| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\甲状旁腺及钙代谢调节药 |
| 英文名 | Alfacalcidol |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色结晶或结晶状粉末，易溶于甲醇和无水乙醇，可溶于丙酮、乙醚，不溶于水，熔点137℃-142℃，遇空气及光易变质。 |
| 功效 | |
| 主治 | 维生素D在血循环中因不能进行1位的羟化的几种低钙血症，低磷血症的抗维生素D性佝偻病骨软化症，慢性肾小球肾炎，肾小管性酸中毒的肾性骨营养不良（肾性骨萎缩)。甲状旁腺功能低下，老年性或绝经后骨质疏松可以没有低血钙表现而存在潜在性维生素D不能活化的患者。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 阿法骨化醇在体内经肝细胞的25羟化酶羟化后转化为1，25，二羟维生素D3，是具有调节体内钙-磷平衡，骨代谢的活性型维生素D。在成骨细胞中也有25羟化酶，因此肝细胞外也可以生成1，25，二羟维生素D3（钙三醇)。钙三醇的受体分布在体内多种组织的细胞中，其主要作用是： 1．对小肠上皮细胞经胞浆接受再与核受体结合后，产生钙结合蛋白，它与胸腔中钙、磷、镁离子结合吸收入血循环，作为骨基质矿化的原料，升高钙、磷水平。 2．骨质中的软骨细胞、成骨细胞和成纤维细胞都有钙三醇的受体，钙三醇加快骨胶原蛋白、骨钙素和其他基质蛋白的形成，增强碱性磷酸酶的合成，对骨形成和矿化都有促进作用。 3．作用到肾小管上皮细胞，加强对原尿中磷酸盐的回吸收，纠正低血磷。 4．钙三酸可以促进破骨细胞的生成和成熟，使骨溶解吸收。因此钙三醇有升高血钙、磷，助骨形成和矿化的作用，但大剂量可使骨吸收加快导致骨质疏松。 5．肾脏病变时肾小管上皮细胞微粒体内1α羟化酶活性低，不能把体内活性很弱的25羟D3活化；维生素D依赖性佝偻病是先天或遗传性1α羟化酶缺乏；老年人常有1α羟化酶活性衰退；lα羟化酶的激活需要甲状旁腺激素。因此对这些原因所致佝偻病、骨软化症或低血钙、磷，使用生理剂量或药理剂量的钙三醇或阿法骨化醇治疗有效。 |
| 体内过程 | 本品口服易吸收入血循环，血浆浓度峰值为9小时，可保持在26.1pg/ml左右，服阿法骨化醇后以钙三醇形式主要由肾排除体外。药理学作用持续3-5天。 |
| 剂型 | 片剂,胶囊 |
| 规格 | 片剂：0.25μg；0.5μg。软胶囊：0.25μg。 |
| 用法用量 | 片剂或胶丸：开始或日1次或分次口服。0.25-0.5μg/d，肾性骨病0.25-1μg，甲状旁腺功能低下0.5-3μg，维持量0.25-1.5μg，每日1-3次口服。 |
| 不良反应 | 治疗量一般没有不良反应，偶有过敏性瘙痒、皮疹、结膜充血。少数患者ALT升高、厌食。中毒反应：如果发生头痛、晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等高血压、高血钙的症状，常与剂量过大或补钙剂量太大有关。长期过量服用可致骨质疏松。 |
| 注意事项 | 1．高钙血症者禁用。 2．本品须同时补钙，每日摄入钙元素量1000mg左右。 3．本品需每日服用。开始治疗期间每周测血清钙和24小时尿钙。根据测值，调整本品剂量和钙摄入量。血钙接近正常，尿钙不超过300mg/d为达标剂量，稳定后每1-3月复查血、尿Ca。 4．如血钙超过正常，立即停药3-7天后可转正常，以后减量服用。 |
| 贮藏 | 避光，密封，在凉暗干燥处保存。 |
| 备注 |
