| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\雄激素及同化激素 |
| 英文名 | Methyltestosterone |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 甲基睾丸素 Android |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭、无味、略有吸湿性，不溶于水，易溶于乙醇、丙酮、氯仿，微溶于植物油和乙醚。熔点：163-168℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．女性 妇产科主要利用其对抗雌激素效应，用于治疗与雌激素增高有关的疾病，如子宫肌瘤及月经过多。其它亦可用于绝经后1-5年有骨转移的晚期乳腺癌，也可用于绝经期前雌、孕激素受体（ER、PR)（＋)的乳癌患者。但应用时需和肿瘤科医生仔细商榷。甲睾酮也可用于产后乳房胀痛或充血。 2．男性 男性性腺机能减退症，无睾症及隐睾症。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 甲睾酮为合成的雄激素，睾酮的17-α甲基衍生物，作用与天然睾丸素相同，但口服有效。能促进男性性器官的生长与发育，维持第二性征。此类药物能够引起氮、钠、钾、磷的潴留，使肾分泌钙减少。能够促进蛋白质和骨质的合成，使蛋白质的分解降低。儿童期服用，能够加速身材的增长，但骨成熟相对提前。甲睾酮能够促进红细胞刺激因子生成而使红细胞和血红蛋白增加，并刺激骨髓造血功能。雄激素可对抗雌激素作用，抑制子宫内膜生长，故可用于治疗与雌激素增高有关的疾病。并且，外源性雄激素可反馈抑制LH而使内源性雄激素分泌减少。大剂量应用甲睾酮，反馈抑制FSH使精子合成受限。并抑制卵巢及垂体功能。 |
| 体内过程 | 口服睾酮在胃肠道吸收代谢，44%由于肝首过效应而消除。替代疗法中每天需口服400mg才能达到临床的血药浓度。甲睾酮在肝脏代谢较慢因而半衰期较长，约1-2小时血浓度可达峰值，t1/2为2.7小时。睾酮在血浆中98%与特异性激素结合球蛋白（SHBG)结合，约2%为游离状态。通常，性激素结合球蛋白决定睾酮的结合形式与游离形式之比，游离睾酮浓度决定其半衰期。 约有90%的睾酮以和葡萄糖醛酸及硫酸的结合形式或其代谢物从尿中排出，约6%从粪便排出，大部分为非结合形式。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：5mg，10mg。 |
| 用法用量 | 口服通常1次10mg，1日2次。舌下含用1次5mg，1日2次。 1．月经过多或子宫肌瘤 每日舌下含服5-10mg，1日2次，每月剂量不可超过300mg。 2．男性雄激素缺乏症 开始每日30-100mg，维持量为每日20-60mg。 3．老年性骨质疏松症 每日10mg，舌下含服。 4．小儿再生障碍性贫血 每日1-2mg/kg，1-2次分服。 |
| 不良反应 | 1．女性患者如用量过高可产生男性化现象，如胡须生长、毛发增多、痤疮等。故应限制每月雄激素总量不超过300mg。 2．药物需经肝代谢，长期大剂量使用，可能引起肝功损伤和黄疸。应定期检查肝功，如有异常则需停药。 3．患有乳癌患者的雄激素疗法。由于刺激骨质溶解，可引起血钙过高，一旦发生需停药。 4．老年男性患者应用，可能有前列腺肥大及前列腺癌的高度危险。 5．如患者原有心、肾、肝的疾病，可导致水肿，伴有或不伴有充血性心力衰竭。停药后应加用利尿剂。 |
| 注意事项 | 1．女性用药需监测其可能出现的男性化征象，一旦发生需停药。 2．有过敏反应史者须停药。 3．甲睾酮能够降低抗凝治疗中抗凝剂的用量，因此在用激素治疗开始以及过程中需进行监测。 4．糖尿病患者应用甲睾酮，能够降低血糖以及胰岛素的需要量。 5．禁用于孕妇及有肝肾功能损害、前列腺肥大、前列腺癌的病人。 |
| 贮藏 | 避光，密闭保存。 |
| 备注 |
