| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗高血压药 |
| 英文名 | Perindopril |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 白色粉末，易溶于水及乙醇，可溶于二氯甲烷。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品适用于治疗高血压。轻度和中度高血压的常用有效剂量是4mg/d作为单一剂量。服用单一剂量后，4-6小时之内达到峰值降压作用，谷峰比值75%-100%，可持续24小时控制血压。病人在一个月之内血压降至正常.继续服药治疗，降压作用保持平稳不变。停止治疗不出现反跳现象。在人体内已证实培哚普利对动脉具有扩张作用和弹性修复作用，同时能够减轻左室肥厚。加用利尿剂达到最大的抗高血压作用。 本品适用于治疗心力衰竭。通过纠正心肌肥厚和心内膜下心肌胶原蛋白过量，改善交感神经过分亢进，降低室颤阈值，从而减少缺血性心律失常。 培哚普利减轻心脏前、后负荷，降低左室充盈压，降低全身外同阻力，中等程度降低心率，增加心输出量。 现已证实，治疗期间，能够明显改善充血性心力衰竭的临床症状，通过踏车试验及活动平板试验测定，可增加心衰病人运动耐量。 应用所推荐的剂量治疗心力衰竭，不会出现首剂低血压，首剂后收缩压和舒张压的最大变化与安慰剂相比无统计学意义。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品在肝内转化为培哚普利拉。培哚普利拉的作用机制同卡托普利。培哚普利是高效的血管紧张素转换酶抑制剂。转换酶或微肽酶（ACE)是一种肽链端解酶，可以使血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ（aug Ⅱ)，Ang Ⅱ是血管收缩剂。ACE还可以使缓激肽降解为无活性的七肽，缓激肽为血管扩张剂。Ang Ⅱ损害血管内皮功能，内皮衍生收缩因子释放增多，加剧血管平滑肌收缩，使血压上升。本品能够有效抑制血管紧张素Ⅱ的释放，减低交感神经活动，扩张血管，同时它也能抑制醛固酮的释放，从而减少血容量，降低血压。本品可以通过阻断心衰过程中交感神经系统和肾素血管紧张素系统的激活，并且促进内皮细胞释放内皮衍生舒张因子，恢复受损的内皮功能，能够全面逆转心血管重塑。 |
| 体内过程 | 培哚普利口服后经胃肠吸收迅速，通过两个主要代谢途径；通过环化为非活性状（30%-40%)，15%经肝脏水解后形成有活性的产物培哚普利拉。其他不重要途径：5%药型不变排出，5%成为葡萄糖醛酸偶联物排出，小部分由肾脏排出。培哚普利拉通过双相清除，其游离部分经肾脏排出，t1/2仅为1小时。和ACE结合组分清除很慢，清除t1/2长达25小时以上。培哚普利拉血药浓度约为6-7ng/ml，在服药后3-4小时培哚普利拉的血浆浓度达峰值，终未t1/227-33小时或更长时间。血浆浓度-时间曲线下面积AUC约为90ng·h/ml。 游离培哚普利拉的血浆蛋白结合率低，约20%。培哚普利拉和血浆ACE结合，也和组织ACE结合。 单剂口服2mg，血浆ACE抑制80%，8mg抑制95%，24小时后60%和79%。培哚普利可减轻左心室肥厚，改善血流动力学，逆转心血管重塑，改善弹力/胶原比，使心内膜下心肌胶原蛋白含量正常化。 老年人，心衰和肾功能衰竭的病人中，培哚普利拉的清除缓慢，需根据肌酐清除率调整剂量。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：每片含培哚普利特丁胺盐4mg。 |
| 用法用量 | 口服：治疗高血压，推荐开始剂量为2mg，每日1次清晨口服。以后按需要可递增至4mg，每日1次，最多为8mg。维持量为4mg。老年病人，推荐开始剂量为2mg，每日1次清晨口服。如有必要，在治疗1个月后，每日可增加至4mg。在高危人群中，特别是严重心力衰竭病人（心功能Ⅳ级)、老年病人、开始血压低的病人或肾脏功能损伤的病人或应用大剂量利尿剂的病人，开始应用培哚普利治疗时必须在医生监护下进行，并且起始剂量为2mg。血液透析：以血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人，采用高通透性膜（聚丙烯腈)进行透析时，曾发现低血压反应，故应避免联合应用。肾功能衰竭：肾功能衰竭的病例，培哚普利剂量应根据肾功能进行调整。定期监测血钾和血肌酐浓度。建议根据肌酐清除率采用下列推荐剂量每日或隔日2mg。肾血管性高血压：肾血管性高血压应采用肾血管重建术治疗，但是当肾血管性高血压病人在等待纠正手术或不能进行手术时，培哚普利有一定作用，开始治疗时应谨慎并监测血肌酐和肌酐清除率。治疗心力衰竭和改善心肌功能：开始治疗时的剂量为2mg，清晨口服，维持治疗的通常有效剂量为2-4mg，每日1次。高危病人开始治疗的推荐剂量是2mg，每日1次。 |
| 不良反应 | 对本品过敏者禁用。怀孕及哺乳妇女禁用。儿童禁用转换酶抑制剂。不良反应罕见并轻微，多数发生在用药治疗刚开始，而高血压尚未完全被控制的时候。一些非特异性症状如：头痛，头晕，睡眠异常，乏力，消化道症状如：味觉异常，口干。可能有局部皮疹。有时会出现刺激性干咳。罕见舌、唇、咽、喉水肿。在已有肾功能障碍的病人，可观察到血钾略有升高，但是与非保钾利尿剂合用可能会使血钾恢复至正常。血尿素和肌酐可能会有所升高，但是停止治疗后能够逆转。 |
| 注意事项 | 动脉低血压和肾功能衰竭病人在首剂和治疗的开始2周，可能会引起血压下降和偶见肾功能恶化。治疗开始时，对上述这些特殊病例建议采用如下用药方法： 以往应用利尿剂治疗高血压病人，必须在开始应用培哚普利前3天停用利尿剂。如果不能停用利尿剂，本品的起始剂量为2mg。 培哚普利和钾盐及保钾利尿剂合用时可能会有发生高钾血症的危险。所以，引起高钾血症的药物不能与转换酶抑制剂合用，有肾功能衰竭的病人，需经常测定血钾。已经应用利尿剂或血容量不足的病人，特别是最近开始治疗时，加用培哚普利治疗，可能会使血压降低过多。停用利尿剂数天后和改善血容量才可开始应用本品。这样可能会减少症状性低血压的发生率。与其他抗高血压药物相同，与精神镇静剂或丙米嗪等抗抑郁药合用会增加体位性低血压的发生率。本品和地高辛合用时未发现药代动力学相互作用。所以，充血性心力衰竭病人两药合用时不需调整地高辛的剂量。 |
| 贮藏 | 30℃以下。阴凉干燥处，密封保存。 |
| 备注 |
