药所致血栓形成、新鲜心肌梗死、中央视网膜动脉静脉血栓形成等。
用途
方解
药理作用 SK是间接纤溶酶原激活剂。SK和血浆纤溶酶原需先结合成复合物。复合物本身及复合物中纤溶酶原转变成纤溶酶,两者都具纤溶活性。部分纤溶酶自复合物释出,产生全身性纤溶反应。SK—纤溶酶复合物不被α2抗纤溶酶抑制,能达到血栓表面和纤维蛋白原结合,使血块降解。复合物在纤溶酶作用下最终裂解为碎片。
体内过程 SK的血浆单向清除时间为18-30分钟。生物半衰期(自活化至溶栓效果的半衰期)约82-184分钟,故SK应采用静脉滴注方式给药。SK—纤溶酶原复合物很快自血浆清除,但是与抗纤溶酶相结合的纤溶酶在血检部位释出,可使停止滴注后的溶栓效果延长12小时。SK不通过胎盘。与抗体结合后的SK能通过胎盘。
剂型 粉针剂
规格 粉针剂:冻干SK,每支10万u、15万u、20万u、30万u,50万u。
用法用量 1.肺栓塞 急性二叶以上完全栓塞、多发性梗死总面积相当于二叶以上、多发性梗死伴休克或血流动力学不稳定、中等栓塞者原有慢性心肺疾病而血流动力学不稳定等均为溶栓适应证。SK25万u30-45分钟内静脉输注,然后以10万u/h维持24-48小时。一次制备的稀释液应在6小时内滴完,不能超过8小时。经2-6小时新鲜血栓即可发生溶解。 2.深静脉血栓 SK输注部位以患肢为宜。若下肢累及,可选用踝或足背静脉;若上肢受累,可选用同侧前臂静脉。SK25万u,30-45分钟滴入,后以10万u/h滴注6小时,1日4次,维持48-72小时。如果血栓范围广而患者能耐受,可输往《5-7天。仍不能溶解者则开始肝素抗凝治疗。因上下肢静脉血流小,DVT溶栓治疗常不足以使血栓溶解。尿激酶导管输注或导管插入血栓内输注可提高成功率。 3.视网膜动脉闭塞 溶栓效果较差。需在闭塞1-2小时内恢复血流才能使视网膜组织功能恢复。一般用药12-24小时。 4.心肌梗死 发病6小时内治疗效果好。因此,胸痛持续30分钟以上、硝酸甘油及其它扩张冠状动脉药物不能缓解者,即有指征考虑溶栓治疗。一般剂量:150万u,60分钟输注,之后3000u/min,持续15-150分钟。溶栓后常以口服华法林预防再梗死。 溶栓监测:溶栓治疗开始后4小时以及之后每6-12小时,需监测凝血酶时间(TT)。TT值以延长1.5-5倍为宜。纤维蛋白(原)降解产物测定对溶栓状态。出血危险性及临床处理均无参考意义。输注12小时后TT自40-60秒钟变成20-30秒钟,则SK应减量(自10万u减至5万u/h),6小时后重复测定TT:①若TT回升到40-60秒钟,可继续按此量输注,②若TT仍在20-30秒钟,则应在减至SK2.5万u/h。若复测TT仍不回升,应停SK代之以肝素抗凝。溶栓过程中若TT5倍于基础值以上,应立即停止治疗。每2-4小时重复测定TT,直到恢复治疗范围,溶栓剂可减半量输注,然后每6小时监测TT,每4小时监测生命体征。
不良反应 SK对溶解纤维蛋白的特异性低,易产生全身性溶栓效应,并发出血。出血发生率约5%。由于起源于细菌,应用SK易发生异体蛋白反应如发热、低血压、荨麻疹、皮疹、支气管哮喘等。过敏反应发生率<1%。6%-8%发生低血压。给药后3-4天常伴有抗体生成,其中80%抗体滴度可维持1年,50%可维持2-4年。
注意事项 1.应用SK的禁忌证 ①任何部位的活动性出血。②中枢神经系统病灶或损伤:1-2月内的梗死灶、出血性梗死灶、出血、外伤、手术、原发或转移性肿瘤。 2.应用SK的相对反指征 ①10天内曾作手术或有外伤:包括外伤性活检、胸腔穿刺、心脏按摩、动脉穿刺等。②消化道溃疡、溃疡性结肠炎、息室炎。③止血缺陷,如凝血因子缺乏、非狼疮型抗凝物、严重血小板减少。④亚急性细菌性心内膜炎、心房纤颤、心内血栓。⑤严重高血压,舒张压>125mmHg。⑥妊娠或产后10天内。⑦溶栓剂过敏症。⑧进行性肺空洞性疾病。⑨急性或慢性肾功能不全,严重肝病伴出血倾向。⑩急性皮肤溃疡或粘膜病灶。 3.应用前须作出血、部分凝血活酶生成时间、凝血酶原时间、凝血酶时间、血小板计数、血红蛋白、血细胞压积等项检查,以排除出血素质。凝血酶时间(TT)可以作为治疗监测。 4.溶栓前要肯定诊断,权衡利弊。 5.初期诱导剂量 必须在短时间内(15-30分钟)给予足够的SK初量以中和体内SK抗体。但初量过大能使体内纤溶酶原库及FⅠ、Ⅴ、Ⅷ耗竭而影响溶栓效果。儿童及新生儿有链球菌感染者,体内SK抗体含量较高,使用本品前,应先测定抗SK值;如果>100万u,不宜使用本品。 6.溶栓并发症及处理 (1)出血:发生率5%-13%,可为大量出血或致命性中枢神经系统出血。非穿刺部位或非常见部位发生出血,应立即停止溶栓治疗,测定凝血酶时间(Th)值。若Th值超越治疗范围,应予重复检查,直到低于治疗范围。用量过大引起出血者,可用氨基已酸或氨甲苯酸等抗纤溶药救治止血后,若病情需要,可考虑用半剂量启动,避免再次用冲击量,每12小时测定TT。 (2)变态反应:①发热。SK常引起中等发热,可加服非甾体抗炎药,激素对预防发热反应无效。②过敏反应由免疫复合物机制参与,少见,激素无预防作用。 (3)柱子脱落:未完全溶解的柱子脱落并不常见。一旦发生,应继续溶栓使栓子继续溶解。 (4)再栓塞:溶栓后,由于最初触发血栓的内皮暴露,未完全溶解的血栓残核可再致栓,溶栓剂促发血小板活化,溶栓酶促进FVa活化以及导管促使血管痉挛,血管受损加重等因素,可使溶栓已成功部位再发生血栓。溶栓治疗后必须给予抗血小板及抗凝药物以抑制潜在性血栓复发倾向。因此,在开始溶栓治疗之初,宜将SK与低剂量阿司匹林(160mg)合用,待溶栓后,继续使用阿司匹林1个月,以降低急性期及15个月内死亡率,但出血倾向略加重。 (5)冠状动脉注射时,再灌注心律失常(也是冠状动脉再通的标志)发生率可达80%,最常见的是加速性自主心律及频繁室性早搏。
贮藏 15-30℃避光干燥贮存。
备注
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