中西药分类 |
西药
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作用分类 |
治疗精神障碍的药物\抗躁狂药、抗抑郁药及精神兴奋药
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英文名 |
Maprotiline
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
常用其盐酸盐。本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。在甲醇或氯仿中易溶,在水中微溶,在正庚烷中不溶。溶点:238-242℃,同时分解。
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功效 |
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主治 |
治疗内因性抑郁,心因性抑郁。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
本品为四环类抗抑郁药。能阻断中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,但不能阻断5-羟色胺的再摄取作用。近年研究发现,长期应用抗抑郁药后,突触后β肾上腺受体的敏感性有所改变,同时增强了β肾上腺素受体5-羟色胺能刺激的反应性,这可能与产生抗抑郁的效能有关。此外抗抑郁效能也可能产生自α受体前膜的脱敏感性降低,由此使去甲腺上腺素系统功能得以平衡,矫正了抑郁病人神经递质传递功能的失调。
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体内过程 |
口服后吸收完全。蛋白结合率过88%。服药后12小时血药浓度达峰值。临床起效时间一般为2-周,少数可在7日内起效。t1/2为27-58小时(平均43小时),活性代谢物为60-90小时,在肝脏中代谢,约65%与葡萄醛酸结合由尿中排出,约30%由粪便排出。
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剂型 |
片剂
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规格 |
片剂:10mg,25mg。
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用法用量 |
口服 成人常用量:开始1日25-75mg,分次服,至少2周,然后根据需要每日增加25mg,有效治疗量一般为每日150mg,重症可增至每日200mg,须注意不良反应的发生。高龄患者口服用量可自每日25mg开始,然后逐渐增加至每日50-75mg维持。
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不良反应 |
口干、便秘、眩晕、视力模糊等抗胆碱能症状为常见,但较三环类抗抑郁药为轻,且多见于治疗初期,过后逐渐减轻;少数病人偶见皮疹、心动过速或低血压。
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注意事项 |
1.动物试验表明,马普替林可分泌人乳汁,其浓度与血液中相当,但对人类尚未有研究报告。
2.老年或心血管患者使用较高剂量时,应注意心功能监测,定期作心电图检查,并应注意防止出现义谵妄。
3.癫痫患者或有惊厥史者以及急性心肌梗死者禁用。
4.肝、肾功能不全,青光眼及前列腺增生患者慎用。
5.不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。青光眼,心、肝、肾功能严重不全及前列腺肥大患者慎用;癫痫患者及孕妇禁用。
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贮藏 |
密闭保存。
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备注 |
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