中西药分类 |
西药
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作用分类 |
抗感染药物\抗微生物药\喹诺酮类
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英文名 |
Pipemidic Acid
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
本品为微黄色或淡黄色的结晶性粉末,无臭,味苦。在甲醇或二甲基甲酰胺中微溶,在水或氯仿中溶解极微,在乙醇、乙醚或苯中不溶;在氢氧化钠液或冰醋酸中易溶。熔点:251-256℃,熔融时同时分解。
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功效 |
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主治 |
主要用于泌尿道感染,如前列腺炎、膀胱炎及轻型的肾盂肾炎和肠道感染。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
吡哌酸与其他喹诺酮类一样,主要作用于细菌细胞的DNA旋转酶(gyrase),干扰细菌DNA的合成而引起细菌死亡。抗菌谱主要针对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、伤寒杆菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌所致的尿路感染和肠道感染;和庆大霉素、羧苄等西林等合用可获协同作用。对肠球菌及厌氧菌无效。抗菌活性比萘啶酸强和广,但不如氟喹诺酮类。
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体内过程 |
吡哌酸口服后可部分被吸收,单次空腹口服1g和2g,服药后2小时血药浓度达峰值,分别为5.4μg和10.3μg/ml;服药后6-8小时分别下降为2.3μg和4μg/ml。进食后服药1g,血浓度较空腹服稍低,达峰时间为2小时,血药峰浓度4-5μg/ml。本品的蛋白结合率为30%,t1/2约为5-6小时。吸收后广泛分布于体内各组织和体液中,除脑和脑脊液外,吡哌酸在肾、肝、胆汁和尿液中的浓度超过同期血药浓度。仅少量本品经胎盘进入胎儿循环。在前列腺液及前列腺组织中可发现其达治疗浓度,可以通过血液透析透出。吡哌酸在体内几乎不被代谢,70%于24小时内以原形自尿中排出,进食后服药1g,24小时内尿中仅排出40%,约20%由粪便排出。
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剂型 |
片剂
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规格 |
片剂:0.25g,0.5g。
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用法用量 |
口服,成人每日1-2g,分2-4次服用。16岁以下小儿不宜用本品。
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不良反应 |
吡哌酸毒性较低,不良反应较少,很少有因不良反应而停药者。但如用药量增大,不良反应也相应增加。
1.胃肠反应较多见,发生率为5%-7%,表现为恶心、呕吐、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等。
2.皮疹及全身瘙痒较少见。
3.偶有眩晕、头痛、丙氨酸氨基转移酶—过性升高。
4.曾个别报道有中毒性表皮坏死溶解症(Lyell综合征)者。
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注意事项 |
1.吡哌酸和萘啶酸化学结构相似,患者对萘啶酸过敏者,对吡哌酸也有可能发生交叉反应。
2.吡哌酸可透过胎盘,也可自乳汁分泌,可对婴儿产生不良反应,因此孕妇及哺乳妇女不宜用本品。
3.动物实验对幼小动物可致关节软骨病变,因此小儿禁用。
4.有中枢神经系疾病、抽搐或癫痫史、肝肾功能不全者,慎用。
5.服药过程中时间长者需作血常规和肝肾功能检测。
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贮藏 |
密闭保存。
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备注 |
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