中西药分类 |
西药
|
作用分类 |
抗感染药物\抗微生物药\抗结核病药
|
英文名 |
Ethambutol
|
汉语拼音 |
|
别名 |
|
药物组成 |
|
性状 |
常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,极易溶于水,略溶于乙醇,极微溶于氯仿。熔点:199-204℃。
|
功效 |
|
主治 |
本品适用于各型肺结核和肺外结核,尤其适用于不能耐受链霉素注射的患者,近年来经大面积人群临床试验已证明与异烟肼、利福平、吡嗪酰胺联合应用于强化期有取代链霉素的作用。为了减少耐药性的发生,本品常与异烟肼、利福平等其他抗结核药物联合应用,有增强疗效和延缓耐药性发生的作用。
|
用途 |
|
方解 |
|
药理作用 |
乙胺丁醇有左旋,右旋和消旋异构体三种,右旋体对结核杆菌和其他分枝杆菌有较强的抑菌作用,对其它细菌及病毒则无抑制作用。本品仅对各种生长繁殖状态的结核菌有作用,对静止期几无影响。其最低抑药浓度(MIC)5μg/ml,抑菌活性在pH6.8-7.2时最高,对耐异烟肼和耐链霉素的菌株亦有效。结核杆菌对本品可缓慢产生耐药,但联合应用异烟肼,利福平、吡嗪酰胺则有延缓和降低结核杆菌对其产品耐药性作用。与其他抗结核药物无交叉耐药。其作用机制:尚未阐明,主要是乙胺丁醇与二价离子锌络合,干扰聚胺及金属离子的功能;以及影响戊糖代谢和脱氧核糖核酸,核苷酸的合成。从而阻碍核糖核酸的合成,而抑制结核杆菌的生长。
|
体内过程 |
本品口服后75%-80%可经胃肠吸收,口服15-25mg/kg后2小时血药浓度达高峰,高峰血药浓度5μg/ml。其有效浓度可保持20小时,24小时后血中浓度仅存留10%左右,t1/2为4小时,红细胞为本品的主要贮存场所,用药2小时其浓度是血清浓度的3倍,即使长期服用乙胺丁醇药物也很少在其他组织或体液中积聚,不易透过血脑屏障,但脑膜炎时,脑脊液中的含量约为血药浓度的15%-40%,可达到足够治疗的浓度。血浆蛋白的结合率为20%-30%,Vd为1.6L/kg。乙胺丁醇70%由尿内排泄,10%-20%由粪便中排出,给药后约80%在24小时从尿中排出,50%以上原形排出,8%-15%为无抑菌活性的代谢产物,肝功正常者一般体内不蓄积,但肾功能障碍时,乙胺丁醇排出减少而可引起积蓄。
|
剂型 |
片剂
|
规格 |
片剂:0.25g。
|
用法用量 |
口服剂量,体重<55kg,每日750mg顿服,体重≥55kg每日1000mg顿服。采用间歇治疗时,每日1000mg,顿服,每周2-3次,一次0.25g,一日0.5-0.75g。
|
不良反应 |
1.视神经损害 是乙胺丁醇最严重的毒性反应,其发生率与使用剂量成正比。视力损害可突然发生,但多数患者发生在用药半年左右,出现视力障碍前多有前驱症状,如眼睑瘙痒、眼窝痛、流泪、畏光等,视力损害多伴有辨色功能低下,表现红绿色弱,往往辨色力障碍出现较早。视力损害表现视力减退,视野缩小,或视神经炎。视神经炎临床上可分两型:①中央型:视力下降,绿色分辨能力下降。②周围型:视野缩小,视力及绿色分辨能力无改变。停药后周围型损害比中央型损害恢复快。酗酒者与糖尿病患者视力损害发生率增高,程度重。
2.末梢神经炎 少数患者用本品后,出现四肢末梢麻木,蚁走感,触觉减弱,疼痛,关节酸软。营养不良和糖尿病患者,大剂量应用本品时更易发生。轻症停药数日,症状即能消失,重者需用B族维生素,维生素B6,维生素B1治疗。
3.过敏反应 表现发热,皮疹,严重时出现剥脱性皮炎,血小板减少性紫癜,及过敏性休克。
4.胃肠反应 少数患者有食欲不振、恶心、呕吐等反应。
5.偶见肝功能障碍,高尿酸血症,精神障碍,粒细胞减少,低血钙症等。罕见动眼神经损害,听神经损害及癫痫病发作。
|
注意事项 |
1.抗结核治疗中本品须与其他抗结核药物伍用,以增加疗效减少耐药性的发生。
2.用药中须定期做视力、视野、眼底、色视检查,老年人及糖尿病患者,营养不良者宜增加检查次数。治疗中一旦出现视觉障碍应视情况减量或停药,发生视神经炎时需立即停药,并予大剂量B族维生素治疗。
3.糖尿病已发生眼底病变者禁用本品,以防眼底病变加重。孕妇,哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定,老年人应按肾功能调整用药,本品不推荐用于13岁以下儿童。
4.氢氧化铝能减少乙胶丁醇的胃肠吸收,并具有抗甲状腺素的作用,可引起甲状腺功能低下,故两药不宜同时应用。
|
贮藏 |
避光,密封保存。
|
备注 |
|