| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\氨基糖苷类 |
| 英文名 | Amikacin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 丁胺卡那霉素 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品硫酸盐为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭、无味，极易溶于水，在甲醇、丙酮、乙醚、氯仿中几乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于治疗需氧革兰阴性杆菌，包括部分肠杆菌、铜绿假单胞菌引起的下呼吸道感染、腹内感染、菌血症、败血症、软组织感染、伤口感染、复杂尿路感染、脑膜炎、细菌性心内膜炎等。本品不宜用于单纯性尿路感染初治病例，除非致病菌对其它毒性较低的抗菌药均不敏感。在治疗脑膜炎时，除注射用药外常加用鞘内给药或脑室内注射。本品常用于治疗对庆大霉素和妥布霉素耐药的革兰阴性杆菌引起的感染。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为氨基糖苷类抗生素，是卡那霉素A的衍生物，其抗菌谱与庆大霉素相似，对需氧的革兰阴性杆菌及革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌有效。在革兰阴性杆菌中，大肠杆菌、克雷伯菌属等肠杆菌科以及沙雷菌属、变形杆菌、结核分枝杆菌、摩根杆菌、枸橼酸菌属对本品敏感，沙门菌属及志贺菌属在体外具抗菌活性；本品对不动杆菌属和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性杆菌亦具有抗菌作用。在革兰阳性菌中，本品仅对葡萄球菌有效，链球菌对本品耐药。本品仅对两种氨基糖苷类抗生素灭活酶敏感，对其它酶敏感性低，不易被灭活，故治疗对庆大霉素和妥布霉素耐药的革兰阴性杆菌引起的感染常有效果。本品具有较长的抗生素后效应（PAE)，临床使用时需引起重视。 |
| 体内过程 | 与其它氨基糖苷类抗生素相同，本品在小肠的pH环境下以高极性的高价离子形式存在，水溶性大，脂溶性极小，故在胃肠吸收不好，故本品仅用于肌内注射或静脉给药。肌注后，约60分钟左右血药浓度达峰值，在1小时内静滴本品血药浓度峰值在滴注完毕时达到。本品注射给药与庆大霉素和妥布霉素相比个体差异较小，且血药浓度波动较小。本品与血清蛋白极少结合，不易通过血脑屏障，即使脑膜有炎症，也不能达有效浓度。本品绝大部分经肾小球滤过排泄，药物不被代谢灭活，24小时内约85%-98%的药物以原形经尿排出体外。本品在脂肪、肌肉、支气管分泌物、胆汁中的浓度均不高。肾功能正常的成年人和6个月以上的婴儿给予本品后的消除t1/2为2小时，但肾功能损害的患者半衰期却明显延长，可大于48小时。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：1ml：0.1g（10万U)，2ml：0.2g（20万U)；注射用阿米卡星硫酸盐0.2g（20万U)。 |
| 用法用量 | 1．成人 肌内注射或静脉滴注，单纯性尿路感染病原菌对常用抗菌药物耐药者，每12小时0.2g；用于其他全身感染，按体重每8小时5mg/kg，或每12小时7.5mg/kg。成人每天不超过1.5g，疗程不超过10天。 2．小儿常用量 肌内注射或静脉滴注首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg；儿童用量与成人同。 |
| 不良反应 | 不良反应发生率和程度与庆大霉素和妥布霉素相似。 1．耳毒性 本品会影响听觉和平衡功能，对耳蜗的损害较对前庭的损害大，临床应用后会出现耳鸣、耳部饱满感、听力丧失等不可逆的耳毒性反应。本品引起的耳毒性与药物的血清浓度相关，多在血药浓度过高、长期（大于10天)用药。重复用药后发生，故条件许可应监测血药浓度。耳内局部用药也会引起前庭功能损害和听力减退，故本品不宜作耳部滴用。 2．肾毒性 常用量肾脏并无明显影响，仅少数病人会出现管型尿、蛋白尿、甚至血尿素氮增高，肾毒性与剂量、病人的耐受性相关。非少尿型肾毒性较常见，表现为多尿、蛋白尿等，大多可逆；严重的肾毒性会出现少尿和急性肾功能衰竭，较少见。 3．周围神经炎 少数可见麻木、针刺感或面部烧灼感。 4．过敏反应 少见，偶见皮肤瘙痒、皮疹等。 5．神经肌肉阻滞作用 极少可引起呼吸抑制、嗜睡、软弱无力。 |
| 注意事项 | 1．交叉过敏 对其它氨基糖苷类抗生素过敏的患者亦可能对本品过敏。有本品过敏史的患者禁用。 2．妊娠、失水、重症肌无力、帕金森病、肾功能损害者慎用。 3．血药浓度监测 本品的有效治疗浓度范围为15-25μg/ml，应避免高峰血药浓度在35μg/ml以上和谷浓度超过5μg/ml。由于治疗窗范围窄，故有条件时应进行血药浓度监测，以调整给药方案，特别是用于肾衰、婴幼儿、老年人、严重失水的病人时，血药浓度监测更为必要，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。不同肌酐水平不同给药间隔用药量占标准给药量的百分比：肌酐（ml/min)90， t1/2（h)3.1，给药间隔8h 84%；肌酐（ml/min)80 ，t1/2（h)3.4，给药间隔8h 80%，给药间隔12h 91%；肌酐（ml/min)70， t1/2（h)3.9，给药间隔8h 76%，给药间隔12h 88%；肌酐（ml/min)60， t1/2（h)4.5，给药间隔8h 71%，给药间隔12h 84%；肌酐（ml/min)50， t1/2（h)5.3，给药间隔8h 65%，给药间隔12h 79%；肌酐（ml/min)40， t1/2（h)6.5，给药间隔8h 57%，给药间隔12h 72%，给药间隔24h 92%；肌酐（ml/min)30， t1/2（h)8.4，给药间隔8h 48%，给药间隔12h 63%，给药间隔24h 86%；肌酐（ml/min)25， t1/2（h)9.9，给药间隔8h 57%，给药间隔12h 81%；肌酐（ml/min)20， t1/2（h)11.9，给药间隔8h 50%，给药间隔12h 75%；肌酐（ml/min)17， t1/2（h)13.6，给药间隔8h 46% ，给药间隔12h 70%；肌酐（ml/min)15， t1/2（h)15.1，给药间隔8h 67%；肌酐（ml/min)10， t1/2（h)20.4，给药间隔8h 56%；肌酐（ml/min)5， t1/2（h)31.5，给药间隔8h 41%；肌酐（ml/min)0 ，t1/2（h)69.3，给药间隔8h 21%。 4．患者应用本品应给予充分的水分，以减少肾小管损害。 5．本品与两性霉素B、头孢噻吩合用会加重肾毒性，若需合用，须密切监测肾功能。 6．茶苯海明会掩盖本品的耳毒性，使出现的耳毒性不可逆转，依他尼酸可增加本品的耳毒性，应避免合用。 7．β-内酰胺类抗生素与本品联用有协同作用，但混合注射有可能会使本品活性降低。 8．本品有抑制呼吸作用，不可用于静脉推注。 9．静脉输注速度务必缓慢，绝不能用于体腔注射，以免引起神经肌肉传导阻滞，导致呼吸停止。对于重症肌无力或应用箭毒类药物的患者，更应引起重视，一旦发生上述合并症，应立即使用新斯的明或静脉注射钙剂。 |
| 贮藏 | 密封，在凉暗干燥处保存。 |
| 备注 |
