网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:尿激酶功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

尿激酶

  
中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\其他
英文名 Urokinase
汉语拼音
别名
药物组成 尿激酶是人血浆和尿内所含的内源性纤溶酶原激活剂。单链型(Scu-PA,又名Pro-UK)是一种酶原蛋白。治疗用UK早期自尿中分离,目前取自胚胎肾细胞培养液或基因重组技术。纯化过程中,scu-PA被纤溶酶转化成高分子量双链衍生物(HMW-tcuPA)。HMW-tcuPA无酶活性。需被纤溶酶进一步活化成低分子量双链尿激酶(LMW-tcuPA)即34kD产物,为目前溶栓治疗剂。UK中含31.6kD及54kD两种组分。
性状 白色或类白色冻干块状物或粉末,能溶于水。
功效
主治 链激酶(SK)。
用途
方解
药理作用 UK本身不和纤维蛋白结合,而是直接作用于血块表面的纤溶酶原,使纤溶酶原分子中的精氨酸—缬氨酸键断裂,产生纤溶酶而起溶栓效果。内皮和单核细胞表面存在UK受体可增加UK催化活性。
体内过程 二室模型清除,起始和终未半衰期,scu-PA为69和27分钟,HMW-tcuPA为12和61分钟。治疗应用UK时体内半衰期约为20分钟。
剂型 粉针剂
规格 粉针剂:每支1,000u、5,000u、20,000u、250,000u。
用法用量 1.肺栓塞 首剂UK4000u/kg,30-45分钟输注,继以4000u/kg/h静脉泵入24-48小时。近年来对大块肺栓塞伴血流动力学紊乱的患者主张大剂量输注60-120分钟以迅速改善血流动力学指标,之后维持溶栓24-36小时。重症肺栓塞使在血管造影后通过导管溶栓也有成功报道。 2.深静脉血栓 溶栓治疗加速静脉血栓溶解,促进血流迅速重建。理论上说是一种较抗凝更可取的治疗措施,但出血发生率13.2%,而抗凝治疗出血发生率3.5%;故急性大块血栓无溶栓禁忌证者,应尽早应用SK或UK溶栓治疗。UK4000u/kg,30-45分钟输入后,以UK4000u/(kg·h),48-72小时。患者若能耐受,必要时可输注≤5-7天。若血栓仍不能溶解,可开始肝素抗凝治疗。由于溶栓治疗的大出血发生率较肝素抗凝治疗为高,溶栓治疗不作为深静脉血栓患者的常规治疗。 近年来对重症静脉血栓患者,也可通过导管直接插入栓子内,用大剂量UK局部溶栓。肝静脉、肾静脉、上腔静脉、锁骨下静脉和颅内静脉包括乙状窦静脉血栓,采用导管插入血栓部位,以UK溶栓,均有成功的报道。但治疗颅内中心静脉血栓必须谨慎。下肢静脉因存在静脉瓣,所以下肢血栓的导管局部输注疗效常有限。慢性腹腔静脉血栓患者如上腔静脉或肝静脉血栓,经肝静脉输注溶栓药后,药物在肝内灭活,故疗效差。但也有少数成功的报道。 3.动脉血栓 溶栓配合手术治疗,可使手术范围缩小,溶栓成功率40%。因此动脉血栓应立即开始溶栓。有相对反指征者应慎重。插入多孔导管溶栓可提高成功率。导管溶栓UK4000u/min,直到出现顺行性血流,此时减量UK2000u/min,1小时后再减至1000u/min,直到内腔血流正常。 4.心肌梗死 发病6小时内,UK200万-300万u,45-90分钟内输入,随即用肝素接替。1-2小时内的再通率为60-66%。溶栓后常以口服华法林预防再梗死。 溶栓监测:UK输注12小时后,若凝血酶时间(TT)自40-60秒钟变成20-30秒钟,则剂量自4000u/(kg·h)增至5000u/(kg·h),6小时后重复TT。若①TT回升到40-60秒钟,可继续输注;②若TT仍低于溶栓治疗范围,应停用UK,改为肝素治疗。溶栓过程中若TT>5倍于基础值,应立即停止治疗,每2-4小时重复TT监测,待TT恢复到治疗范围后,溶栓剂量减半并每6小时监测TT,每4小时监测生命体征。
不良反应 1.出血 UK并发出血率较应用基因合成的组织型纤溶酶(rt-PA)及纤溶酶原—链激酶复合物(APSCA)者低,但较肝素治疗者高2倍。这是因为UK溶栓的同时,亦溶解已有的止血栓或机化的斑块,使陈旧性创伤也能产生隐性出血。并发出血一般不易控制,故在治疗前需对患者过去病史、凝血相作全面调查。治疗过程中若发生出血或需手术者,处理同SK。 2.变态反应 UK无抗原性,很少引起发热。若发热,可对症处理,避免用阿司匹林及影响血小板功能的药物(见药物互相反应)。有报道可引起支气管痉挛和皮疹,故虽无过敏反应也应注意。 3.应用UK溶栓的患者有20%发生红细胞压积中度降低,但并无出血表现。冠状动脉血栓的快速溶栓可产生再灌注综合征或室性心律失常,需紧急处理。
注意事项 应用前注意事项、溶栓反指征、冲击性给药(首剂UK习惯上采用冲击性输注)以及溶栓并发症的处理等,均与SK相同,详见本章上节。溶栓前必须强调肯定诊断的重要性。UK注射用粉剂以注射用水5ml溶化后,再用0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释。本品不能用酸性液体稀释,以免药效下降。输注UK时最好先经0.45μm孔径过滤膜过滤。
贮藏 2-8℃贮存,避光冷冻。
备注
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
    医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010,
    皖ICP备06007007号
    百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
    Baidu
    map