中西药分类 |
西药
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作用分类 |
治疗神经系统疾病的药物\其他
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英文名 |
Baclofen
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
白色或乳白色结晶性粉末;无臭、无味。微溶于水,几乎不溶于乙醇、乙醚、丙酮。盐酸盐熔点:179-181℃。
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功效 |
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主治 |
临床用于多发性硬化所致的骨骼肌痉挛,脊髓外伤后的骨骼肌痉挛,大脑性瘫痪及脑血管病后遗症引起的肌张力增高。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
本品为α-氨基丁酸(GABA)的衍生物,系用于脊髓的骨骼肌松弛剂。其作用机制为抑制单突触和多突触传递,可能是通过刺激GABA受体,而抑制兴奋性氨基酸的释放。
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体内过程 |
口服后吸收迅速而完全,单剂量口服10mg,20mg和30mg巴氯芬,0.5-1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均为180μg/L,340μg/L和650μg/L,相应血药浓度曲线下面积(AUCs)与剂量大小成比例增加,它的分布容积为0.7L/kg,t1/2平均为3-4小时,其血浆蛋白结合率约为30%。本品大部分以原型排出,在72小时内,摄入量的75%经肾脏排出,其余部分从粪便排出。
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剂型 |
片剂
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规格 |
片剂:10mg,25mg。
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用法用量 |
口服:初量每次5mg,1日3次,以后每隔3天增服5mg,直到合适剂量。最高不超过48mg/d,停药前应逐渐减量。
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不良反应 |
开始时可见白天嗜睡、眩晕、偶见恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、无力、虚脱、精神错乱,特别是老年患者。可产生欣快感或抑郁症、神志障碍、幻觉等。
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注意事项 |
1.本品对锥体外系疾病引起的肌张力增高无效。
2.妊娠头3个月者禁用。
3.消化性溃疡或有该病历史者禁用。
4.肝、肾功能不良者慎用。
5.癫痫或有抽搐发作者慎用。
6.本品有降压作用,服降压药者应慎用。
7.长期使用本品突然停药可发生焦虑、意识错乱、幻觉、并可出现反跳现象,使痉挛状态一过性加重。故停药前应逐渐减量,12岁以下儿童对本品的安全性尚未确定。
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贮藏 |
阴凉干燥处。
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备注 |
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