| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 治疗神经系统疾病的药物\中枢神经兴奋药\大脑功能改善药 |
| 英文名 | Donepezil Hydrochloride |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为盐酸盐白色结晶粉末。在氯仿中易溶，在水及冰醋酸中溶解，在乙醇及乙腈中微溶，在乙酸乙酯及乙烷中不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于轻度或中度的阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 可逆性胆碱酯酶抑制剂，对乙酰胆碱酯酶（主要存在于脑部)的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶（主要存在于中枢神经系统以外)的抑制作用强100倍。推测盐酸多奈哌齐是通过增强中枢神经系统的胆碱能功能发挥治疗作用。在阿尔茨海默型痴呆病人的临床试验中，口服5mg或10mg盐酸多奈哌齐，达稳态后对红细胞膜的乙酰胆碱酯酶抑制率分别为63.7%和77.3%。 |
| 体内过程 | 本品口服后3-4小时可达血浆峰浓度，口服吸收完全，相对生物利用度接近100%。食物或服药时间均不影响其吸收速度和吸收程度。与人血浆蛋白结合率约为95%，消除半衰期约为70小时。主要以原形经尿排出和经体内P450系统代谢为多种产物，其代谢产物的结构尚未全部确定。尚无证据表明本品和其代谢产物有肝肠循环。性别、种族和吸烟史对血浆浓度的影响在临床上无显著差异。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 薄膜衣片剂：每片5mg。 |
| 用法用量 | 成人/老年人：初始剂量为每晚单次服5mg，至少维持一个月，作出临床评估后，可以将剂量增加到每晚10mg，推荐最大剂量为每日10mg。儿童不推荐使用。肝、肾功能轻至中度不全时无需调整剂量。 |
| 不良反应 | 最常见的不良反应（发病率≥5%)为腹泻、肌肉痉挛，乏力、恶心、呕吐、失眠和头晕。大多数为一过性、轻度的反应。可见血肌酸激酶轻微增高，未见其他实验室检查值明显异常。 |
| 注意事项 | 1．对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂过敏者禁用。 2．孕妇和哺乳期妇女不宜使用，应用时权衡利弊。 3．本品为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。 4．胆碱酯酶抑制剂可引起心动过缓，患有病窦综合征或其它室上性心脏传导疾病病人应注意。 5．服用本品时病人患溃疡病的危险性增大。如有溃疡病史或服用合成非甾体抗炎药物的病人应密切监察其症状。 6．可能会引起尿排出受阻和癫痫大发作。 7．因其有拟胆碱作用，有哮喘史或有阻塞性肺疾病史的病人应慎用。 8．过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆碱危象，表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱和惊厥。可能会有进行性肌无力，如累及呼吸肌可致死。 9．本品过量时可用阿托品作解毒剂，根据反应建议使用静脉给予的阿托品，首剂静脉给予1.0mg或2.0mg，然后根据临床表现给药。 10．不影响茶碱、华法林、西咪替丁或地高辛在人体内的代谢；与选择性5-HT再摄取抑制剂、精神安定剂或帕金森药物联合用药时未发现与药物相互作用有关的不良反应；与琥珀酰胆碱、其它神经肌肉阻滞刑或胆碱能激动剂联合用药也可能有协同作用。同时，服用地高辛或西咪替丁不影响本品的代谢。 |
| 贮藏 | 置室温（15-30℃)，密闭，干燥处保存。 |
| 备注 |
