| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\调血脂药及抗动脉粥样化药 |
| 英文名 | Lovastatin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 白色，非吸湿性结晶粉状。溶于水，略溶于乙醇，甲醇或乙醚。 |
| 功效 | |
| 主治 | 最适于治疗高胆固醇血症，尤其伴有LDL增高患者（型)，是首选的调脂药。混合型高脂血症也可用。也可用于肾病或糖尿病伴有高胆固醇血症患者。对显著增高的高甘油三酯血症和乳糜微粒血症效果较差。与胆汁酸螯合剂合用，可增强降胆固醇效应。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品是由红曲霉（或土曲霉)培养液中分离得到的霉菌代谢产物。口服吸收后在肝脏内生成具有药理活性的内环酯，其部分结构与羟甲戊二酰辅酶A（HMG-COA)相似，对HMG-COA还原酶有竞争抑制作用。由于HMG-COA还原酶是合成胆固醇早期阶段的限速酶，一旦被抑制后，肝脏合成胆固醇即减少，血TC下降。由于肝内胆固醇含成减少，肝细胞LDL受体数目（上调)，代偿性增加使进入肝脏的LDL与LDL受体亲和力增加，进一步降低血TC和LDL水平。内源性高胆固醇血症家兔及其他动物（大鼠、犬)服用本品后，TC、LDL和apoB呈剂量依赖性降低。8245例中度高胆固醇血症患者，多中心，随机，双盲对照研究，分5组：安慰剂，洛伐他汀20mg/日，40mg/日，20mg/2次/日，40mg2次/日，持续48周，结果示：洛伐他汀（20mg/日至80mg/日)总胆固醇下降17%-29%；LDL-C下降24%-44%；TG下降10%-19%；HDL-C增加1%-10%。长期服用可减少心脏事件发生率，促使动粥斑块减退。 |
| 体内过程 | 动物口服吸收约30%，首先进入肝脏，生成有药理活性的代谢产物，在肝分布量多，其次为肾。在人体，本品口服易吸收，2-4小时达血药峰值，蛋白结合率95%，活性代谢产物β- 羟酸洛伐他汀的半衰期约3小时，主要从胆汁排泄。约70%经肝消除，30%经肾排泄。 |
| 剂型 | 片剂,胶囊 |
| 规格 | 片剂：10mg，20mg。胶囊剂：10mg，20mg。 |
| 用法用量 | 一般自小剂量开始，10mg或20mg，每日1次，晚餐时服；可增量至每日40mg，甚至80mg，分早晚两次服。 |
| 不良反应 | 一般耐受良好。可出现胃肠不适（0.5%-1%)，如腹胀、便秘、恶心、消化不良、头晕、头痛、皮疹、肌肉痛、肌肉痉挛等。有报道，剂量大，不良反应的发生率较高。可见到转氨酶一过性轻度增高，尤其在脂肪肝患者，如密切观察转氨酶不再增高，则无重要临床意义。 |
| 注意事项 | 1活动性肝病，肝功能不全者禁用。当肌肉疼痛，乏力及/或CK活性增高，需考虑肌病（罕见)，应及时停药。 2与吉非贝齐或烟酸或免疫抑制剂并用时，肌病的发生率增加，此时本品剂量应减半。 3本品当并用口服抗凝药时，可使凝血酶原时间延长，应及时减少抗凝药的剂量。孕妇，哺乳期妇女禁用。 4复查血脂同时也监测转氨酶，CK（尤其在治疗初期)。 |
| 贮藏 | 避光，30℃以下保存。 |
| 备注 |
