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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:重组人白细胞介素-2功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

重组人白细胞介素-2

医药数据库中心 药学论坛 重组人白细胞介素-2
  
中西药分类 西药
作用分类 免疫系统用药\生物反应调节药
英文名 Recombinant Human Intereukin 2*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色粉末状制剂,易溶于水、溶解后呈透明液体。
功效
主治 肾细胞癌、恶性黑色素瘤恶性淋巴瘤及其他恶性肿瘤或联合用于免疫缺陷病(SCID)增强免疫功能。也可用于乙型肝炎、丙型肝炎、中毒性休克烧伤后感染。
用途
方解
药理作用 本品(IL-2)是一种淋巴因子,参与免疫反应,调节T淋巴细胞的生长与分化,刺激T淋巴细胞、肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)和淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK)的增殖。另外刺激B细胞增殖分化,分泌抗体,诱导γ-干扰素等多种细胞因子的分泌,促进成纤维细胞,内皮细胞的生长,促进胶原蛋白的合成和结缔组织的形成,是一种免疫增强剂。
体内过程 本品静注后血清浓度和剂量呈正比,并呈双指数衰减,分布t1/2为12.9分钟,清除t1/2为85分钟,清除率约120ml/min,肌内和皮下注射的峰浓度是静注的1/10-1/100,Tmax为2-6小时,肌注的生物利用度为34%。给患者24小时持续静滴IL-2 3×106IU后,血药浓度可达100pmol/L,发挥治疗效应。本品在体内主要分布于肾、肝、脾、肺,主要代谢器官为肾,被肾组织细胞的组织蛋白酶D(Cathepsin D)分解后,在血中快速消除。
剂型 注射剂
规格 注射用粉剂:5万IU,10万IU,20万IU,50万IU,100万IU,200万IU。
用法用量 1支本品用专用溶解液1支溶解后,再用氯化钠注射液稀释至所需浓度。 1.肿瘤 50万-200万IU用100-250ml氯化钠注射液,静滴,每天1-2次,每周5天,4周为1疗程。 2.肿瘤局部注射 10万-50万IU用5-10ml氯化钠注射液,分多点注射到瘤内或瘤体周围、3-5天1次,4周为1疗程。 3.皮下注射 1次10万-20万IUI日1-2次,1周5天,6周为1疗程。 4.胸、腹腔注射 50万-200万IU用20ml氯化钠注射液,胸腔或腹腔注射(抽尽胸水或腹水后再注射)3-5天1次,3-5次为1疗程。 5.动脉插管注射 50万-200万IU用100-250ml氯化钠注射液,肝动脉导管注射,每周2-3次,3周为1疗程。 6.乙型、丙型肝炎 2.5万-5万IU,以100-250ml氯化钠注射液溶解,静滴,每日1次,每周注射5天,3周为1疗程。 若在加有IL-2的5%葡萄糖输液内加入低浓度的(2%)白蛋白能保持IL-2(本品)的活性,而其毒性将会减少。
不良反应 1.呼吸系统反应 可致间质性水肿,偶也可引起胸腔积液。 2.消化系统反应 大部分患者出现恶心、呕吐腹泻、结肠局部坏死或穿孔,部分病人出现黄疸、氨基转移酶升高等肝功受损,停药后可恢复。 3.神经系统反应 可发生行为变化、认知障碍。 4.心血管系统反应 可出现低血压,心动过速,心律失常等。 5.血液系统反应 静注本品后可出现白细胞及中性粒细胞上升,淋巴及单核细胞下降,部分患者红细胞下降,33%的患者可出现凝血功能障碍。 6.泌尿系统反应 尿少,体液潴留,氮质血症。 7.内分泌系统反应 出现内分泌功能紊乱。 8.可使血钙、血磷下降,使用大剂量本品及LAK细胞治疗的患者可能出现维生素C的缺乏、大部分患者有发热、寒战等反应。
注意事项 1.对乙酰氨基酚吲哚美辛可缓解本品引起的全身症状,但可能加重病人肾功能障碍。 2.遇有血压下降可补液,如无效者可静滴多巴胺或新福林。 3.皮质激素类药物可缓解本品引起的呼吸困难、精神混乱、发热、瘙痒等症状。 4.使用本品低剂量、长疗程可降低毒性,并且可维持抗肿瘤活性。 5.用本品出现胃肠不适,可用雷尼替丁。 6.出现凝血功能障碍可选用维生素K,皮肤瘙痒可服羟嗪。 7.发生体液潴留和少尿可选用利尿剂。 8.发生重度精神症状可选用镇静剂。 9.使用本品期间可预防性使用对葡萄球菌敏感的抗生素,预防感染发生。 10.使用本品从小剂量开始,逐渐增大剂量。如发现本品溶解后有不散沉淀或异物,均不得使用。 11.严重低血压者、心肾功能不全者、高热者等忌用本品,孕妇慎用。
贮藏 2-8℃避光密闭保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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