| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\抗真菌药 |
| 英文名 | Flucytosine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色结晶粉末。无臭或微臭，略溶于水，溶解度为1.2%（20℃)，干燥品极稳定，低温时可析出结晶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于念珠菌、新型隐球菌和其他敏感真菌感染。由于本品单独应用时易产生耐药性，故在治疗严重深部真菌病疗程较长时均需与两性霉素B联合应用。本品对治疗念珠菌病有良好反应，用于治疗念珠菌败血症、肺、尿路、消化道真菌感染，疗效较佳。但对念珠菌心内膜炎和皮肤粘膜感染疗效欠佳，尤其是前者。常需和两性霉素B合用，对隐球菌脑膜炎不主张单用本品，亦应和两性霉素B合用。本品脑脊液浓度高，故不需要鞘内注射。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 作用机制为药物进入真菌细胞内转换为氟尿嘧啶，替代尿嘧啶进入真菌的DNA，从而阻断其DNA的合成。真菌对本品易产生耐药性，在较长疗程治疗中即可发现真菌耐药现象。本品为抑菌剂，高浓度时才具有杀菌作用，对隐球菌、念珠菌和球拟酵母菌均有较高抗菌活性，对着色真菌、少数曲霉菌也有一定的抗菌活性，但对其他真菌抗菌活性差。 |
| 体内过程 | 本品口服吸收迅速而完全，正常肾功能成人单剂口服2g后，达血药峰浓度为30±2.8mg/L。隐球菌脑膜炎患者口服同样剂量后血药峰浓度可达48.5±2.5mg/L，生物利用度可达80%以上，如静脉滴注2g，其血药峰浓度可达50mg/L，清除t1/2为3-6小时，肾功能差者可明显延长，80%-90%的给药量以原形由尿中排出，10%随粪便排出。本品可经血透排出体外，血清蛋白结合率很低，药物广泛分布于肝、脾、心脏、肺组织中，其药物浓度等于或大于血药浓度，脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%-90%。本品可进入感染的腹腔、关节腔和房水中。 |
| 剂型 | 片剂,胶囊,注射剂 |
| 规格 | 片剂：0.25g。胶囊剂：0.25g，0.5g。注射剂：250ml：2.5g。 |
| 用法用量 | 1．口服 成人：4-6g/日，分4次服，如胃肠道反应大亦可50-150mg/（kg·d)，分3-4次服。以后逐渐加量。 2．静滴 成人：50-150mg/（kg·d)，分2-3次给药。 |
| 不良反应 | 1．口服后可发生恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应。 2．皮疹、嗜酸粒细胞增多等变态反应。 3．肝毒性反应可发生，一般表现为一过性血清氨基转移酶的升高，引起血清胆红素升高及肝肿大者甚为少见，偶有发生肝坏死者，因此应用本品时应定期查肝功能。 4．可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少，骨髓抑制和再生障碍性贫血，合用两性霉素B者较单用本品者为多见，此类不良反应的发生与血药浓度过高有关。应用本品时应定期查周围血象。 5．偶可发生暂时性神经精神异常，表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。 |
| 注意事项 | 1．动物试验有致畸作用，人类中虽未发现，但因本品在体内部分可转变为氟脲嘧啶，因此对孕妇必须权衡利弊，慎重使用。 2．骨髓抑制、血液系统疾病及同时接受骨髓抑制药物者，增强本品的血液系统毒性，需慎用本品。 3．原有肾功能损伤，尤其是同时接受两性霉素B或其他肾毒性药物时，可使本品的肾排泄减少，致血药浓度升高，易发生毒性反应，故有条件者需测定血药浓度，峰浓度不宜超过80mg/L，以40-60mg/L为宜。 |
| 贮藏 | 遮光，密闭，在阴凉处保存。 |
| 备注 |
