| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\调血脂药及抗动脉粥样化药 |
| 英文名 | Simvastatin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色结晶性粉末。无吸湿性，不溶于水，易溶于氯仿、甲醇和乙醇。 |
| 功效 | |
| 主治 | 高胆固醇血症的患者以降低冠心病的发病率和死亡率。中华医学会心血管病学会建议，以下情况可考虑服用： 1．已患有冠心病者，经饮食控制后血清胆固醇>5.2mmol/L（200mg/dl)，或低密度脂蛋白-胆固醇>3.12mmol/L（120mg/dl)者。 2．未患有冠心病，但有冠心病危险因素者，经饮食控制后血清胆固醇>5.72mmol/L（220mg/dl)，或低密度脂蛋白-胆固醇>3.64mmol/L（140mg/dl)者。 3．无冠心病也无冠心病危险因素，但血清胆固醇>6.24mmol/L（240mg/dl)，或低密度脂蛋白-胆固醇>4.16mmol/L（160mg/dl)者。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为3羟基-3甲基-戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA reductase)抑制剂（简称“他汀”类药物)，本身无活性，口服吸收后的水解产物具有强力的降低血胆固醇的作用。内源性胆固醇是由肝脏合成的，HMG辅酶A还原酶在胆固醇的合成过程中起重要作用，辛伐他汀通过抑制HMG辅酶A还原酶，使内源性胆固醇的合成减少，并使肝脏的低密度脂蛋白受体数上调，从而可以较大幅度地降低血胆固醇和低密度脂蛋白-胆固醇的水平。辛伐他汀在降低血胆固醇的同时，可以降低血载脂蛋白B浓度约25%-35%。 在服用一般剂量辛伐他汀（10-40mg/d)的情况下，肾上腺的功能不受影响，游离皮质醇、17-羟皮质类固醇和17-酮类固醇的分泌均不受影响。 |
| 体内过程 | 辛伐他汀经口服后约85%由胃肠道吸收，4小时血浓度达峰值，然后迅速下降，至12小时后血浓度小于峰值的10%。每日1次连续服用，无药物的积蓄现象。 辛伐他汀进入血液后被分解为多个代谢产物，其中β羟酸辛伐他汀具有强力的抑制HMG辅酶A还原酶的作用，其他代谢产物则只有弱的活性。β羟酸辛伐他汀约占代谢产物总量的21%。辛伐他汀及其代谢产物均与蛋白有很高的结合率（95%)，且有很高的“首过效应”，即通过肝循环后，β羟酸辛伐他汀大部分被肝所摄取，进入体循环的β羟酸辛伐他汀仅为原口服辛伐他汀剂量的5%。这个特点有利于肝脏得到充足的具有较强活性的辛伐他汀代谢产物来抑制胆固醇的合成。 用核素标记的辛伐他汀经口服后，13%的放射性物质经尿排出，60%由粪便排出，这包括了未吸收的药物以及经胆汁分泌的代谢产物。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：5mg，10mg，20mg。 |
| 用法用量 | 每晚1次，每次5-40mg。可根据血胆固醇水平，由5-10mg开始，服药1个月后复查血脂，根据血胆固醇水平调整剂量。 |
| 不良反应 | 长期服用辛伐他汀者不良反应一般均很轻而且暂短。较常见的有胃部疼痛、便秘、腹胀、食欲不振等症状，较少见的有头疼、乏力，偶见皮疹。 少数病人可见到转氨酶增高，但多不严重而且持续时间不长，但如增高至正常值3倍以上者应暂停药观察。在大系列临床试验中，约1%-2%的服药者由于不良反应而停药。 极少数人有肌肉疼痛并见到肌酸激酶（CK)轻度增高，遇有此种情况应停药观察。在4S研究中2200余例服药者中有一例发生横纹肌溶解症。 在大系列临床研究长达5年的观察中服辛伐他汀者恶性肿瘤的发病率与服安慰剂者无明显差别。 |
| 注意事项 | 1．孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。 2．患有肝脏疾病且在活动期者不宜服用。 3．与下列药物合用时可由于对HMG辅酶A还原酶的抑制过强而损伤横纹肌，因此服辛伐他汀时应避免同时用纤维酸类降脂药、烟酸、环孢酶素及红霉素。 4．辛伐他汀与华法林合用时可轻度增强后者的抗凝作用，应予注意。 5．与地高辛合用时，辛伐他汀可使前者的血浓度轻度升高（<0.3μg/L)。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥处，密闭保存。 |
| 备注 |
