| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\其他 |
| 英文名 | Urokinase |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | 尿激酶是人血浆和尿内所含的内源性纤溶酶原激活剂。单链型（Scu-PA，又名Pro-UK)是一种酶原蛋白。治疗用UK早期自尿中分离，目前取自胚胎肾细胞培养液或基因重组技术。纯化过程中，scu-PA被纤溶酶转化成高分子量双链衍生物（HMW-tcuPA)。HMW-tcuPA无酶活性。需被纤溶酶进一步活化成低分子量双链尿激酶（LMW－tcuPA)即34kD产物，为目前溶栓治疗剂。UK中含31.6kD及54kD两种组分。 |
| 性状 | 白色或类白色冻干块状物或粉末，能溶于水。 |
| 功效 | |
| 主治 | 同链激酶（SK)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | UK本身不和纤维蛋白结合，而是直接作用于血块表面的纤溶酶原，使纤溶酶原分子中的精氨酸—缬氨酸键断裂，产生纤溶酶而起溶栓效果。内皮和单核细胞表面存在UK受体可增加UK催化活性。 |
| 体内过程 | 二室模型清除，起始和终未半衰期，scu-PA为69和27分钟，HMW-tcuPA为12和61分钟。治疗应用UK时体内半衰期约为20分钟。 |
| 剂型 | 粉针剂 |
| 规格 | 粉针剂：每支1，000u、5，000u、20，000u、250，000u。 |
| 用法用量 | 1．肺栓塞 首剂UK4000u/kg，30-45分钟输注，继以4000u/kg/h静脉泵入24-48小时。近年来对大块肺栓塞伴血流动力学紊乱的患者主张大剂量输注60-120分钟以迅速改善血流动力学指标，之后维持溶栓24-36小时。重症肺栓塞使在血管造影后通过导管溶栓也有成功报道。 2．深静脉血栓 溶栓治疗加速静脉血栓溶解，促进血流迅速重建。理论上说是一种较抗凝更可取的治疗措施，但出血发生率13.2%，而抗凝治疗出血发生率3.5%；故急性大块血栓无溶栓禁忌证者，应尽早应用SK或UK溶栓治疗。UK4000u/kg，30-45分钟输入后，以UK4000u/（kg·h)，48-72小时。患者若能耐受，必要时可输注≤5-7天。若血栓仍不能溶解，可开始肝素抗凝治疗。由于溶栓治疗的大出血发生率较肝素抗凝治疗为高，溶栓治疗不作为深静脉血栓患者的常规治疗。 近年来对重症静脉血栓患者，也可通过导管直接插入栓子内，用大剂量UK局部溶栓。肝静脉、肾静脉、上腔静脉、锁骨下静脉和颅内静脉包括乙状窦静脉血栓，采用导管插入血栓部位，以UK溶栓，均有成功的报道。但治疗颅内中心静脉血栓必须谨慎。下肢静脉因存在静脉瓣，所以下肢血栓的导管局部输注疗效常有限。慢性腹腔静脉血栓患者如上腔静脉或肝静脉血栓，经肝静脉输注溶栓药后，药物在肝内灭活，故疗效差。但也有少数成功的报道。 3．动脉血栓 溶栓配合手术治疗，可使手术范围缩小，溶栓成功率40%。因此动脉血栓应立即开始溶栓。有相对反指征者应慎重。插入多孔导管溶栓可提高成功率。导管溶栓UK4000u/min，直到出现顺行性血流，此时减量UK2000u/min，1小时后再减至1000u/min，直到内腔血流正常。 4．心肌梗死 发病6小时内，UK200万-300万u，45-90分钟内输入，随即用肝素接替。1-2小时内的再通率为60-66%。溶栓后常以口服华法林预防再梗死。 溶栓监测：UK输注12小时后，若凝血酶时间（TT)自40-60秒钟变成20-30秒钟，则剂量自4000u/（kg·h)增至5000u/（kg·h)，6小时后重复TT。若①TT回升到40-60秒钟，可继续输注；②若TT仍低于溶栓治疗范围，应停用UK，改为肝素治疗。溶栓过程中若TT>5倍于基础值，应立即停止治疗，每2-4小时重复TT监测，待TT恢复到治疗范围后，溶栓剂量减半并每6小时监测TT，每4小时监测生命体征。 |
| 不良反应 | 1．出血 UK并发出血率较应用基因合成的组织型纤溶酶（rt-PA)及纤溶酶原—链激酶复合物（APSCA)者低，但较肝素治疗者高2倍。这是因为UK溶栓的同时，亦溶解已有的止血栓或机化的斑块，使陈旧性创伤也能产生隐性出血。并发出血一般不易控制，故在治疗前需对患者过去病史、凝血相作全面调查。治疗过程中若发生出血或需手术者，处理同SK。 2．变态反应 UK无抗原性，很少引起发热。若发热，可对症处理，避免用阿司匹林及影响血小板功能的药物（见药物互相反应)。有报道可引起支气管痉挛和皮疹，故虽无过敏反应也应注意。 3．应用UK溶栓的患者有20%发生红细胞压积中度降低，但并无出血表现。冠状动脉血栓的快速溶栓可产生再灌注综合征或室性心律失常，需紧急处理。 |
| 注意事项 | 应用前注意事项、溶栓反指征、冲击性给药（首剂UK习惯上采用冲击性输注)以及溶栓并发症的处理等，均与SK相同，详见本章上节。溶栓前必须强调肯定诊断的重要性。UK注射用粉剂以注射用水5ml溶化后，再用0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释。本品不能用酸性液体稀释，以免药效下降。输注UK时最好先经0.45μm孔径过滤膜过滤。 |
| 贮藏 | 2-8℃贮存，避光冷冻。 |
| 备注 |
