| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗高血压药 |
| 英文名 | Reserpine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色或淡黄褐色结晶或结晶性粉末；无臭，几乎无味，遇光色渐变深。在氯仿中易溶，在丙酮或苯中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 适用于轻、中度原发性高血压，常与噻嗪类利尿药合用，注射剂可用于高血压急症。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品降压作用温和、缓慢而持久，静注1小时后才出现明显降压作用，肌注4小时后作用达高峰，口服1周后才出现降压作用，2-3周达峰效应。利血平引起心率减慢、瞳孔缩小、鼻粘膜血管扩张，出现鼻塞副反应。通过兴奋迷走神经而促进胃肠分泌和蠕动，因而可出现稀便和胃肠副反应。利血平有中枢抑制作用，大剂量可引起抑郁症和其他神经症状，患者口服0.5mg以下其降压效力有量-效关系。超过此剂量不仅降压作用不加强，相反副反应加重而减弱其降压效果。本品每日剂量不能超过0.5mg，一般为0.1-0.25mg，且常与其他降压药联合应用，以加强疗效和减少不良反应。 利血平的降压作用机制是通过下列作用环节最终使交感神经末梢的神经递质（NE)耗竭排空：①减少NE的合成：利血平与交感神经末梢的囊膜有很高的亲和力，它能抑制多巴胺进入囊胞，从而减少NE的合成；②抑制NE的再摄取：神经末梢释放的NE，大部分再进入胞浆，由囊胞再摄取，利血平抑制NE再摄取，使囊胞中NE的贮存减少；③促进NE排出囊胞，NE排出后由单胺氧化酶破坏。总之，利血平对神经递质NE的合成、贮存和释放均有影响，使交感神经末梢的递质耗竭，引起神经末梢突触的传递功能障碍，交感张力降低，血管扩张，血压下降。停药后需新的囊胞形成才能恢复交感神经末梢的传递功能，因而本药作用出现缓慢且维持时间长。另外，利血平透过血脑屏障，引起脑组织释放NE、5-HT和多巴胺，产生镇静和安定作用。NE激活血管运动中枢的α2受体，使交感传出冲动减少，也是降压作用机制之一。 |
| 体内过程 | 本品口服吸收迅速而完全，2-3小时后血药浓度达峰水平，很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5小时，消除t1/2长达271小时。经血浆酯酶和肝代谢，代谢产物由尿、粪排出。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：0.1mg，0.25mg。 |
| 用法用量 | 口服成人常用量：一次0.1-0.25mg，每日一次，经过7-14日调整剂量。 |
| 不良反应 | 当剂量低于0.25mg/日时，副作用很少。超过0.5mg/日则有鼻堵、大便次数增多，乏力，镇静和嗜睡。长期使用大剂量可导致精神抑郁。 |
| 注意事项 | 1．有胃及十二指肠溃疡者慎用。有溃疡性结肠炎者忌用。 2．有精神抑郁症病史者忌用。 3．高血压急症时可用注射液降压，但需注意观察神志，以免药物所致之神志迟钝而影响对病情发展的判断。 |
| 贮藏 | 避光，密闭保存。 |
| 备注 |
