| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗肿瘤药物\抗代谢药 |
| 英文名 | Methotrexate |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 氨甲蝶呤，氨甲叶酸，MTX |
| 药物组成 | |
| 性状 | 黄色至橙色结晶性粉末，几乎不溶于水、乙醇、氯仿和乙醚，可溶于稀酸、稀碱溶液，但不稳定。熔点：185-204℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治疗各型急性白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤疗效明显；乳腺癌、头颈部癌、膀胱癌、宫颈癌、肺癌、卵巢癌及软组织肉瘤均有一定疗效；大剂量甲氨蝶呤辅助治疗骨肉瘤显著提高了治愈率；鞘内注射或大剂量静滴可用于治疗脑膜白血病和脑膜转移瘤。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为抗叶酸类抗肿瘤药物，对多种动物肿瘤有抑制作用。 实验证明，MTX对二氢叶酸还原酶具有高度亲和力，以竞争的方式与其结合，阻断该酶的活性，使叶酸不能转变为具有生理活性的四氢叶酸而发挥辅酶作用，因而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，阻止DNA的合成。MTX也可阻止嘌呤核苷酸的生物合成，从而也干扰了RNA和蛋白质的合成。本品主要作用于细胞周期S期，对G1期和G1/S转换期也有一定作用，属于细胞周期特异性药物。 |
| 体内过程 | 口服易吸收，1-5小时后血中浓度达最高峰，但其吸收程度与剂量有关，且存有饱和现象，如口服0.1mg/kg后，吸收迅速而完全，大剂量则吸收不完全。肌注后达峰时间为0.5-1小时，蛋白结合率为60%-85%，主要分布于肝、肾和骨骼。脑脊液、唾液及乳汁有少量，也可通过胎盘。鞘内注射消失缓慢，脑脊液中的浓度可维持6天左右。70%-90%以原形从肾脏排出，另有的10%-30%为代谢产物。48小时内尿中排出量可达90%。 |
| 剂型 | 片剂,注射剂 |
| 规格 | 片剂：2.5mg，5mg，10mg。注射剂：5mg，10mg，25mg，50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 1．口服 0.1mg/kg·d，成人通常5-10mg，每天1次。一疗程安全剂量为50-100mg。 2．静脉注射 成人常用量每次10-30mg，每周1-2次；儿童20-30mg/（m2·次)，每周1次。 3．肌内注射 剂量同静注。 4．动脉滴注 5-10mg加入5%葡萄糖液缓慢滴注24小时。 5．鞘内注射 6mg/（m2·次)，成人通常每次5-12mg（最大剂量每次不宜超过12mg)，加生理盐水稀释至1mg/ml（稀释液中不应含防腐剂)，每3-7天1次。 大剂量甲氨蝶呤 100mg-7500mg/（m2·次)，自治疗前1天开始及治疗后2天应充分水化，每天液体输入量3000ml，补充电解质，保持尿碱性（pH≥7)，保持尿量100ml/小时。并且必须配合亚叶酸钙解救治疗及监测血浆MTX浓度（参阅亚叶酸钙一节)。这一治疗应在具备一定医疗条件及有经验的医师指导下进行。 |
| 不良反应 | 1．胃肠反应 通常可有轻度恶心、呕吐，大剂量时恶心、呕吐加重，可有口腔溃疡、胃炎、腹泻甚或血便，粘膜炎是本药剂量限制性毒性。 2．骨髓抑制 也属本药剂量限制性毒性，白细胞、血小板减少多出现在用药后4-10天，约2周可恢复。 3．肝功能损害 低剂量时不常见，大剂量可引起肝肾功能异常，低剂量长期服用可引起慢性肝纤维化。 4．其他 可有脱发、皮炎、皮肤色素况看，偶见甲氨蝶呤肺炎。鞘内注射或颈动脉滴注偶尔引起蛛网膜炎、麻痹、抽搐、意识不清和慢性脱髓鞘综合征。 |
| 注意事项 | 1．患者肾功能正常方可应用大剂量甲氨蝶呤，并必须配合亚叶酸钙解救，充分水化，尿液碱化，同时避免摄入含酸性成分食物。 2．肝功能不全患者及孕妇禁用。 3．本药静脉或动脉连续滴注毒性明显增加。 4．用药后出现明显粘膜炎，如严重粘膜溃疡、腹泻次数多。血便及白细胞（<3.5×109/L)、血小板（<80.0×109/L)明显减少等严重反应，应停药并及时对症治疗。 |
| 贮藏 | 密闭、避光保存。 |
| 备注 |
