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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:氧氟沙星功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

氧氟沙星

  
中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\喹诺酮类
英文名 Ofloxacin
汉语拼音
别名 氟嗪酸
药物组成
性状 本品为白色或浅黄色结晶粉末,无臭,味苦,遇光渐变色。在氯仿中略溶,在甲醇中微溶,在冰醋酸中易溶,在稀酸及0.1mol/L氢氧化钠液中略溶。
功效
主治 1.下呼吸道感染 由嗜血流感杆菌或肺炎链球菌引起的慢性支气管炎急性发作。 2.皮肤感染 由金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起。 3.性传播疾病 泌尿道或宫颈淋球菌感染、或非淋球菌性尿道炎衣原体感染。 4.泌尿道感染 膀胱炎、尿道炎、或前列腺炎,由大肠、肺炎杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌引起的。 如有厌氧菌还需另加相应的药。
用途
方解
药理作用 本品为DNA旋转酶的抑制剂,对革兰阴性菌、革兰阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用。本品与其它类抗菌药未见交叉耐药性;对沙眼衣原体作用比环丙沙星强;此外对麻风分枝杆菌和结核分枝杆菌亦有效。
体内过程 正常志愿者1小时内静滴氧氟沙星0.2-0.4g,其平均血浆药物峰浓度为2.7-4.0μg/ml;用药后12小时分别为0.3-0.7μg/ml,4个剂量后可达稳态,其曲线下面积较单剂量大40%。连续用药7天(0.2giv每12小时静滴),其平均峰值和谷值为2.gμg/ml和0.5μg/ml。如用0.4g每12小时静滴,稳态后其平均峰值和谷值在两个不同研究中分别为5.5-7.2μg/ml和1.2-1.9μg/ml。在静滴7天后其清除t1/2为6小时。 本品主要由肾排出,48小时内肾排出所用量的65%,约<5%的所用量为其代谢物由尿中排出,4%-8%由粪便排出。在体外测得32%和蛋白相结合。本品口服吸收好,生物利用度高,口服0.4g,其血浆浓度除了峰值外和静滴0.4g相当。12例健康志愿者在口服氧氟沙星200mg后0-6小时尿中平均药浓度为220μg/ml,用药后12-24小时之间尿中药物浓度平均为34μg/ml。在常规用量多次口服后检测疮疹液、宫颈、肺组织、卵巢、前列腺和其分泌液、皮肤和痰液,氧氟沙星的浓度高于血浆浓度0.8-1.5倍。在64-74岁的健康老人中,半衰期为7-8小时,而在年轻一些健康者中半衰期为6小时,肾功能差时(肌酐清除率(≤50ml/min),本品清除速度下降,因此肾功能不全时要调整剂量。如用同样剂量,静滴的作用并不比口服的杀菌或疗效更好。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:0.1g,0.2g。注射剂:0.1g,0.2g,0.3g。
用法用量 1.口服 ①成人每口量为200-600mg,分1-2次服用,疗程7-14日。②单纯下尿路感染每日200mg,分1-2次服用,单纯淋球菌感染用400mg单剂即可。③本品对伤寒疗效确定,每日600mg,分2次服用,疗程不少于10日。 2.静滴 200-400mg/d,分2次给药。
不良反应 胃肠不适、恶心、呕吐腹泻失眠头痛眩晕;皮疹、瘙痒、外阴瘙痒;腹痛、食欲减退、口干、乏力、发热、阴道分泌物增多、便秘等。
注意事项 同环丙沙星。本品主要自肾排出,肾功能减退者及老年患者需减量应用。
贮藏 遮光,密封保存。
备注
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