| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗心绞痛药 |
| 英文名 | Carvedilol |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 在醋酸乙酯中得到无色结晶，熔点：114-115℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于治疗1-2级原发性高血压。其次，还用于缺血性心脏病，本品可减少稳定型心绞痛患者的心绞痛发作次数。其抗心肌缺血效力与其他β-阻滞剂和硝苯地平相同。此外，本品还可用于治疗充血性心力衰竭。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品是一种非肽类、非选择性同时兼有阻滞α1、β1、β2肾上腺素能受体的药物，特点是无内源性拟交感神经作用，高脂溶性、抗氧化性，还具有心脏与神经保护作用，以及胰岛素增敏作用等。 其药理作用主要有以下四方面： 1．对肾上腺素能受体的作用 卡维地洛为一种消旋亲脂性的芳基羟丙醇，通过阻滞α1-受体和非选择性阻滞β-受体，扩张前毛细血管，无拟交感活性作用。它的膜稳定效应弱于普萘洛尔，但其拮抗β受体的效力则较普萘洛尔强2-4倍。卡维地洛阻滞α-和β-受体的比率为1：10。高浓度的卡维地洛也能阻滞钙离子内流，但扩血管效应更主要来自其本身的阻滞α1-受体。 卡维地洛降低血压的同时，心排血量和心率保持平稳。由于卡维地洛具有β-受体阻滞作用，在引起血压下降的同时并不伴有反射性心动过速发生。抗高血压剂量范围的卡维地洛，不影响肾血流量，并通过显著降低肾血管阻力而不损害肾脏的自动调节机制。此外，抗高血压剂量的卡维地洛能维持肾小球滤过率和钠排出量。卡维地洛也通过阻滞β-受体而直接抑制肾素血管紧张素系统。所以，卡维地洛对肾功能无影响。 2．抗氧化作用 卡维地洛具有较强的抗氧化作用，但机制尚未完全明确。实验研究发现，卡维地洛可直接清除氧自由基，并抑制细胞膜脂质过氧化、保护完整细胞免受氧自由基诱导的细胞死亡。卡维地洛也显著抑制维生素E的消耗，从而保护内源性抗氧化系统的作用。此外，卡维地洛的代谢产物为含羟基的化合物，其抗氧化作用比卡维地洛强50-80倍，比维生素E强1000倍。因此，在整体动物身上所观察的卡维地洛的抗氧化作用可能不仅仅是卡维地洛本身的效应。 3．心脏保护作用 卡维地洛对心脏保护作用的机制虽然与减少心脏作功有关，但这并不能全部解释卡维地洛产生心脏保护的程度。研究发现卡维地洛还可通过降低心率，心肌收缩力（β1-阻滞作用)和总外周血管阻力（α1-阻滞作用)，减少心脏作功和降低心肌需氧量。与其他β1-阻滞剂不同，卡维地洛这种对心肌需氧量的减少是源于心肌需氧量所有三个组成部分的共同降低：心率、心肌收缩力和室壁张力。卡维地洛对缺血性损伤时出现的多核中性粒细胞浸润有抑制作用，也阻止细胞内粘附分子的表达，并进而抑制中性粒细胞粘附到皮内细胞上，以减轻组织损伤。实验研究还发现，卡维地洛对心肌缺血和再灌注损伤导致的心肌细胞凋亡有抑制作用，从而减轻细胞坏死程度。对充血性心力衰竭时因细胞凋亡所致长期心肌重塑和心功能不全的恶化也有改善作用。 4．其他作用 实验及临床研究表明，中小剂量的卡维地洛对总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白以及低密度脂蛋白无显著影响。与降糖药物合用时需调整后者的剂量。在动脉粥样硬化的实验研究发现，卡维地洛抑制血管紧张素Ⅱ、内皮细胞生长因子、血小板生长因子和凝血酶产生的有丝分裂刺激物，并减轻颈动脉血管成形术后的再增生。此外，还可降低血浆内皮素Ⅰ水平。 |
| 体内过程 | 本品具有较高的亲脂性和亲蛋白性，故口服易吸收，且有首关效应。口服后呈线性药代动力学特征，血药浓度与剂量相关。其呼吸峰值出现于给药后1-2小时，分布容积为1.5-2.0L/kg，血浆清除半衰期2-8小时，体内排泄半衰期7-10小时。经肝细胞色素氧化酶2D6降解，60%的代谢物经胆汁和粪便排泄，16%经尿排泄。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂，10mg。 |
| 用法用量 | 治疗高血压口服，推荐剂量为开始12.5mg每日1次，连服2日后加量到25mg每日1次。必要时2周后增至50mg每日1次。对老年人宜先从6.25mg开始。治疗稳定型心绞痛剂量为25-50mg每日2次。治疗心力衰竭时，推荐开始剂量为3.125mg每日2次，维持2周。如能够耐受，以后每2周从最小剂量成倍增加一次剂量，直至达到推荐的最大剂量，85kg体重的病人可达25mg每日2次，85kg以上的病人可达50mg每日2次。 |
| 不良反应 | 卡维地洛最常见的不良反应为浮肿、头晕、心动过缓、低血压、恶心、腹泻和视力模糊等。曾有报道，本品治疗心力衰竭研究中，5%的病人因心力衰竭恶化、头晕、心动过缓而停用。 罕见有可逆性肾功能损害和肝功能受损的病例报告。哮喘病人慎用。伴有糖尿病的心力衰竭患者应慎重，因为它可掩盖低血糖症状。妊娠及哺乳期妇女应用卡维地洛的安全性、儿童心力衰竭的安全性和有效性尚未明确。 |
| 注意事项 | 以下患者禁用本品：严重心力衰竭、过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病、心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、休克、心肌梗死伴合并症、严重肝功能不全、糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒、手术前48小时、孕妇及对本品过敏者。本品可加强其他降压药物（利血平、甲基多巴、可乐定、钙拮抗剂)及有降压作用的药物（巴比妥酸盐、吩噻嗪、三环抗抑郁药)的作用还可加强胰岛素或其他口服降糖药物的作用；可使地高辛血浓度增加15%；西咪替丁可使本品在体内代谢作用减弱；利福平可减少血浆中本品血浓度70%。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥处，密闭保存。 |
| 备注 |
