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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:硫喷妥钠功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

硫喷妥钠

  
中西药分类 西药
作用分类 麻醉药及麻醉辅助用药物\全身麻醉药\静脉麻醉药
英文名 Thiopental Sodium
汉语拼音
别名 戊硫巴比妥钠,Sodium Pentothal,PENTOTHAL
药物组成
性状 本品为淡黄色非结晶粉末,味苦,有轻微蒜臭味。熔点:158-159℃,易溶于水,部分溶于乙醇,不溶于乙醚、苯。商品流喷妥钠加有6%(重量)无水碳酸钠以增加其化学稳定性。临床上常用2.5%溶液,呈强碱性,其pH约为10.5。水溶液在室温下可保存24小时,若溶液混浊、不透明则不能再用。
功效
主治
用途 现在主要用于全麻的诱导,很少用于全麻的维持,此外还用于抗惊厥。
方解
药理作用 硫喷妥钠属于短效的巴比妥类,主要具有全身麻醉作用。其作用机制为拟似或促进γ-氨基丁酸(GABA)的作用。苯二氮(艹卓)(BDZ)受体、GA-BA受体、GABA调变蛋白及Cl-通道在神经细胞膜上组成一个超分子功能复合体。小剂量巴比妥类药能减慢GABA与其受体的分离,从而延长GABA激起的Cl-通道开放的时间;大剂量能直接激活Cl-通道。 流喷妥钠的全麻作用很快,静脉注射后30秒内起作用,但作用持续时间较短。止痛作用很差,小剂量反可使痛阈下降。硫喷妥钢能降低脑代谢。脑血流也有相应的下降。浅麻醉时脑血流可下降约1/3;深麻醉时可下降50%。随着脑血容量的下降,颅内压也下降,因之适用于颅内肿瘤等颅内压高的病人。小剂量不抑制迷走神经。由于迷走神经反射活动相对的较活跃,故给人们的印象是迷走神经张力增加。 呼吸中枢容易受抑制。抑制程度与剂量及注射速度有关。呼吸中枢对CO2的敏感性明显下降。浅麻醉时遇到外来刺激包括咽喉部的痰液、血液或粘液及直接喉镜镜片的刺激易引起喉痉挛和支气管痉挛。 硫喷妥钠抑制心肌,心输出量随药物血浆浓度上升而减少,但心肌的应激性不受影响。血压最初有轻度下降,但几分钟内恢复正常。若注射太快,剂量太大,可发生严重低血压。心血管疾病患者,尤其是高血压病人血压抑制更明显。 深麻醉时肌肉张力明显降低。浅麻醉时平滑肌不受影响,大剂量时其活动受抑制。小剂量对妊娠子宫无作用,大剂量抑制其收缩。它能很快通过胎盘屏障,胎儿血浆浓度与母亲的血浆浓度有关,但明显的低。
体内过程 静脉注射后血浆浓度很快达到高峰。它立即被神经组织及其它血流丰富的组织吸收,然后开始慢慢的从血浆弥散到肝、肌肉等其它组织,主要是脂肪。随着血浆浓度下降,脑浓度也同样下降,意识恢复。这时最初注入的硫喷妥纳的大部分仍然毫无改变的在体内,仅从脑重分布到其它组织。72%-86%与血浆蛋白结合,蛋白结合很大程度上与血液pH有关。过度通气使血浆pH上升,硫喷妥钠的血浆游离部分增加,作用也因之增强。硫喷妥钠几乎完全在肝内代谢,分解产物由肾及胃肠道排出。以原形随尿排出的量甚微。在体内的分解很慢,每小时约10%-15%,24小时后仍有原剂量的30%留在体内。对肝、肾功能无永久性影响。
剂型 注射剂
规格 注射剂:0.5g,1g(含无水碳酸钠6%)。
用法用量 全身麻醉诱导多用2.5%溶液,剂量4-8mg/kg,一般5mg/kg,缓慢静注。有明显的个体差异,老年、体弱者减量;小儿相对耐药、剂量稍大。抗惊厥可用0.33%等渗溶液静点。
不良反应 1.喉痉挛 现在由于琥珀胆碱等肌松剂的应用,这一危险明显减少。 2.支气管痉挛 常发生于哮喘的病人。 3.血管外注射 可引起局部疼痛及肿胀,可用普鲁卡因局部封闭。 4.动脉内注射 立即出现剧烈疼痛,并向末梢放射,皮肤苍白及脉搏消失,这是由于血管痉挛,血流减少。内膜损害还可导致血栓形成,并可引起肌肉萎缩及手指坏死等严重后果。若针头仍在血管内可注射普鲁卡因或酚妥拉明。若注入上肢的动脉可行臂丛或星状神经节阻滞,以解除动脉痉挛。 5.过量可造成呼吸及循环过度抑制。 6.组胺释放 临床剂量注射后,血浆组胺浓度明显上升,达正常的350%,但很快在10分钟内恢复正常。真正的过敏反应很少发生。
注意事项 1.必需受过严格的麻醉专业训练才能用硫喷妥钠。 2.麻醉前应给阿托品,以防止喉痉挛及支气管痉挛。 3.麻醉时必需做好行机械通气的一切准备。 4.给硫喷妥钠前应先开放静脉,这样既可防止血管外及动脉内注射,又可随时静脉注射各种药物。 5.硫喷妥钠静注应慢,并随时注意病人的呼吸和血压变化。 6.呼吸道梗阻、严重休克、心衰、束窄性心包炎及卟啉血症(porphyria)患者禁用。 7.体弱、血容量不足、支气管哮喘、严重贫血、心血管疾病及严重肝病患者慎用或不用。
贮藏 保存于阴暗处,避光与热。
备注
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