中西药分类 |
西药
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作用分类 |
循环系统药物\抗高血压药
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英文名 |
Methyldopa
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭。在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中极微溶解,在稀盐酸中易溶。
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功效 |
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主治 |
适用于轻、中度或严重高血压,尤其适用于肾性高血压与妊娠或慢性高血压。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
甲基多巴能使立位和卧位血压下降,位置性低血压不明显。降压时伴有心率减慢,心输出量不变或稍减少,但心脏指数无改变。总外周阻力和肾血管阻力降低,肾血流量和肾小球滤过率无明显改变,故适用于肾功能不全患者。本品也用于妊娠高血压患者,它虽能通过胎盘引起胎儿血压下降,但无不良影响。甲基多巴对中枢神经也有抑制作用,其镇静作用远远不如可乐定明显。
甲基多巴的降压作用机制有不同学说,最初认为是由于抑制多巴脱羟酶而影响NE的合成。随后的研究证明:甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,它们激活血管运动中枢的突触后膜α2受体,使交感神经冲动传出减少,引起动脉和静脉血管扩张,血管阻力降低,血压下降。
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体内过程 |
口服吸收的个体差异较大(25%-94%)。生物利用度平均为25%。给药后2-3小时血药浓度达峰值,分布容积为0.4L/kg。63%由肾排出。能通过血脑屏障和胎盘,在脑内代谢成活性产物(甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素)。其降压作用维持时间长可能与其在脑内代谢缓慢有关。
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剂型 |
片剂
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规格 |
片剂:250mg。
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用法用量 |
口服250mg,每日2-3次。可逐增至每日2-3g。小儿每日10mg/kg,分2-3次。以后根据病情,每2日调整一次,最大量可用至65mg/kg。
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不良反应 |
开始及增量时常有暂时性镇静作用及嗜睡,偶有眩晕、泌乳、口干、鼻塞、体位性低血压、肝功损伤、皮疹、药物热及阳萎。罕见溶血性贫血、粒细胞及血小板减少症。
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注意事项 |
1.服药后尿色变深,为新陈代谢产物遇空气变色。
2.孕妇、肝炎、肝硬化、有抑郁病史者忌用。
3.忌与单胺氧化酶抑制剂、吩噻嗪类或主旋多巴并用。
4.肾功能衰竭时需调整剂量。若每日用量超过2g,疗效常不再增加而有水钠潴留。
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贮藏 |
避光,密闭保存。
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备注 |
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