| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗心律失常药 |
| 英文名 | Mexiletine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 慢心律 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦在乙醇或水中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点200-204℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品适用于控制各种原因引起的室性心律失常。如利多卡因无效者，本品可能有效；顽固性心律失常并用奎尼丁或胺碘酮，可各自减少维持量，以降低不良反应，增强疗效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品化学结构和细胞电生理效应与利多卡因相似，同属Ib此类抗心律失常药。具有抑制心肌细胞Na+内流和促进K+外流作用。由于它能缩短浦氏纤维APD及ERP，对室内传导有延缓作用，同时提高室颤阈值。除病窦综合征外，对窦房结无作用，对心房的作用甚微，但降低心室的自主活动。负性肌力作用无临床意义。 |
| 体内过程 | 口服吸收迅速而完全，几乎全都被胃肠吸收。生物利用度88%-90%，2-4小时达血药峰浓度，有效血药浓度为0.5-2μg/ml，超过了3μg/ml可出现轻度毒性症状。血浆蛋白结合率70%。90%在肝内氧化或还原，3%-15%以原形自尿排出，在酸性尿中排泄加快。在并用吗啡类止痛药及影响胃排空药物的心肌梗死患者，可使本药吸收缓慢且不完全，肝功能不良者半衰期延长。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 口服：成人，负荷量为首量200-300mg，不超过400mg，必要时2小时后再服100-200mg。维持量：一次150-200mg，每日3-4次。 |
| 不良反应 | 1．约25%有不良反应，多发生于治疗初期，且与服药剂量有关。当血浓度超过1.5-2μg/ml时不良反应常见。约10%病人发生中枢神经系统不良反应，包括眩晕、视力模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球震颤、意识障碍和抽搐。消化系统的不良反应约40%，恶心呕吐最常见。偶有皮疹和肝损害。5%病人低血压和心动过缓。可能有促心律失常作用，但扭转型室性心动过速少见。 2．严重心力衰竭、严重病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞者禁用。肝肾功能障碍者慎用。 |
| 注意事项 | 1．麻醉剂和制酸剂可延缓并减少胃肠道对本品吸收或降低其生物活性。利福平、巴比妥类制剂及苯妥英钠均激活肝酶，因而可降低本品的血浆浓度。合用西咪替丁可使肝排出减少，提高血浆浓度约40%。胃复安加速胃的排空，可因增加本品的吸收而提高血浆浓度。 2．本品与Ⅰ类抗心律失常药合用有协同作用，若对下列各药有禁忌证应加以注意，则联合用药可提高疗效。与奎尼丁合用可增强疗效。并可阻止奎尼丁诱发的QT间期延长。与胺碘酮和β受体阻滞剂合用，疗效增强或减少用量。与双异丙吡胺合用，可能增加负性肌力作用。 3．心功能不全和肝病患者及老年人均应减量，因老年人易发生中枢神经系统不良反应。 |
| 贮藏 | 避光，密封保存。 |
| 备注 |
