中西药分类 |
西药
|
作用分类 |
抗肿瘤药物\其他抗肿瘤药及抗肿瘤辅助用药
|
英文名 |
Granisetron
|
汉语拼音 |
|
别名 |
|
药物组成 |
|
性状 |
本品注射液为无色或几乎无色的澄明液体。
|
功效 |
|
主治 |
本品用于治疗化疗药物和放射疗法引起的恶心和呕吐。
|
用途 |
|
方解 |
|
药理作用 |
本品是一种能选择性地拮抗外周和中枢神经系统5-HT3受体,本品经注射或口服给药对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT3,5-HT3可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心,呕吐的发生。
|
体内过程 |
健康成人快速静注本品20μg/kg或40μg/kg后的平均Cmax各为13.7μg/l和42.8μg/l,血药消除半衰期约3.1小时-5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要通过N-去甲基化及芳香环氧化后然后共轭化,从粪便和尿液排泄。
|
剂型 |
片剂,注射剂
|
规格 |
片剂:1mg;注射剂3m1:3mg
|
用法用量 |
成人用量通常为3mg用5%葡萄糖注射液20ml-50ml或 0.9%氯化钠注射液20ml-50ml稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟,大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1-2次,但每日最高剂量不应超过9mg。
|
不良反应 |
本品的耐受性好。最常见的不良反应为头疼,发生率为10%-15%,其它少见的有便秘、嗜睡和腹泻。有时可出现暂时性血压变化,但一般不需处理即可恢复。本品未发现锥体外系副作用,偶有短暂肝转氨酶增加,勿需特殊处理。
|
注意事项 |
1.对本品过敏者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女慎用。3.消化道梗阻禁用。
|
贮藏 |
密闭保存。
|
备注 |
|