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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:加兰他敏功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

加兰他敏

  
中西药分类 西药
作用分类 治疗神经系统疾病的药物\抗震颤麻痹药
英文名 Galanthamine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品氢溴酸盐为白色或微淡黄色结晶性粉末,无臭,味苦。溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿、乙醚、丙酮、苯。熔点:230-237℃。
功效
主治 重症肌无力脊髓前角灰质炎的恢复期及后遗症期、儿童脑性瘫痪、因神经系统疾患所致的感觉或运动障碍如面神经麻痹、桡神经麻痹、多发性神经炎等。还用于术后肠麻痹、尿潴留、作为手术麻醉后的催醒剂及箭毒的解毒剂。近年国外将该药用于提高认知功能、改善学习和记忆障碍以及用于治疗轻、中度症状的老年性痴呆
用途
方解
药理作用 氢溴酸加兰他敏为抗胆碱酯酶药,并可改善神经肌肉间的传导。老年性痴呆(Alzheimer's disease,AD)是由于大脑皮层胆碱乙酰转移酶(CAT)缺损引起,痴呆的严重程度和记忆力的缺损与皮层的胆碱能传导有关。氢溴酸加兰他敏作为可逆性胆碱酯酶(AChE),其抑酶作用虽比毒扁豆碱弱,为毒扁豆碱的1/10,但选择性强,作用时间长。能选择性抑制真性胆碱酯酶(AChE),能对抗大鼠由东莨菪碱引起的记忆缺损;且不像BW284C51,而极易通过血脑屏障。故国外已作为第二代胆碱酯酶抑制剂用于治疗轻、中度AD病。加兰他敏10mg静注于健康志愿者,2分钟内红细胞的AChE抑制竟达65%,24小时内红细胞的AChE活力恢复至用药前水平,而且未发现对血浆的BuChE有抑制作用,给AD患者多次口服加兰他敏(每日15-55mg,一次剂量为5-10mg),服药后2小时,红细胞的AChE抑制达50%-70%,停服24小时后AChE活力就恢复至正常水平;长期口服(有的服数月),并不抑制血浆的BuChE。
体内过程 在健康志愿者中,先后单次口服及单次皮下注射本品各10mg,血药达峰时间均为2小时,峰值浓度分别为1.2±0.1μg/ml及1.1±0.2μg/ml,其半衰期也分别为5.7±3.2小时及5.3±4.1小时,Auc(药时曲线下面积)分别为5.38±0.50μg·h/ml及4.77μg·h/ml,均无显著差异。由此可见,同等剂量口服或皮下注射,生物效应是等值的。不论是口服还是皮下注射,均于第一天内排泄出服药量的60%(包括原形及代谢产物),服药后72小时几乎全部排泄出来。几乎50%药物经尿排除,其中25%未代谢,20%代谢为O-胱甲基加兰他敏-葡萄糖醛酸苦,5%代谢为N-脱甲基表加兰他敏,代谢为表加兰他敏或加兰他敏酮的少于2%。 加兰他敏对红细胞的AChE及脑组织ACnE的抑制作用,在小鼠实验中基本相同,前者IC50值为5.1μmol/L,后者为4.4μmol/L对人体脑组织AChE的抑制作用,取自脑外科手术病人与取自尸体者相同,其IC50值分别为2.9μmol/L及3.6μmol/L,但对红细胞的IC50值为0.35μmol/L,故比对脑组织AChE的抑制作用强10倍。 在男性健康志愿者中,测定氢溴酸加兰他敏5mg及10mg静脉滴注30分钟后,对红细胞AChE的抑制率,并比较单次口服同样剂量(10mg)的本品的片剂和液剂。结果是静滴10mgAChE最大抑制为53%,10mg片剂为42%,10mg液剂为40%。片剂及液剂达到最大抑制的时间均为0.75小时。小鼠组织中加兰他敏的分布:红细胞为1.3、肺2.1、肝5.0,而肾中浓度约为血浆的10倍。同时测定加兰他敏在红细胞中浓度和对AChE活性及EEG,结果表明,当能抑制40%的AChE活性,即为其有效剂量。
剂型 片剂,注射剂
规格 氢溴酸加兰他敏片剂:5mg。注射剂:1ml:1mg,1ml:2.5mg,1ml:5mg。
用法用量 口服:成人通常每日30mg,分3次服。小儿每日0.5-1mg/kg,分3次服。皮下注射或肌内注射:成人2.5-10mg/次,小儿按体重0.05-0.1mg/kg;每日一次。2-6周为一疗程。治疗AD的推荐剂量为每日30-40mg,分3次服,一疗程至少8-10周。
不良反应 病人对加兰他敏能很好耐受,几乎无副作用。剂量过大可出现心动过缓、头晕、腹痛、流涎等反应,严重者可用阿托品对抗。偶有过敏反应。治疗AD时,大多数患者耐受良好,毒副作用较低;常见的初始剂量或高剂量的副反应为恶心、呕吐等胃肠道反应,在适应或停药后可消失。无心、肝、肾毒性,故可以长期服用。
注意事项 支气管哮喘心绞痛、心动过缓、癫痫、机械性肠梗阻患者禁用。
贮藏 密闭,遮光保存。
备注
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