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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:氯隆功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

氯隆

  
中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗寄生虫药\抗疟药
英文名 Chloroquine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 常用其磷酸盐,为白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于水,几乎不溶于乙醇、氯仿、乙醇和苯。遇光渐变色,水溶液呈酸性。熔点:193-196℃。
功效
主治 本品主要用于治疗疟疾急性发作,对间日疟、三日疟和敏感的恶性疟患者均能迅速控制症状。服用氯喹后24-48小时,一般可使患者体温降至正常。但有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性,因此在多种情况下需改用其它抗疟药或联合用药。本品还可治疗肝阿米巴病华支睾吸虫病肺吸虫病结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患和日晒红斑症。
用途
方解
药理作用 本品及其他4氨基喹啉类抗疟药(哌喹、氨酚喹等)主要对疟原虫的红内期起作用,可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与RNA的转录过程或阻碍了其内吞作用,从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。本品能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用,不能阻止复发,但因作用较持久,故能使复发时间推迟(恶性疟因无红外期,故能被根治),对配子体也无直接作用,故不能作病因预防,也不能阻断传播。
体内过程 本品口服后,肠道吸收快而充分,服药后1-2小时血药浓度最高。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久,t1/2为2.5-10日。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10-20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度,又比正常的高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度200-700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10-30倍。氯喹在肝内进行代谢转化,其主要代谢产物是去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。小部分(10%-15%)氯喹以原形经肾排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,碱化而降低。约8%随粪便排泄,氯喹也可由乳汁中排出。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:0.075g(相当于氯喹0.05g),0.25g(相当于氯喹0.15g)。注射剂:2ml:129mg,5ml:322mg。
用法用量 成人:①对氯喹敏感株疟疾,口服首剂1g,第2、3日各服0.5g。②疟疾症状抑制性预防,口服每周一次,每次0.5g。③治疗阿米巴肝脓肿第一、二日一次0.5g一日2-3次,以后每日0.5g,连服2-3周。④治疗类风湿性关节炎,每日0.25-0.5g,待症状控制后,改为0.125g,1日2-3次,服6周至6月才能达到最大的疗效,可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。 小儿:①间日疟,口服首剂按体重10mg/kg,最大量不超过600mg,6小时后按5mg/kg再服1次,第2、3日每日按5mg/kg。②脑型恶性疟,必要时,静脉注射,第1日按18mg/kg(超过60kg者按60kg计算),第2日按12mg/kg,第3日10mg/kg。输液浓度为每0.5g磷酸氯喹加入5%或10%葡萄糖注射液500ml,滴入速度为每分钟12-20滴。③肠外阿米巴病,每日口服10mg/kg(最大量不超过600mg),分2-3次服,连服2周,休息一周后,可重复一疗程(口服以氯喹计算,超过60kg的小儿以60kg计算)。
不良反应 1.用本品治疗疟疾时,不良反应较少,口服一般可出现头昏、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、皮疹、耳鸣、烦躁等,一般停药后可自行消失。 2.药量大,疗程长,出现视网膜病变,影响视力,常为可逆性。 3.还可损害听力,妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋,智力迟钝等。 4.可影响心功能,严重者发生阿斯综合征。 5.尚可导致精神病、白细胞减少、紫癜等。
注意事项 1.本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形、耳聋等,故孕妇禁用。 2.肝肾功能不全、心脏病、多型红斑、血卟啉病牛皮癣及精神病患者慎用。 3.氯喹注射剂不宜作肌注,尤其是儿童,易致心肌抑制。禁止作静脉推注。 4.本品与多种药物相互作用 ①本品与伯氨喹合用可根治间日疟。②与保泰松同用,易引起过敏性皮炎。③与氯丙嗪合用,加重肝损害。④本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此副作用。⑤洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。⑥与肝素合用可增加出血机会。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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