| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 治疗精神障碍的药物\抗精神病药 |
| 英文名 | Risperidone |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 微黄接近白色的粉末，熔点范围为169-173℃。微溶于水（0.064mg/ml)，溶于盐酸，柠檬酸盐。 |
| 功效 | |
| 主治 | 利培酮适用于各型精神分裂症，特别是对急慢性精神分裂症的阳性和阴性症状及其伴发的情感症状，如焦虑、抑郁等有效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 利培酮为新一代抗精神病药物，属非经典型抗精神病药类。由于该药独特的高选择性的5HT2/DA2受体平衡拮抗的药理作用，使之具有以下临床作用特点：①有效改善阳性及阴性症状；②有效改善伴发的情感症状；③较少抗胆碱能样副作用，可能改善精神分裂症患者的认知功能。④锥外系反应的发生率较少。该药是一种高选择性的5HT2/DA2受体平衡拮抗剂，对多巴胺D2受体有较强的阻断作用，可以改善精神分裂症的阳性症状，如幻觉、妄想、思维紊乱和行为障碍；同时对5-羟色胺2（5-HT2)受体亦有强的阻断作用，对精神分裂症阴性症状如思维贫乏、情感淡漠、意志活动减退等症状有效，而且对伴有的情感症状亦有效。该药对5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡，可以减少锥体外系反应的发生。 |
| 体内过程 | 利培酮口服吸收完全。血药浓度达峰时间为1-2小时。药物吸收不受饮食影响。药物吸收后在肝脏内经P450酶系统代谢，部分代谢物具有抗精神病活性的代谢产物9-羟基利培酮。利培酮的消除相t1/2为3小时左右，9-羟基利培酮为24小时。多次给药，多数病人可在1天内达到利培酮稳态血浆浓度，而9-羟基利培酮需4-5天达稳态浓度。血药浓度与剂量成正比。利培酮进入体内迅速分布，分布容积为1-2L/kg。该药在血浆中与球蛋白和α1酸性糖蛋白结合。利培酮蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮与血浆蛋白的结合率为77%。该药用药1周后70%的药物经尿液排泄，14%由粪便中排出。单剂量研究显示老年病人和肾功能不全者消除速度较慢，血药浓度较高，而肝病者血药浓度与躯体健康的成年者无明显差异。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：1mg（白色)，2mg（桔黄色)，3mg（黄色)，4mg（绿色)。 |
| 用法用量 | 按照剂量个体化的原则，起始剂量宜小，缓慢加量。片剂：起始量，0.5mg，每日1-2次，3-7天内加到有效治疗量。有效治疗量为：1-2mg，每日1-2次或2-3mg每日2次。维持量以1-2mg每日1次为宜。老年病人及心、肝、肾患者剂量应减半。 |
| 不良反应 | 由于利培酮对脑内毒蕈碱受体几无作用，少引发抗胆碱能样副反应；对肾上腺素能α1、α2受体和组胺受体的阻断作用较弱，临床少见心血管系统的不良反应和镇静作用。利培酮治疗中的不良反应主要为头晕、头痛、恶心、失眠、焦虑，锥外系反应及体位性低血压见于快速加量时，并与剂量呈依赖关系。有药物引起的粒细胞或血小板减少的个案报导。 |
| 注意事项 | 1．患有心血管疾病者（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血和脑血管病变患者)应慎用该药。 2．老年病人及肝、肾功能不全者，应用利培酮治疗，剂量应减半，加量速度应放慢。 3．因服用DA阻断剂（如经典抗精神病药物)引发迟发性运动障碍和恶性症状群者不宜选用利培酮。 4．该药能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效剂的作用；与肝酶诱导剂合用，其血药浓度会下降。与肝酶抑制剂如三环类抗抑郁剂、β-受体阻断剂合用，将增高利培酮的血药浓度。 5．过量中毒的抢救措施同一般抗精神病药物中毒的急救处理。 |
| 贮藏 | 室温15-30℃贮存。 |
| 备注 |
