中西药分类 |
西药
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作用分类 |
抗感染药物\抗微生物药\抗真菌药
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英文名 |
Fluconazole
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末,在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,微溶于水或醋酸。
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功效 |
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主治 |
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
本品为新型三唑类抗真菌药,能特异有效地抑制真菌的细胞膜合成,口服及静滴本品能有效地治疗各种真菌感染;动物实验证明其对念珠菌属感染,包括全身性念珠菌感染;新型隐球菌感染,包括颅内感染;小孢子菌属感染及毛癣菌属感染亦有效。此外,对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌感染也有效。作用机制:本品对真菌依赖的细胞色素P450酶有高度特异性,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成,影响细胞膜的通透性,而抑制其生长。但对人体中正常的细胞或P450酶作用甚微。
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体内过程 |
本品口服吸收良好,生物利用度可达静脉给药的90%以上,口服吸收不受食物影响,服药后0.5-1.5小时后一般血药浓度可达峰值,血药浓度与剂量成正比,血浆清除t1/2约为30小时,血浆蛋白结合率较低,一般为11%-12%,本品吸收后广泛分布于全身各组织及体液中,唾液和痰中浓度与血药浓度相接近,在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度为血药浓度的62%-80%。体内代谢很少,本品所结剂量的60%-80%以原形随尿排出。
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剂型 |
片剂,胶囊,注射剂
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规格 |
片剂或胶囊剂:50mg,100mg,150mg,200mg;注射剂:100mg/50ml,200mg/100ml。
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用法用量 |
1.皮肤粘膜念珠菌感染 成人50mg/日口服,疗程7-14日。对难治病例可用100mg/日口服。
2.全身性真菌感染,成人用100-200mg/日静滴,但严重深部真菌感染需增大剂量,必要时成人开始用400mg/日静滴,以后改为200-400mg/日,分2次给药。
3.隐球菌脑膜炎 可用上述剂量,待病情稳定后再改为口服,疗程要长以免复发,维持量可减少,但不小于100mg/日,临床常和两性霉素B联合应用。
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不良反应 |
一般能很好耐受,常见不良反应有恶心、腹痛、腹泻、胃肠胀气、皮疹等,亦可有谷丙转氨酶升高。特别是患潜在性疾病如艾滋病或肿瘤患者可引起肝肾功能异常。
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注意事项 |
有过敏者禁忌使用,孕妇及儿童慎用。用药过程中出现皮疹,应严密观察,必要时应停药。服药过程中要定期检查肝肾功能。
本品与双香豆素类药物合用时能延长凝血酶原时间,要注意调节抗凝剂的剂量。
本品与磺胺类药物并用时可出现低血糖。
本品与苯妥英并用时可使苯妥英浓度增加,必要时要减少苯妥英的用量。
本品与利福平合用可使利福平浓度减少25%,而氟康唑t1/2缩短20%。
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贮藏 |
遮光,密闭、干燥处保存。
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备注 |
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