| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\头孢菌素类 |
| 英文名 | Cefotaxime |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 头孢氨噻肟 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品钠盐为白色、类白色或微黄白色结晶，无臭或微有特殊臭。易溶于水，在乙醇中微溶，在氯仿中不溶。按无水物计算，头孢噻肟钠每1mg的效价不得少于860头孢噻肟单位。装量所含头孢噻肟应为标示量的93.0%-107.0%。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于对本品敏感的产酶阴性杆菌与阳性球菌引起的各种感染包括呼吸道、泌尿道、胃肠、胆道、胸腹腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织感染，创伤或术后感染，败血症和脑膜炎等重症感染。本品对金黄色葡萄球菌作用不及一代与二代头孢菌素，对耐药金黄色葡萄球菌感染应选用其它有效抗生素，本品对铜绿假单胞菌作用较弱，不宜单独选用本品治疗。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为β-内酰胺类广谱抗生素，为第三代注射用头孢菌素。头孢噻肟具有三代头孢菌素下列作用特点：①对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶稳定。②有强大的抗阴性杆菌作用，明显超过一代与二代头孢菌素。③对铜绿假单胞菌与厌氧菌有低度抗菌作用。④对革兰阳性球菌作用不如一代与二代头孢菌素，但对肺炎链球菌、产青霉素酶或不产酶金黄色葡萄球菌仍有较好抗菌作用。⑤肠球菌耐药，肠杆菌属中已有耐本品菌株，支原体、衣原体、军团菌。难辨梭状芽胞杆菌均耐药。 头孢噻肟体外抗菌谱：作用强度 抗菌谱：+++ 肠杆菌属杆菌、 淋球菌、 肺炎链球菌、嗜血流感杆菌、脑膜炎球菌、化脓性链球菌；++敏感葡萄球菌、厌氧菌（除外脆弱拟杆菌)；+ 铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌；0 肠球菌、难辨梭状芽胞杆菌、支原体、MRSA、军团菌、衣原体、肠杆菌属中耐本品菌株。 头孢噻肟为杀菌剂。其抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。青霉素类与头孢菌素类抗生素均能抑制转肽酶在细胞壁合成的最后一步交叉连接中的转肽作用，使交叉连接不能形成，影响细胞壁合成，导致细菌溶菌死亡。已经研究证实，青霉素类与头孢菌素类对转肽酶这种功能的抑制是通过与细菌内膜上青霉素结合蛋白PBPs相结合来实现的。青霉素结合蛋白即为与细菌细胞壁合成，细菌分裂繁殖和维持细菌形态密切有关的酶系，其中包括了在交叉连接中将5肽末位D-丙氨酸移去的转肽酶。 |
| 体内过程 | 头孢噻肟肌内注射0.5g与1g，血药峰浓度分别17mg/L与22mg/L，达峰时间0.5-1小时，消除半衰期较短，约0.9-1.1小时，生物利用度90%-95%。静脉注射1g，平均血药浓度范围即刻为85-105mg/L，注射后1小时为12-20mg/L，注射后4小时为1.9mg/L。静脉滴注给药，血清药峰浓度取决于剂量与滴注时间。0.5g滴注1小时，血药峰浓度为45.5mg/L；若剂量为1g，滴注4小时，血药峰浓度为16mg/L。30%-50%头孢噻肟在肝内代谢为去乙酰头孢噻肟，其活性为母体化合物1/5-1/10。蛋白结合率为40%。体内分布较广，尿与胆汁内浓度高，可透入骨、创口分泌物、皮肤、支气管分泌液，脑膜有炎症时可透入CSF及羊水与乳汁中。24小时尿中可排出原形药60%，约有20%-25%给药量以其主要代谢产物去乙酰头孢噻肟自尿中排出。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂（钠盐)0.5g，1g，2g。 |
| 用法用量 | 肌内或静脉注射一次，0.5-1g，一日2-4次，静脉滴注，一日2-6g，每日最高剂量不超过12g。小儿每日0.05-0.1g/kg，分次给药。 肾功能减退时需调整给药剂量与间隔时间)： 头孢噻肟调整剂量与间隔时间：肌酐清除率（ml/min)80-50，头孢噻肟最大剂量（g)/间隔时间（h)2/6-8；肌酐清除率（ml/min)50-30，头孢噻肟最大剂量（g)/间隔时间（h)2/8； 肌酐清除率（ml/min)30-10，头孢噻肟最大剂量（g)/间隔时间（h)2/12；肌酐清除率（ml/min)<10，头孢噻肟最大剂量（g)/间隔时间（h)2/24。 |
| 不良反应 | 疗程较长时，可能发生伪膜性肠炎；血液学反应，如中性粒细胞下降，血小板下降，Coomb's试验阳性，凝血酶原时间延长；氨基转移酶升高等不良反应。 头孢菌素类与青霉素有交叉过敏反应，对青霉素过敏者，应用头孢噻肟可能发生过敏反应，反应以皮疹为主，发生率不高。 偶有肾功能异常改变。肾功正常患者很少发生肾功能异常。偶有报道与庆大霉素联合应用时发生肾功能减退。 |
| 注意事项 | 婴幼儿不能肌内注射。对青霉素类过敏患者及严重肾功能不全者慎用。 |
| 贮藏 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 |
| 备注 |
