中西药分类 |
西药
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作用分类 |
抗感染药物\抗微生物药\抗真菌药
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英文名 |
Itraconazole
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
本品是白色略带微黄的粉末,pH1-12时不溶于水,微溶于乙醇,易溶于二氯甲烷。
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功效 |
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主治 |
临床用于1.浅部真菌感染 手足癣,体癣,股癣,甲癣,花斑癣。
2.真菌性结膜炎和口腔念珠菌感染。
3.阴道念珠菌感染。
4.深部真菌感染 系统性念珠菌病,曲霉菌病,隐球菌脑膜炎,组织胞浆菌病,芽生菌病,球孢子菌病和副球孢子菌病等。目前伊曲康唑对深部真菌的疗效尚有待进一步考核。至今临床深部真菌感染首先仍是两性霉素B和氟康唑。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
本品为三唑类广谱口服抗真菌药,它既可抗浅部、深部真菌,又可抗细菌和某些原虫。它对皮肤癣菌(毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌),酵母菌(新型隐球菌、念珠菌、糠秕孢子菌),曲霉菌,组织胞浆菌,巴西副球孢子菌,某些镰刀菌,分枝孢子菌,皮炎芽生菌等,具有高度抗菌活性。
本品的作用机理是通过高度选择性地作用于真菌的细胞色素P450,使细胞色素P450依赖酶,即羊毛笛醇14-脱甲基酶失活,造成14-甾醇的聚积,抑制麦角甾醇的合成,从而起到抑制和杀死真菌细胞的效果。本品抗真菌谱广,对皮肤癣菌和念珠菌感染有良好的疗效,对曲霉菌和短尾霉菌亦有效。
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体内过程 |
口服本品后1.5-4小时血药浓度可达峰值,其吸收随个体而异,但餐后即服吸收最好。给药14天后达稳态血药浓度,药物从血浆中迅速弥散到组织,在大多数组织中本品的浓度至少是血浆浓度的2-3倍,由于其高亲脂性,在皮肤、脂肪组织和指甲中浓度高于血浆浓度10倍以上,在停用药后4周,角质层中仍可检出本品。脑脊液中本品的浓度很低。本品血浆蛋白结合率为95%,仅0.2%呈游离状态,其余结合于红细胞。
健康志愿者服单剂量100mg后清除t1/2为20小时,口服100mg/d,2-4周后t1/2增至30小时。本品在肝中被代谢,代谢物主要从胆汁及尿中排出,自粪中排出量约为给药量的3%-18%。
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剂型 |
胶囊
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规格 |
胶囊剂:100mg。
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用法用量 |
口服100mg/d餐时一次服,对浅表性真菌感染如体、股、手足癣疗程为15天,甲癣为3个月。
200mg/d餐时一次服,用于花斑癣,阴道念珠菌病及真菌性角膜炎,疗程分别为7天,14天和21天。
200mg-400mg/d餐时一次或分二次服,对全身性真菌感染,疗程根据疗效来定;儿童剂量为3-smg/(kg·d)。
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不良反应 |
多数患者耐受性良好,常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、厌食、水肿、疲乏、发热、皮疹,皮肤瘙痒。少数患者用药后引起头痛,头晕,性欲下降,嗜睡,高血压,蛋白尿,低钙血症,肝功能异常,抑郁,失眠,耳鸣,肾上腺功能不全,阳痿,男子女性乳房和男性乳房痛,也见有低血钾的报道。
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注意事项 |
1.对本品过敏者,孕妇和哺乳期妇女禁用。
2.儿童慎用,因小儿用本品的安全性尚未明确。
3.肝功不正常者,用药过程中要定期查肝功。
4.对AIDS病患者合并组织胞浆菌病时,需用维持量以免复发。
5.不能与特非那定或阿司咪唑联用。
6.与利福平、苯巴比妥、苯妥英钠合用时可能会降低本品的血浓度。
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贮藏 |
密闭,遮光,干燥保存。
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备注 |
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