网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:双氯芬酸功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

双氯芬酸

  
中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\解热止痛、抗炎、抗风湿药
英文名 Diclofenac
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品常用其钠盐,为白色或几乎白色结晶性粉末;几乎无臭,味微苦。在乙醇中溶解,在水中或氯仿中几乎不溶,在碱性溶液中易溶。熔点:238-242℃。
功效
主治 本品用于治疗各种慢性关节炎的肿痛,是治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎痛风性关节炎等的一线药物。亦用于治疗非关节性的软组织风湿性疼痛,如肩痛、健鞘炎、滑囊炎、肌痛等。对于一些急性疼痛性情况,如各部位手术后疼痛、肿胀、创伤后病变如扭伤、劳损、原发性痛经头痛、牙痛都有疗效。对成人和儿童的发热有一定的退热作用。由于本品只起对症作用——抗炎、镇痛、解热而不能治疗病因,因此应用中务必同时进行病因的治疗。
用途
方解
药理作用 本品的钠盐具有良好的抗炎、镇痛、解热作用。它有抑制炎症反应中的环氧酶和脂氧酶的双重作用。当环氧酶被抑制时,其代谢产物前列腺素类就明显减少,使局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性就减轻,发挥其抗炎镇痛的作用。在动物试验和人体临床实践中都证实本品有解热作用。由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关,因此有少数人应用本品后可以出现胃肠道受损的不良反应。本品对COX-2的抑制明显于对COX-1的抑制,因此它引起的胃肠道不良反应低于阿司匹林吲哚美辛等。
体内过程 本品在口服、直肠给药、肌注后吸收迅速而完全,不受食物的影响。口服后在1-2小时血浆药物浓度达到峰值,缓释口服药在约4小时后达到峰浓度较相应口服片为低。肌注给药因不受肝脏首过清除效应的影响而达到更迅速更高的峰值浓度。其乳胶剂(为双氯芬酸的二乙胺盐制成)局部从皮肤吸收双氯芬酸仅6%。本品在血浆t1/2约2小时,药理t1/2约10小时。在体内与血浆蛋白结合率达99.7%主要是白蛋白。在体内本品总清除率为263±56ml/min。分布于血液、肝及肾,在脂肪、肌肉的浓度不高。在乳汁中水平极低可以忽略。但在关节炎患者的滑液内在服药4小时后其药物水平就高于当时血清水平并可维持12小时。这种现象可以解释它用作治疗关节炎的药物。本品主要在肝脏内代谢为无活性的代谢物,其中2/3通过肾脏排出体,其余由胆汁排出。用药后12小时内总的排出量约为给药剂量的90%。本品的代谢在老年人、肝肾病患者虽无明显异常,但要慎重。儿童用相等剂量产生的血浆浓度与成人相同。
剂型 片剂,胶囊,栓剂,乳胶剂
规格 片剂:25mg。缓释胶囊剂(钠盐):50mg,100mg。双释放胶囊:每粒含双氟芬酸钠25mg,双氯芬酸缓释颗粒50mg,合计共75mg。栓剂:50mg,100mg。乳胶剂:1%:10g,1%:20g。
用法用量 片剂:成人 口服每次25-50mg,每日3次;疗程根据病情而定;双释放胶囊,成人每日1次,每次1粒,老年人及儿童遵医嘱。缓释胶囊,口服(整粒吞服),每次1粒,每日2次,或遵医嘱。儿童:每日0.5-2.0mg/kg,日最大量为3.0mg/kg,分3次服。 外用剂:成人:取乳胶剂涂于局部皮肤,每日3-4次;每次用量根据疼痛面积而定。疗程约7-14天。 栓剂:成人每次50mg,直肠给药,每日2次。
不良反应 本品较安全。不良反应发生率约为10%,其不良反应如下: 1.胃肠 占不良反应的2/3。表现为胃肠道刺激症状,如腹泻、胃不适、纳差、反酸等。上述症状在停药后均可消失。其中少数可以出现胃溃疡、十二指肠溃疡、胃粘膜出血、穿孔等。 2.中枢神经系统 有头痛、眩晕嗜睡失眠、兴奋等,占0.3%。偶有视、听障碍者。 3.肝脏 出现肝损伤并不多见。受累者可能出现厌食、恶心、右上腹痛,亦可能仅出现肝酶一过性轻度或中度升高,个别出现黄疸,均为可逆的。 4.肾脏 偶有少尿、浮肿、类似休克症状出现,有报告当与氯苯蝶啶同时服药时出现急性肾功能衰竭。在停药并相应治疗后均可恢复。国外统计在100万份本品处方中有5.2起出现相应严重肾脏不良反应。 5.血象 粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血均极罕见。其出现率为百万分之一。 6.其他 严重的皮肤反应有多形渗出性红斑、中毒性表皮松解症(Lyell综合征),均极少见。出现常见的一过性过敏性皮疹的约0.4%。 7.中毒解救 逾量中毒者需早期进行洗胃、催吐以排除药物洗胃后灌服活性炭阻止其吸收,输液以保持全身良好循环并促进药物代谢和排出。监测肝肾及其他生命脏器功能,必要时作相应对症处理。
注意事项 1.本品与地高辛同服时,可使地高辛血浆浓度提高,为避免地高辛中毒宜调整药量并对其血药浓度进行监测。 2.水杨酸或阿司匹林可明显降低本品的血浆蛋白结合度,增加了不良反应而疗效并不增加。因此要避免本品与另一NSAID同用。 3.本品和抗凝药联合使用时,出血危险性会增加。联合使用本品与降糖药时,个别患者出现低血糖或高血糖反应。 4.本品可影响利尿药的作用,故同时宜监测肾功能和电解质。 5.对有活动性消化性溃疡,或以往应用本品而引起严重消化道病变如溃疡、出血、穿孔者禁用本品。对有阿司匹林或其他NSAID引起哮喘、急性鼻炎者禁用。有消化性溃疡疾病史及荨麻疹者慎用。 6.对肝肾有损害或潜在性损害者,慢性饮酒者服用本药时宜密切注意肝肾功能变化。 7.本品的外用药只能用于健康完整的表皮,不可与眼睛粘膜接触,禁止口服。
贮藏 阴凉干燥处,密闭保存。
备注
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
    医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010,
    皖ICP备06007007号
    百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
    Baidu
    map