| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 治疗神经系统疾病的药物\中枢神经兴奋药\大脑功能改善药 |
| 英文名 | Aniracetam |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 阿尼西坦 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在氯仿中易溶，在丙酮或醋酸乙酯中溶解，在无水乙醇中微溶，在水中不溶。熔点为121-122℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治疗脑梗死、脑出血及多灶性脑梗死等脑血管病后的记忆功能减退和血管性痴呆；中、老年记忆减退（健忘症)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品是新一代γ-内酰胺类脑功能改善药，为脑代谢增强剂。它可以通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统，对脑细胞代谢具有激活、保护神经细胞作用。谷氨酸是参与记忆过程的主要神经递质，并与神经保护作用有关。本品可影响谷氨酸受体系统而产生促智作用。它能刺激中枢神经系统中一些谷氨酸受体，尤其α-氨基-3-羟基-4-异噁唑丙酸（AMPA)和亲代谢的受体。AMPA受体在学习过程，以及在形成学习基础的“长期增效”神经元过程的维护相中起关键作用，并引导蛋白质合成和新的突触形成。小鼠被动回避记忆损害等试验显示抗记忆损伤和增强记忆再现作用为脑复康4-8倍。能阻止东莨菪碱引起的逆行性遗忘。能拮抗因电休克、环己酰亚胺、亚硝酸钠等引起脑缺氧动物模型的记忆减退。对正常大鼠辨别学习的记忆再现过程有良好的促进作用。 |
| 体内过程 | 大鼠1次口服，14C-阿尼西坦50mg/kg20-30分钟可达血药浓度峰值，消除t1/2为22分钟。主要分布在胃、肠道、肝、肾、脑和血液中。能透过血脑屏障，脑内代谢产物是5-羟基-2-吡咯酮和2-吡咯烷酮。本品主要经肾排泄，24小时后，77%-85%由尿排出，4%从粪便排出。 18名健康受试者，分单次（0.3g，0.6g，1.2g)和多次给药共7天，末发现积蓄。单次给药1小时后血药浓度达到高峰，2小时后原药物很快消失。24小时后代谢产物大部分由尿中排出。口服较大剂量本品的血药浓度较低Cmax约为40μg/ml，消除t1/2平均为22分钟，服药后4小时血药浓度已难测出。 |
| 剂型 | 胶囊 |
| 规格 | 胶囊：0.1g |
| 用法用量 | 口服，每次0.2g，每日3次，疗程1-2月或遵医嘱，根据病情和服药后反应，用量和疗程可酌情增减。 |
| 不良反应 | 安全性好，一般无严重不良反应。有口干、嗜睡、头昏、便秘、食欲减退等，发生率约3%，一般不需做对症处理，停药后消失。 |
| 注意事项 | 若出现过敏反应如皮疹等，应停止用药。 |
| 贮藏 | 避光密封保存。 |
| 备注 |
