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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:舍曲林功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

舍曲林

  
中西药分类 西药
作用分类 治疗精神障碍的药物\抗躁狂药、抗抑郁药及精神兴奋药
英文名 Sertraline
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品盐酸盐为白色结晶性未,微溶于水与异丙醇。
功效
主治 舍曲林用于治疗抑郁症。继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发。国外已批准治疗强迫症
用途
方解
药理作用 舍曲林为5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5-羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没有中枢兴奋作用、镇静作用、抗胆碱能作用和心脏毒性。在健康志愿者所做的对照研究中,舍曲林不引起镇静作用,因而不影响各精神运动的操作。由于选择性地抑制5-羟色胺的再摄取,因此并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、GABA受体以及苯二氮(艹卓)类受体没有亲和作用。
体内过程 日服一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性。连续用药14天,人体血药浓度达峰值为4.5-8.4小时。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。每天给药一次,一星期后达稳态浓度。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积。 舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明这种代谢物在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。 食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。
剂型 片剂
规格 片剂:50mg
用法用量 舍曲林片每日一次口服给药,早或晚服用均可。舍曲林片可与食物同时服用,也可单独服用。初始治疗:每日服用舍曲林50mg。剂量调整:对于每日服用50mg疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可逐渐增加剂量,最高治疗剂量为200mg/日。
不良反应 常见的不良反应有:恶心、腹泻、消化不良、口干、失眠嗜睡、出汗、震颤、及射精延迟等。
注意事项 1.本品禁用于对舍曲林过敏者;舍曲林禁止与单氨氧化酶抑制剂(MAOIs)合用。 2.舍曲林与可增加5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑,避免出现可能的药效学相互作用。 3.躁狂/轻躁狂的激活作用:接受舍曲林治疗的病人约0.4%可促发双相情感障碍患者的躁狂发作。提示医师在选择病人时应审慎注意。 4.肝功能不全患者:伴发肝脏疾病的患者应慎用舍曲林。肝功能损伤患者应减低服药剂量或给药频率。 5.肾功能不全患者:无需根据肾功能损害程度调整舍曲林给药剂量。
贮藏 密封,30℃以下保存。
备注
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