| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗肿瘤药物\抗代谢药 |
| 英文名 | Cytarabine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 阿糖胞嘧啶，Cytosine Arabinoside，Ara-C |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色细小针状结晶或结晶性粉末，无臭，极易溶于水，略溶于乙醇，水溶液不稳定，注射液在室温仅能保持24小时，在冰箱中可保存7天。熔点：189-195℃（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治疗急性非淋巴细胞白血病（多与蒽环类药物如柔红霉素联合应用)、慢性粒细胞白血病急变期、难治性急性淋巴细胞白血病及非霍奇金淋巴瘤。鞘内注射用于治疗脑膜白血病和脑膜转移瘤。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品属于抗嘧啶类抗肿瘤药物。对小鼠肉瘤、白血病等有效，对疱疹病毒、腺病毒、痘病毒等DNA病毒有显著抑制作用。Ara-C在体内须经过三个步骤转化为阿糖胞苷三磷酸（Ara-CTp)，才能发挥抗癌作用。首先由胞浆内脱氧胞苷激酶催化形成阿糖胞苷一磷酸（Ara-CMp)，然后分别通过一磷酸和二磷酸嘧啶核苷激酶作用转化为阿糖胞苷二磷酸（Ara-CDp)和活性型阿糖胞苷三磷酸（Ara-CTp)，后者抑制DNA多聚酶，影响DNA合成。也可参入DNA中，干扰DNA的复制，使细胞死亡。但对RNA和蛋白质合成无显著作用，主要作用S期，对G1/S及S/G2转换期也有作用，属于细胞周期特异性药物。 |
| 体内过程 | 本品口服吸收较少而不规则，仅20%的药物进入血循环，故多用静脉络药。静注后能广泛分布于体液、组织及细胞内，能透过血脑屏障，约40%进入脑脊液。主要在肝脏中转变成无活性的代谢产物。24小时内90%的代谢物从肾脏排出。静注后血浆t1/2为2-2.5小时，鞘内注射维持时间较长，血浆t1/2为11小时。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 1．静脉滴注 常用量100mg/（m2·d)［1-3mg/kg·d)］，成人通常每天100-150mg，药物分为2次，加入5%葡萄糖液500ml静滴，每12小时1次，共5-10天为一疗程。 2．静脉注射、肌内注射、皮下注射 剂量同上。 3．鞘内注射 常用量20-30mg/（m2·次)，每3-7天1次。 阿糖胞苷除上述常用剂量外，目前临床还采用中剂量、大剂量及小剂量疗法： 中剂量阿糖胞苷：0.5-1.0g/（m2·次)，静滴每12小时1次，共4天。 大剂量阿糖胞苷：1.0-3.0g/（m2·次)，静滴一天2次，共4-8次。 以上中剂量及大剂量疗法需在有经验的医师指导下，具备一定支持疗法的医疗单位进行。 小剂量诱导分化治疗：5-10mg/（m2·次)，皮下注射，每12小时1次，共2-3周，常用于治疗急性非淋巴细胞白血病老年患者和骨髓增生异常综合征。 |
| 不良反应 | 1．胃肠反应 常见食欲减退、恶心、呕吐、腹泻，有时出现胃炎、口腔和胃肠道溃疡等。 2．骨髓抑制 是本药的剂量限制性毒性，表现白细胞、血小板减少，最低值于用药后7-14天，骨髓象可见巨幼变。 3．肝损害 部分病人可出现轻度肝功能异常，大剂量可出现明显肝功能异常及黄疸。 4．神经毒性 鞘内注射可引起头痛，下身瘫痪等。 5．其他 可有头晕、嗜睡、发热、脱发、皮疹等。大剂量可引起肺水肿、肺功能衰竭。 |
| 注意事项 | 1．用药期间应密切监测血象、肝功能。 2．肝功能受损者应慎用或减量。 3．鞘内注射用药，稀释液中应不含防腐剂。 4．静脉输往阿糖胞苷应稀释到0.5mg/ml。 |
| 贮藏 | 避光，密封，冷处保存。 |
| 备注 |
