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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:四环素功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

四环素

  
中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\四环素
英文名 Tetracycline
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品盐酸盐为黄色结晶性粉末;无臭,味苦;有引湿性;遇光色渐变深,在碱性溶液中易破坏失效。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。
功效
主治 四环素作为首选药物主要用于衣原体感染性病性淋巴肉芽肿、菲特异性尿道炎输卵管炎沙眼鹦鹉热;立克次体病如流行性麻疹伤寒、地方性斑疹伤寒恙虫病和Q热;支原体肺炎回归热布鲁菌病霍乱。作为次选药物用于无并发症的皮肤型炭疽;与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗鼠疫;还可用于对青霉素过敏的伤风放线菌病气性坏疽雅司等患者。此外,四环素还可用于敏感菌所致的对青霉素过敏的性传播疾病如淋病,非梗阻性胆道感染、尿路感染。四环素用于急性尿路感染时需同时口服维生素C酸化尿液。由于常见致病菌对四环素严重耐药,因此仅在病原菌对四环素敏感的情况下选用。
用途
方解
药理作用 四环素是广谱抑菌剂,起效快,高浓度时具有杀菌作用。抗菌谱除常见的致病菌外,立克次体属、支原体属、衣原体属,非典型的分枝杆菌对四环素均敏感。四环素对肺炎球菌有较强的抗菌作用,对杜克嗜血杆菌、布鲁菌属、霍乱弧菌和耶尔森菌属的抗菌作用较好。作用机制主要是干扰敏感菌的蛋白质合成,它可以特异性地与细菌核糖体30s亚基在A位置结合,从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结,阻止肽链的延长。四环素还可以改变细菌细胞膜的通透性,使细胞内的核苷酸及其它重要成分漏出,从而抑制细菌DNA的复制。细菌对四环素类药物的耐药性在体外产生较慢,但各品种之间可以交叉耐药,肠杆菌科细菌产生的耐药性主要通过质料介导,并可在各菌株中传递,致使敏感菌耐药。
体内过程 四环素口服吸收不完全,可吸收60%-80%,空腹口服吸收较好。苦与含金属离子的食物或药物同时服用,药物可与金属离子螫合,减少药物的吸收。四环素单剂量口服后的达峰时间为2-4小时,消除t1/2为6-12小时。每6小时口服盐酸四环素250mg后的稳态血药浓度为1-3μg/ml。四环素在体内可与蛋白质结合,蛋白结合率为65%。四环素口服吸收后的组织分布广泛,滑囊液和鼻窦粘膜中的药物浓度与血药浓度相近,叮渗入胸水、腹水中,可以通过胎盘屏障进入胎儿循环,但不易透过血脑屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。药物进入体内后在肝脏聚积,然后经胆汁排泄到小肠,部分药物再吸收人体内,因此药物在胆汁中的浓度高。四环素还可以贮存于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中。药物在乳汁中也能达到较高的浓度。四环素主要通过肾小球滤过排泄,口服吸收后约20%-55%经尿排出体外,少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可清除10%-15%的药量。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:0.125g,0.25g。 胶囊剂:0.25g。
用法用量 成人口服,1次0.25-0.5g,1日3-4次。8岁以上儿童口服,按体重30-40mg/kg,分3-4次服用。
不良反应 1.由于四环素可与牙本质和牙釉质中的磷酸盐结合,因此服用四环素可致牙齿黄染,牙釉质发育不良及龋齿,并可导致骨发育不良。 2.四环素可引起胃肠反应,如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等,剂量越大反应越重。减量或少量多次给药可暂时减轻反应。口服量每次不宜超过0.5g。 3.四环素可使人体内正常菌群减少,引起维生素缺乏、真菌感染,出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。 4.四环素类药物可致二重感染。引起二重感染的细菌或真菌均为耐四环素的菌株,感染可涉及阴道、尿道、肠道、口腔、咽喉甚至全身。但最为常见的属肠道感染,常引起严重腹泻,如难辨梭菌是一种耐四环素的厌氧菌,能产生毒性较强的外毒素,可引起伪膜性肠炎,常导致肠粘膜广泛的浅表溃疡。 5.肝毒性 大剂量静脉给药或长期口服四环素可出现肝毒性,可致肝细胞变性。特别是原有肝功能不全和妊娠后期的妇女更易产生肝毒性。 6.肾毒性 四环素对肾功能正常者较安全,但肾功能不全者用药后可加重氮质血症,使肾功能损害加重。 7.变态反应 四环素引起的变态反应较少见,皮肤变态反应可见多形红斑,湿疹、固定红斑,可诱发光敏性皮炎。四环素所致的过敏性休克、哮喘、紫癜等偶有发生。 8.长期使用四环素类药物还可出现周围血象的改变,表现为粒细胞减少,出现异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒和血小板减少性紫癜
注意事项 1.交叉过敏 四环素类药物有交叉过敏现象,即对一种四环素类药物过敏者可对其他四环素类药物也呈现过敏。 2.妊娠后期妇女不宜使用四环素类药物,因四环素可以通过胎盘进入胎儿体内,沉积在胎儿的牙齿和骨骼中,导致胎儿牙齿黄染,牙釉质发育不良,而且还可抑制胎儿骨骼生长,再者妊娠后期妇女对四环素的肝毒性反应敏感,此类患者应避免使用四环素类药物。 3.因四环素在乳汁中的药物浓度较高,哺乳期妇女应用四环素可能引起婴儿牙齿变色,牙釉质发育不良,抑制婴儿骨骼生长,因此哺乳期妇女应慎用此类药物。 4.四环素可引起婴儿及8岁以下儿童的恒齿永久变色,牙釉质发育不良和抑制骨骼生长,因此婴儿和儿童不宜使用此类药物。 5.四环素与牛奶及乳制品同时服用时,可与牛奶和乳制品中的钙结合,影响四环素的吸收。 6.四环素与碳酸氢钠、铁剂、氢氧化铝和镁盐制剂等含金属离子的药物合用,可减少药物的吸收;与制酸药合用时使胃内pH升高,影响药物的吸收。 7.四环素与全麻药甲氧氟烷、强效利尿药如呋塞米等同用可加重肾功能损害。 8.四环素可使碱性磷酸酶、血浆尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清转氨酶(SGOT、SGPT)的测定值升高。由于四环素对荧光的干扰,在测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,可使测定结果偏高。
贮藏 避光,密闭,在干燥处保存。
备注
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